pochodne pirazolidyny

Pochodne pirazolidyny stanowią ważną grupę niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o strukturze chemicznej opartej na pierścieniu pirazolidynowym. Do tej grupy zaliczamy przede wszystkim fenylbutazon i oksyfenbutazon, które wykazują silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Mechanizm działania pochodnych pirazolidyny polega głównie na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za rozwój procesu zapalnego. W porównaniu do innych NLPZ, związki te cechują się stosunkowo długim okresem półtrwania, co pozwala na rzadsze dawkowanie.

Zastosowanie kliniczne pochodnych pirazolidyny zostało znacznie ograniczone ze względu na ich poważny profil działań niepożądanych. Leki te mogą powodować agranulocytozę, anemię aplastyczną, uszkodzenie wątroby oraz zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. Z tego powodu fenylbutazon jest obecnie stosowany wyłącznie w wybranych wskazaniach, gdy inne metody leczenia okazują się nieskuteczne.

W praktyce klinicznej pochodne pirazolidyny mogą być rozważane w leczeniu ostrych napadów dny moczanowej, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa oraz niektórych innych postaci zapaleń stawów. Ze względu na bezpieczeństwo pacjenta, terapia tymi lekami powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarską, z regularnym monitorowaniem parametrów morfologii krwi i funkcji wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina 500 mg

Pyralgina (metamizol sodowy jednowodny) w dawce 500 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol oraz inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie należy jej stosować u osób z zespołem astmy analgetycznej, nietolerancją na NLPZ, salicylany, paracetamol, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową oraz wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko kryzy hemolitycznej. Ponadto, stosowanie Pyralginy jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży z uwagi na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym hematologicznych i przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego Botalla. Jednoczesne podawanie z innymi pochodnymi pirazolonu i pirazolidyny, takimi jak fenylobutazon czy propyfenazon, zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych.
W przypadku pacjentów z wcześniejszymi reakcjami alergicznymi, astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty, a także u osób w podeszłym wieku, z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, niedociśnieniem, chorobami hematologicznymi oraz stosujących leki immunosupresyjne lub mielosupresyjne, należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć alternatywne metody leczenia. Każda tabletka Pyralginy zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym lub obrzękami związanymi z retencją płynów, gdzie bilans korzyści i ryzyka powinien być dokładnie oceniony. Monitorowanie pacjentów podczas terapii jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa i minimalizacji ryzyka powikłań.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, fenazon, fenylobutazon, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek mielosupresyjny, leukopenia, metamizol, nadciśnienie tętnicze, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipowatość nosa, propyfenazon, przewlekła pokrzywka, przewód tętniczy Botalla, retencja płynów, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.

Pyralgina Ból i Gorączka zawiera 500 mg metamizolu magnezowego (w postaci sześciowodnej) i jest dostępna jako granulat do sporządzania roztworu doustnego. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu (np. propyfenazon, fenazon) oraz pirazolidyny (np. fenylobutazon), a także u osób z historią agranulocytozy po zastosowaniu tych leków. Nie należy go stosować u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na NLPZ, salicylany, paracetamol, czy inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, ze względu na ryzyko reakcji anafilaktoidalnych, takich jak skurcz oskrzeli, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, agranulocytozą, leukopenią, niedokrwistością, ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową oraz wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy i pogłębienia istniejących zaburzeń hematologicznych.
agranulocytoza, hemoliza, leukopenia, metamizol magnezowy, nadwrażliwość, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, powikłanie hematologiczne, reakcja anafilaktoidalna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zespół astmy analgetycznej
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgin 500 mg/ml

Lek Pyralgin w postaci kropli doustnych zawierający metamizol sodowy jednowodny (500 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie powinien być stosowany u osób z zespołem astmy analgetycznej lub reakcjami anafilaktoidalnymi po nieopioidowych lekach przeciwbólowych (np. salicylany, paracetamol, diklofenak, ibuprofen), a także u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) oraz ostrą porfirią wątrobową. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko powikłań u płodu i podczas porodu.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, atak porfirii, atopowe zapalenie skóry, choroba nerek, cytostatyki, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, diklofenak, hematopoeza, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, naproksen, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja alkoholu, niewydolność serca, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipy nosa, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej
Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Przeciwwskazania stosowania

Metamizol sodu, składnik leku Vemonis Intense (tabletki powlekane zawierające 400 mg metamizolu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku), posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na metamizol, kofeinę, drotawerynę, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (istotne u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne). Nie należy stosować leku u osób z zaburzeniami układu krwiotwórczego (granulocytopenia <1500/mm³, leukopenia, niedokrwistość), po leczeniu cytostatycznym, z astmą lub nietolerancją na NLPZ i paracetamol, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby, serca oraz blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, metamizol jest przeciwwskazany u osób z porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz dzieci poniżej 18 roku życia. Preparat zawiera 116,76 mg laktozy jednowodnej i 27,6 mg sodu na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
agranulocytoza, astma, astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, hipotensja, hipowolemla, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodu, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, Vemonis Intense, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

pochodne pirazolidyny

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Pyralgina 500 mg

Przeciwwskazania – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.

Przeciwwskazania – Pyralgin 500 mg/ml

Metamizol sodu – Przeciwwskazania stosowania