Działania niepożądane
Bosutinib Stada 500 mg

Analiza profilu bezpieczeństwa leku Bosutinib Stada, opartego na danych z badań klinicznych obejmujących 1372 pacjentów z białaczką, wykazała wysoką częstość występowania działań niepożądanych, z 98,3% pacjentów doświadczających co najmniej jednego zdarzenia niepożądanego. Mediana czasu leczenia wynosiła 26,30 miesiąca. Najczęstsze działania niepożądane (≥20%) to biegunka (80,4%, w tym 10,6% stopnia 3-4), nudności (41,5%), ból brzucha (35,6%), małopłytkowość (34,4%, 19,7% stopnia 3-4), wymioty (33,7%), wysypka (32,8%, 5,0% stopnia 3-4), podwyższona aktywność enzymów wątrobowych AlAT (28,0%, 14,6% stopnia 3-4) i AspAT (22,5%, 6,7% stopnia 3-4), niedokrwistość (27,2%, 10,3% stopnia 3-4), gorączka (23,4%) oraz zmęczenie (32,0%). Szczególnie istotne są ciężkie działania niepożądane hematologiczne, takie jak małopłytkowość, neutropenia (≥5%, 10,6% stopnia 3-4) i niedokrwistość, które mogą stanowić zagrożenie życia. Ponadto, podwyższone wartości enzymów wątrobowych i lipazy wskazują na ryzyko hepatotoksyczności i zapalenia trzustki.

Pobierz ChPL PDF Bosutinib Stada – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Działania niepożądane leku Bosutinib Stada
    1. Zakres badań klinicznych
    2. Ogólny profil bezpieczeństwa
  2. Najczęstsze działania niepożądane
    1. Działania niepożądane stopnia 3 i 4
  3. Tabela działań niepożądanych
  4. Niebezpieczeństwa związane z działaniami niepożądanymi
    1. Ryzyko hematologiczne
    2. Ryzyko hepatotoksyczności
    3. Ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych
    4. Reakcje skórne
  5. Znaczenie monitorowania pacjentów
    1. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie akceleracji
  2. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie przełomu blastycznego
  3. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie przewlekłej
Substancja czynna
  1. bosutynib
Kategoria leku
  1. inhibitory kinazy tyrozynowej
  2. leki przeciwnowotworowe

Działania niepożądane leku Bosutinib Stada

Poniższy artykuł przedstawia szczegółową analizę profilu bezpieczeństwa leku Bosutinib Stada (bosutynib) w tabletkach powlekanych (100 mg, 400 mg i 500 mg). Informacje oparte są na danych z badań klinicznych obejmujących 1372 pacjentów z białaczką, którzy otrzymali co najmniej jedną dawkę bosutynibu w monoterapii. Mediana czasu trwania leczenia wynosiła 26,30 miesiąca (zakres: 0,03-170,49 miesiąca).1

Zakres badań klinicznych

Analizowane dane pochodzą z obszernych badań klinicznych obejmujących różne grupy pacjentów:

  • 268 nieleczonych wcześniej pacjentów z CML rozpoczynających leczenie od dawki 400 mg (badanie fazy III)
  • 248 nieleczonych wcześniej pacjentów z CML rozpoczynających leczenie od dawki 500 mg (badanie fazy III)
  • 60 nieleczonych wcześniej pacjentów z CML rozpoczynających leczenie od dawki 400 mg (badanie fazy II)
  • 570 leczonych wcześniej pacjentów z białaczką z chromosomem Ph+ rozpoczynających leczenie od dawki 500 mg (badanie fazy I/II)
  • 63 leczonych wcześniej pacjentów z białaczką z chromosomem Ph+ rozpoczynających leczenie od dawki 500 mg (badanie fazy I/II)
  • 163 pacjentów z leczoną wcześniej CML rozpoczynających leczenie od dawki 500 mg (badanie fazy IV)

Populacja badana obejmowała zarówno pacjentów z nowo zdiagnozowaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) w fazie przewlekłej, jak i pacjentów z CML w fazie przewlekłej, fazie akceleracji lub fazie przełomu blastycznego, bądź ostrą białaczką limfoblastyczną (ALL) z chromosomem Ph+ wykazujących oporność na wcześniejsze leczenie lub jego nietolerancję.2

Ogólny profil bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych u 1349 pacjentów (98,3%) zgłoszono co najmniej jedno działanie niepożądane dowolnego stopnia toksyczności. U 943 pacjentów (68,7%) wystąpiło co najmniej jedno działanie niepożądane stopnia 3. lub 4.3

Najczęstsze działania niepożądane

Działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów leczonych bosutynibem obejmowały szerokie spektrum objawów, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń żołądkowo-jelitowych, hematologicznych oraz biochemicznych. Najczęstsze działania niepożądane (≥20% pacjentów) obejmowały biegunkę, nudności, ból brzucha, małopłytkowość, wymioty, wysypkę, podwyższoną aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), niedokrwistość, gorączkę, zmęczenie i ból głowy.4

Działania niepożądane stopnia 3 i 4

Szczególną uwagę należy zwrócić na ciężkie działania niepożądane (stopnia 3. lub 4.), które wystąpiły u ≥5% pacjentów. Obejmowały one głównie zaburzenia hematologiczne (małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość), zaburzenia biochemiczne (zwiększona aktywność AlAT, AspAT, lipazy) oraz biegunkę i wysypkę.5

