Właściwości farmakodynamiczne
Tizanor 4 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Tizanor

Tizanor (substancja czynna: tyzanidyna w postaci chlorowodorku) należy do grupy farmakoterapeutycznej leków ośrodkowo zwiotczających mięśnie, podgrupy innych leków działających ośrodkowo. Klasyfikowany jest kodem ATC: M03BX02.¹

Mechanizm działania

Tyzanidyna jest substancją działającą ośrodkowo, wykazującą efekt zwiotczający na mięśnie szkieletowe. Główny mechanizm działania tyzanidyny zlokalizowany jest w rdzeniu kręgowym. Badania wskazują, że substancja hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2. W konsekwencji dochodzi do zahamowania przewodnictwa sygnałów polisynaptycznych na poziomie rdzeniowych neuronów wstawkowych, co prowadzi do zmniejszenia wzmożonego napięcia mięśniowego odpowiedzialnego za spastyczność.²

Co istotne, oprócz właściwości zwiotczających mięśnie, tyzanidyna wykazuje również umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe, co rozszerza jej spektrum terapeutyczne.³

Działanie farmakodynamiczne

Tyzanidyna wykazuje skuteczność kliniczną w różnych stanach związanych z nieprawidłowym napięciem mięśniowym. Efektywnie działa zarówno w przypadku ostrych bolesnych skurczów mięśni, jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego. Podanie tyzanidyny prowadzi do zmniejszenia oporu mięśni towarzyszącego ruchom biernym, redukuje wzmożone napięcie mięśni oraz klonus. Dodatkowo, tyzanidyna może korzystnie wpływać na zwiększenie siły mięśni zależnej od woli pacjenta.⁴

Istotnym aspektem działania tyzanidyny jest zależność między jej stężeniem w osoczu a efektami klinicznymi. Zarówno działanie przeciwskurczowe, oceniane przy pomocy skali Ashworth i testu wahadła, jak i potencjalne działania niepożądane (dotyczące częstości rytmu serca i ciśnienia krwi) wykazują korelację ze stężeniem tyzanidyny w osoczu krwi.⁵

Formulacja produktu

Tizanor jest dostępny w dwóch dawkach: 2 mg i 4 mg w postaci tabletek. Tabletki 2 mg są owalne, płaskie, ze ściętymi brzegami, o barwie od białej do prawie białej, z wytłoczonym symbolem „R179″ po jednej stronie i z linią podziału na połowy po drugiej stronie. Natomiast tabletki 4 mg również są owalne, płaskie, ze ściętymi brzegami, o barwie od białej do prawie białej, z wytłoczonym symbolem „R180″ po jednej stronie i z linią podziału na ćwiartki po drugiej stronie.⁶

Każda tabletka o mocy 2 mg zawiera 2 mg tyzanidyny (w postaci tyzanidyny chlorowodorku) oraz 47,21 mg laktozy. Tabletki o mocy 4 mg zawierają odpowiednio 4 mg tyzanidyny (w postaci tyzanidyny chlorowodorku) oraz 94,42 mg laktozy.⁷

Należy zaznaczyć, że linia podziału na tabletce ułatwia jedynie jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, nie służy natomiast do podziału na równe dawki.⁸