3-OH-desloratadyna
3-OH-desloratadyna to aktywny metabolit desloratadyny, który jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji stosowanym w terapii alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Cząsteczka ta powstaje w wyniku hydroksylacji desloratadyny w pozycji 3 pierścienia piperydynowego.
Metabolit ten wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych H₁, blokując ich aktywność i hamując reakcje alergiczne bez wywoływania efektu sedatywnego. 3-OH-desloratadyna charakteryzuje się podobną lub nawet większą aktywnością farmakologiczną niż związek macierzysty, przyczyniając się do długotrwałego działania przeciwalergicznego desloratadyny.
Przemiany metaboliczne desloratadyny do 3-OH-desloratadyny zachodzą głównie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4. Znajomość właściwości tego metabolitu jest istotna w kontekście indywidualizacji terapii przeciwalergicznej, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie metabolizm leku może być zmieniony.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Pro (5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym około 3 godzin po podaniu na czczo (Tmax). Biodostępność jest liniowa w zakresie dawek 5-20 mg. Pokarm wydłuża Tmax do 4 godzin, natomiast woda i sok grejpfrutowy nie wpływają na biodostępność ani dystrybucję leku. Desloratadyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (83-87%) i charakteryzuje się okresem półtrwania około 27 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Fenotyp słabo metabolizujący desloratadynę występuje u około 6% populacji, z wyższą częstością u osób rasy czarnej (18%) niż kaukaskiej (2%), co skutkuje około 3-krotnie wyższym Cmax i wydłużonym okresem półtrwania do około 89 godzin, jednak bez zmiany profilu bezpieczeństwa.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, desloratadyna, farmakokinetyka, faza eliminacji, fenotyp słabo metabolizujący, glikoproteina p, interakcje lekowe, kumulacja leku, metabolizm, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, schemat dawkowania, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Hitaxa 5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (pierwsze stężenia w osoczu po 30 minutach, Cmax po około 3 godzinach) oraz proporcjonalną biodostępnością w dawkach 5-20 mg. Obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin dla desloratadyny i z 4 do 6 godzin dla metabolitu 3-OH-desloratadyny, natomiast sok grejpfrutowy i woda nie wpływają na farmakokinetykę leku. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, a jej okres półtrwania wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Wielokrotne podawanie dawki 5-20 mg przez 14 dni nie powoduje klinicznie istotnej kumulacji. Metabolizm nie jest przypisany do konkretnego enzymu, nie obserwuje się hamowania CYP3A4 in vivo ani wpływu na CYP2D6 i glikoproteinę P, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, AUC, biodostępność, biodostępność leku, Cmax, CYP 2D6, CYP 3A4, desloratadyna, ekspozycja na lek, faza eliminacji, glikoproteina p, kumulacja substancji czynnej, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, przewlekła niewydolność nerek, spowolniony metabolizm, stężenie w osoczu, tabletka konwencjonalna, tabletki ulegające rozpadowi, Tmax, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Desloratadyna, substancja czynna leku Hitaxa fast junior 2,5 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z wykrywalnym stężeniem w osoczu już po 30 minutach i osiągnięciem Cmax około 3 godzin po podaniu. Biodostępność jest proporcjonalna do dawki w zakresie 5-20 mg, a obecność pokarmu wydłuża Tmax z 2,5 do 4 godzin. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w 83-87%, co determinuje ilość wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W populacji ogólnej około 6% pacjentów wykazuje fenotyp wolnego metabolizmu, z wydłużonym T1/2 do około 89 godzin i trzykrotnie wyższym Cmax. Fenotyp ten jest częstszy u osób rasy czarnej (16-18%) niż kaukaskiej (2-3%). Nie stwierdzono istotnych interakcji z CYP3A4, CYP2D6 ani glikoproteiną P, a sok grejpfrutowy nie wpływa na farmakokinetykę leku.
3-hydroksydesloratadyna, 3-OH-desloratadyna, badania farmakokinetyczne, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, CYP3A4, desloratadyna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glikoproteina p, metabolizm leku, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
