Właściwości farmakokinetyczne
Divina 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)

Lek Divina, stosowany w hormonalnej terapii zastępczej, dostępny jest w formie tabletek zawierających 2 mg estradiolu walerianianu (tabletki białe) oraz 2 mg estradiolu walerianianu z 10 mg medroksyprogesteronu octanu (tabletki niebieskie). Estradiol charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z czasem do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) wynoszącym 6,7 ± 2,9 h, stężeniem maksymalnym (Cmax) około 234 ± 99 pmol/l oraz stężeniem średnim (Cśrednie) 180 ± 81 pmol/l. Estron, jako metabolit estradiolu, osiąga tmax 5,9 ± 1,9 h, Cmax około 1660 ± 871 pmol/l, a jego eliminacja przebiega przez krążenie jelitowo-wątrobowe. Estradiol wiąże się z SHBG i albuminą, a większość estrogenów jest wydalana przez nerki w postaci koniugatów (siarczany, glukuronidy).

Pobierz ChPL PDF Divina – Tabletki – 2 mg (białe); 2 mg + 10 mg (niebieskie)
  1. Właściwości farmakokinetyczne leku Divina
    1. Farmakokinetyka estradiolu
    2. Dystrybucja i metabolizm estradiolu
    3. Eliminacja estradiolu
    4. Farmakokinetyka medroksyprogesteronu octanu
    5. Dystrybucja, metabolizm i eliminacja medroksyprogesteronu
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. objawy niedoboru estrogenów związany z menopauzą naturalną
  2. objawy niedoboru estrogenów związany z menopauzą wywołaną interwencją chirurgiczną
  3. profilaktyka osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym o wysokim ryzyku przyszłych złamań
Substancja czynna
  1. estradiol walerianian
  2. medroksyprogesteron octan
Kategoria leku
  1. hormonalna terapia zastępcza
  2. leki estrogenowo-progestagenowe
  3. leki hormonalne

Właściwości farmakokinetyczne leku Divina

Lek Divina to preparat hormonalnej terapii zastępczej występujący w postaci tabletek w dwóch wariantach: białe tabletki zawierające 2 mg estradiolu walerianianu oraz niebieskie tabletki zawierające 2 mg estradiolu walerianianu w połączeniu z 10 mg medroksyprogesteronu octanu. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane dotyczące farmakokinetyki poszczególnych składników aktywnych.1

Farmakokinetyka estradiolu

Estradiol charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. W badaniach farmakokinetycznych produktu Divina zaobserwowano następujące parametry:2

  • Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax): 6,7 ± 2,9 godzin po podaniu doustnym
  • Stężenie maksymalne (Cmax): około 234 ± 99 pmol/l (po dawce 2 mg w badaniu dawki wielokrotnej)
  • Stężenie średnie (Cśrednie): 180 ± 81 pmol/l
  • Stężenie minimalne (Cmin): około 135 ± 75 pmol/l

Wszystkie wyniki farmakokinetyczne podane są jako średnia ± odchylenie standardowe (SD).3

Dystrybucja i metabolizm estradiolu

W organizmie estradiol wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) oraz albuminą. Wolna frakcja estradiolu podlega metabolizmowi wątrobowemu, gdzie częściowo jest przekształcana w mniej aktywny estrogen – estron.4

Parametry farmakokinetyczne estronu, jako metabolitu estradiolu, przedstawiają się następująco:

  • Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax): 5,9 ± 1,9 godziny po podaniu
  • Stężenie maksymalne (Cmax): około 1 660 ± 871 pmol/l
  • Stężenie minimalne (Cmin): 819 ± 519 pmol/l
  • Stężenie średnie (Cśrednie): 1 120 ± 674 pmol/l

Wszystkie wyniki farmakokinetyczne podane są jako średnia ± odchylenie standardowe (SD).5

Eliminacja estradiolu

Estron, jako metabolit estradiolu, podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Większość estrogenów jest wydalana przez nerki w postaci koniugatów, takich jak siarczany i glukuronidy.6

Farmakokinetyka medroksyprogesteronu octanu

Medroksyprogesteronu octan (MPA) wchłania się z przewodu pokarmowego, a następnie szybko ulega dystrybucji z krwiobiegu do tkanek pozanaczyniowych. Parametry farmakokinetyczne MPA po podaniu tabletki złożonego produktu leczniczego Divina przedstawiają się następująco:7

  • Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax): 2,9 ± 1,8 godziny
  • Stężenie maksymalne (Cmax): około 720 ± 285 pg/ml (po dawce 10 mg)
  • Stężenie minimalne (Cmin): około 212 ± 82 pg/ml
  • Stężenie średnie (Cśrednie): około 311 ± 117 pg/ml

Wszystkie wyniki farmakokinetyczne podane są jako średnia ± odchylenie standardowe (SD).8

Dystrybucja, metabolizm i eliminacja medroksyprogesteronu

Okres półtrwania medroksyprogesteronu octanu wynosi od 50 do 60 godzin. Proces metabolizmu MPA nie jest dokładnie określony. Wiadomo jednak, że MPA ulega metabolizmowi w wątrobie i jest wydalany w postaci glukuronidów wraz z moczem i żółcią, przy czym główna droga eliminacji przebiega z kałem. Brak jest dostępnych danych na temat aktywności farmakologicznej metabolitów medroksyprogesteronu octanu.9

Parametr farmakokinetyczny Estradiol (2 mg) Estron (metabolit) Medroksyprogesteronu octan (10 mg)
Czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego (tmax) 6,7 ± 2,9 h 5,9 ± 1,9 h 2,9 ± 1,8 h
Stężenie maksymalne (Cmax) 234 ± 99 pmol/l 1 660 ± 871 pmol/l 720 ± 285 pg/ml
Stężenie minimalne (Cmin) 135 ± 75 pmol/l 819 ± 519 pmol/l 212 ± 82 pg/ml
Stężenie średnie (Cśrednie) 180 ± 81 pmol/l 1 120 ± 674 pmol/l 311 ± 117 pg/ml
Okres półtrwania (t1/2) Nie określono Nie określono 50-60 h
Główna droga eliminacji Przez nerki jako koniugaty (siarczany lub glukuronidy) Krążenie jelitowo-wątrobowe Z kałem, częściowo z moczem jako glukuronidy

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl