Właściwości farmakokinetyczne leku Lutezin (progesteron)

Lutezin to preparat zawierający progesteron w postaci tabletek dopochwowych, w dawce 200 mg. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego leku, uwzględniający proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu.¹

Wchłanianie

Po podaniu dopochwowym tabletek Lutezin zawierających 200 mg progesteronu, substancja czynna osiąga maksymalne stężenia w osoczu w czasie od 2 do 6 godzin. Średnie stężenie progesteronu we krwi po podaniu 200 mg dopochwowo wynosi około 9 ng/ml i utrzymuje się na tym poziomie nawet do 24 godzin.²

Dla porównania, po podaniu dopochwowym 100 mg progesteronu, hormon osiąga maksymalne stężenia w osoczu po około 6-7 godzinach od podania, a stężenia te wynoszą średnio 10,9±4,2 ng/ml.³

Dystrybucja

Progesteron po wprowadzeniu do organizmu charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Około 96% do 99% progesteronu wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteriody.⁴

Charakterystyczne dla podania dopochwowego jest to, że progesteron jest bezpośrednio transportowany do błony śluzowej macicy. Stężenia progesteronu w endometrium po podaniu dopochwowym są wyższe niż po podaniu domięśniowym. Z endometrium progesteron jest stopniowo uwalniany do krążenia systemowego.⁵

Metabolizm

Progesteron metabolizowany jest głównie przez wątrobę, przeważnie do pregnandioli i pregnanolonów. Te metabolity są następnie sprzęgane w wątrobie do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie.⁶

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji progesteronu podawanego dopochwowo wynosi około 13 godzin. Progesteron wydalany jest głównie przez nerki. Niewielka ilość niezmienionego progesteronu wydalana jest z żółcią.⁷

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne

Badania wykazały, że stężenia progesteronu w osoczu pomiędzy 12-15 ng/ml, odpowiadające wczesnej fazie lutealnej, są wystarczające do dokonania przemiany sekrecyjnej endometrium i utrzymania ciąży. Ten poziom stężenia stanowi wartość referencyjną dla oceny skuteczności terapeutycznej podawanego dopochwowo progesteronu.⁸