Właściwości farmakokinetyczne
Tobrex 3 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne tobramycyny w maści do oczu

Tobramycyna należy do grupy antybiotyków aminoglikozydowych, stosowanych miejscowo w postaci maści do oczu Tobrex 3 mg/g. Charakterystyka farmakokinetyczna tego leku ma istotne znaczenie dla zrozumienia jego działania i bezpieczeństwa stosowania.¹

Badania farmakokinetyczne

Warto zaznaczyć, że dla produktu Tobrex w postaci maści do oczu nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych. Dostępne dane pochodzą natomiast z badań preparatu zawierającego tobramycynę w postaci zawiesiny do oczu.²

Wchłanianie systemowe

Badania przeprowadzone na grupie 12 pacjentów, którym podawano po jednej kropli zawiesiny do oczu zawierającej tobramycynę (0,3%) oraz deksametazon (0,1%) do obu oczu cztery razy na dobę przez dwa kolejne dni, wykazały, że u 9 z 12 osób stężenia tobramycyny w osoczu krwi nie były ilościowo oznaczalne. To wskazuje na minimalne wchłanianie systemowe leku po podaniu miejscowym do oka.³

Wśród osób, u których stężenie było mierzalne, największe stężenie tobramycyny w osoczu wynosiło 0,25 µg/ml. Jest to wartość ośmiokrotnie niższa od stężenia progowego 2 µg/ml, przy którym istnieje ryzyko działania nefrotoksycznego.⁴

Biodostępność

Dostępność biologiczna tobramycyny po podaniu doustnym jest bardzo niska i wynosi poniżej 1%. Potwierdza to konieczność miejscowego stosowania leku w przypadku infekcji oka.⁵

Wiązanie z białkami osocza

Tobramycyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza – poniżej 10%. Ta właściwość farmakodynamiczna wpływa na dystrybucję leku w organizmie.⁶

Parametry farmakokinetyczne tobramycyny

Mimo że dane dotyczą podania systemowego, warto przytoczyć główne parametry farmakokinetyczne tobramycyny, które mogą mieć zastosowanie w ocenie bezpieczeństwa preparatu:

Eliminacja leku

Tobramycyna jest szybko i w znacznym stopniu wydalana przez nerki w procesie filtracji kłębuszkowej. Co istotne, lek jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, co oznacza, że nie podlega istotnym procesom metabolicznym w organizmie.⁷

Parametry czasowe

Okres półtrwania tobramycyny w osoczu krwi wynosi około dwóch godzin, co wskazuje na stosunkowo szybką eliminację leku z organizmu.⁸

Klirens i dystrybucja

Klirens tobramycyny wynosi 0,04 l/godz./kg masy ciała, co potwierdza efektywne usuwanie leku z organizmu. Objętość dystrybucji wynosi 0,26 l/kg, co wskazuje na umiarkowane rozprzestrzenianie się substancji w tkankach organizmu.⁹