metabolity azytromycyny
Metabolity azytromycyny powstają głównie w wątrobie poprzez procesy N-demetylacji, dezozaminacji oraz oksydacji pierścienia makrolidowego. Główne metabolity to N-demetyloazytromycyna, dezozaminylazytromycyna oraz oksyazytromycyna, które charakteryzują się obniżoną aktywnością przeciwbakteryjną w porównaniu do związku macierzystego.
Azytromycyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu – ok. 10-20% dawki podlega przemianom w wątrobie, co stanowi przewagę nad innymi makrolidami. Większość leku wydalana jest w formie niezmienionej, głównie z żółcią do przewodu pokarmowego, a następnie z kałem. Szacuje się, że około 6% dawki dożylnej i mniej niż 5% dawki doustnej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnego udziału w ogólnej aktywności przeciwbakteryjnej leku, jednak mogą przyczyniać się do pojawienia się działań niepożądanych. Z uwagi na długi okres półtrwania azytromycyny (40-68 godzin), jej metabolity mogą utrzymywać się w organizmie przez dłuższy czas, zwłaszcza w tkankach, co należy uwzględnić w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Azytromycyna, składnik preparatu Azimycin (125 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną (~37%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ~0,4 μg/mL po 500 mg, po 2-3 godzinach). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (VVss 31,1 l/kg) i silne gromadzenie w tkankach, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/mL, 52% przy 0,05 μg/mL). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co wynika z intensywnej dystrybucji tkankowej. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (w postaci niezmienionej i metabolitów), a około 12% dawki dożylnej wydalane jest z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej. Lek kumuluje się w komórkach fagocytarnych, co umożliwia wysokie stężenia w ogniskach zapalnych i zwiększa skuteczność terapeutyczną.
antybiotyk makrolidowy, AUC, biodostępność azytromycyny, biotransformacja, demetylacja, fagocytoza, hydroksylacja, klirens wątrobowy, komórki fagocytarne, metabolity azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, substancja aktywna, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Azytromycyna, podawana doustnie w dawce 500 mg (Azimycin), charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością (~37%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ~0,4 μg/mL po 2-3 godzinach). Lek wykazuje bardzo wysoką penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co potwierdza duża objętość dystrybucji VVss wynosząca 31,1 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne (12-52%) i zależy od stężenia leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 4 dni, co umożliwia stosowanie krótkich schematów dawkowania. Azytromycyna jest wydalana głównie z żółcią, zarówno w postaci niezmienionej, jak i metabolitów powstających w procesach N- i O-demetylacji, hydroksylacji oraz koniugacji z kladynozą, które nie wykazują istotnej aktywności mikrobiologicznej. Unikalną cechą jest gromadzenie leku w fagocytach i uwalnianie w miejscach zapalenia, co zwiększa skuteczność terapeutyczną w zakażeniach.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, Cmax, demetylacja, farmakokinetyka azytromycyny, GFR, hydroksylacja pierścieni, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja w fagocytach, metabolity azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, penetracja do tkanek, postać farmaceutyczna, przesączanie kłębuszkowe, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, zawiesina -
Leksykon substancji czynnych
Azytromycyna charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i Cmax około 0,4 μg/ml po dawce 500 mg. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji około 31,1 l/kg oraz znacznym gromadzeniem w tkankach (do 50-krotnie wyższe stężenia niż w osoczu), szczególnie w płucach, migdałkach i gruczole krokowym, gdzie stężenia przekraczają MIC90 dla większości patogenów. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zmiennym stopniu (12-52%), a jej akumulacja w fagocytach i uwalnianie w miejscach zakażenia podkreślają jej skuteczność przeciwbakteryjną. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a lek jest wydalany głównie z żółcią, z identyfikacją dziesięciu metabolitów, które nie wykazują aktywności mikrobiologicznej.
biodostępność azytromycyny, dawkowanie leku, demetylacja, dystrybucja leku, fagocytoza, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, kumulacja leku, kumulacja w fagocytach, metabolity azytromycyny, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
