Właściwości farmakokinetyczne
Octan hydrokortyzonu

Właściwości farmakokinetyczne octanu hydrokortyzonu

Octan hydrokortyzonu, występujący w preparatach takich jak Hemkortin-HC w postaci maści (5 mg/g) i czopków (10 mg) oraz Oxycort A w postaci maści do oczu (10 mg/g), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania i postaci farmaceutycznej.¹

Wchłanianie

Stopień wchłaniania octanu hydrokortyzonu zależy od drogi podania i stanu tkanek, na które jest aplikowany. Przy aplikacji miejscowej na zdrową skórę wchłanianie jest minimalne. Natomiast w przypadku podania doodbytniczego, jak w przypadku czopków Hemkortin-HC, wchłanianie do krążenia ogólnego jest znacząco wyższe.²

Znaczne wchłanianie obserwuje się szczególnie po podaniu doodbytniczym preparatów zawierających hydrokortyzon, gdzie biodostępność ogólnoustrojowa może wynosić od 30% do nawet 90%.³

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krążenia ogólnego, octan hydrokortyzonu w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Główne białka transportujące tę substancję to globuliny wiążące kortykosteroidy oraz albuminy, co wpływa na dystrybucję substancji w organizmie i jej dostępność biologiczną.⁴

Metabolizm

Metabolizm octanu hydrokortyzonu zachodzi w większości tkanek organizmu, jednak głównym miejscem przemian metabolicznych jest wątroba. W procesie metabolizmu powstają związki nieaktywne biologicznie, które następnie podlegają dalszym przemianom przed wydaleniem z organizmu.⁵

Wydalanie

Metabolity octanu hydrokortyzonu są wydalane głównie przez nerki. Wydalanie obejmuje zarówno formy skoniugowane, jak i nieskoniugowane:

• Główne postacie wydalnicze to glukuronidy
• Siarczany
• Pochodne nieskoniugowane

⁶

Warto zauważyć, że niewielka część metabolitów octanu hydrokortyzonu jest także wydzielana z żółcią, co stanowi alternatywną drogę eliminacji tej substancji z organizmu.⁷

Farmakokinetyka w specyficznych postaciach farmaceutycznych

Maść do oczu

W przypadku preparatu Oxycort A, który zawiera octan hydrokortyzonu w stężeniu 10 mg/g w postaci maści do oczu, brak jest szczegółowych danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych tej substancji po podaniu ocznym.⁸

Maść doodbytnicza

W przypadku maści doodbytniczej Hemkortin-HC (5 mg/g octanu hydrokortyzonu), należy zwrócić uwagę na potencjalnie znaczące wchłanianie systemowe, podobnie jak w przypadku innych form podania doodbytniczego.⁹

Czopki

Czopki Hemkortin-HC zawierające 10 mg octanu hydrokortyzonu charakteryzują się wysokim stopniem wchłaniania do krążenia ogólnego, co wiąże się z farmakokinetyczną specyfiką podania doodbytniczego kortykosteroidów.¹⁰

Interakcje w wieloskładnikowych produktach

Warto zaznaczyć, że w przypadku preparatów Hemkortin-HC, które oprócz octanu hydrokortyzonu zawierają również siarczan cynku, obserwuje się specyficzną farmakokinetykę drugiej substancji czynnej. Siarczan cynku działa głównie powierzchniowo i w niewielkim stopniu przenika do wnętrza komórek, co minimalizuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne między obiema substancjami czynnymi.¹¹