Tabela działań niepożądanych

Działanie niepożądane Częstość występowania (%) Opis działania Stopień nasilenia 3. lub 4. (%)
Biegunka 80,4% Najczęstsze działanie niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, potencjalnie prowadzące do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych 10,6%
Nudności 41,5% Częsty objaw ze strony przewodu pokarmowego, mogący prowadzić do ograniczenia przyjmowania posiłków i płynów <5%
Ból brzucha 35,6% Dolegliwości bólowe zlokalizowane w jamie brzusznej, mogące wpływać na jakość życia pacjenta <5%
Małopłytkowość 34,4% Zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększające ryzyko krwawień i wybroczyn 19,7%
Wymioty 33,7% Zaburzenie ze strony przewodu pokarmowego, mogące prowadzić do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych <5%
Wysypka 32,8% Reakcja skórna o różnym nasileniu, od łagodnych zmian do ciężkich postaci dermatologicznych 5,0%
Zmęczenie 32,0% Uczucie osłabienia i wyczerpania, wpływające na codzienne funkcjonowanie <5%
Zwiększenie aktywności AlAT 28,0% Biochemiczny marker uszkodzenia hepatocytów, wymagający monitorowania czynności wątroby 14,6%
Niedokrwistość 27,2% Zmniejszenie stężenia hemoglobiny, mogące powodować osłabienie, duszność i zmęczenie 10,3%
Gorączka 23,4% Podwyższona temperatura ciała, mogąca towarzyszyć infekcjom lub być wynikiem bezpośredniego działania leku <5%
Zwiększenie aktywności AspAT 22,5% Marker uszkodzenia wątroby, wymagający regularnej kontroli parametrów wątrobowych 6,7%
Ból głowy 20,3% Dolegliwość neurologiczna mogąca wpływać na komfort i funkcjonowanie pacjenta <5%
Neutropenia >5% Zmniejszenie liczby neutrofili we krwi, zwiększające ryzyko infekcji bakteryjnych 10,6%
Zwiększenie aktywności lipazy >5% Biochemiczny marker zaburzeń trzustki, mogący wskazywać na zapalenie trzustki 10,1%

Niebezpieczeństwa związane z działaniami niepożądanymi

Ryzyko hematologiczne

Wśród najpoważniejszych działań niepożądanych leku Bosutinib Stada należy wyróżnić zaburzenia hematologiczne, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie dla pacjenta:

  • Małopłytkowość (34,4%, w tym 19,7% stopnia 3-4) – prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawień, w tym krwawień zagrażających życiu (krwotoki wewnątrzczaszkowe, z przewodu pokarmowego)6
  • Neutropenia (10,6% przypadków stopnia 3-4) – zwiększa podatność na ciężkie infekcje bakteryjne, które mogą mieć przebieg zagrażający życiu u pacjentów onkologicznych7
  • Niedokrwistość (27,2%, w tym 10,3% stopnia 3-4) – może prowadzić do nasilenia objawów niewydolności serca, duszności wysiłkowej, znacznego ograniczenia wydolności fizycznej8

Ryzyko hepatotoksyczności

Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych występuje często podczas terapii bosutynibem i może być markerem uszkodzenia wątroby:

  • Zwiększenie aktywności AlAT (28,0%, w tym 14,6% stopnia 3-4) – może wskazywać na uszkodzenie hepatocytów9
  • Zwiększenie aktywności AspAT (22,5%, w tym 6,7% stopnia 3-4) – marker uszkodzenia wątroby, często towarzyszący podwyższeniu AlAT10

Podwyższone wartości enzymów wątrobowych mogą wymagać modyfikacji dawkowania, czasowego przerwania leczenia lub całkowitego odstawienia leku w przypadku ciężkiej hepatotoksyczności.

Ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych

Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego są bardzo częste podczas terapii bosutynibem i mogą prowadzić do szeregu powikłań:

  • Biegunka (80,4%, w tym 10,6% stopnia 3-4) – najczęstsze działanie niepożądane, może prowadzić do odwodnienia, zaburzeń elektrolitowych, upośledzenia wchłaniania leków i składników odżywczych11
  • Nudności i wymioty (41,5% i 33,7%) – mogą prowadzić do odwodnienia, zaburzeń elektrolitowych, niedożywienia oraz zmniejszenia compliance pacjenta12
  • Ból brzucha (35,6%) – może być objawem podrażnienia błony śluzowej przewodu pokarmowego lub towarzyszyć innym działaniom niepożądanym13
  • Zwiększenie aktywności lipazy (10,1% stopnia 3-4) – może wskazywać na zapalenie trzustki, które stanowi potencjalnie zagrażające życiu powikłanie14

Reakcje skórne

Wysypka wystąpiła u 32,8% pacjentów, z czego u 5,0% miała nasilenie stopnia 3-4. Ciężkie reakcje skórne mogą wymagać odstawienia leku i intensywnego leczenia dermatologicznego.15

Znaczenie monitorowania pacjentów

Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych leku Bosutinib Stada, kluczowe znaczenie ma regularny monitoring pacjentów, obejmujący:

  1. Systematyczną kontrolę morfologii krwi z oceną liczby płytek krwi, neutrofili i stężenia hemoglobiny
  2. Regularne badania biochemiczne, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów wątrobowych (AlAT, AspAT) i trzustkowych (lipaza)
  3. Ocenę stanu nawodnienia i parametrów elektrolitowych, zwłaszcza u pacjentów z nasilonymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi
  4. Regularną ocenę występowania i nasilenia objawów niepożądanych

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych prezentowanych w tym artykule opiera się na łącznych danych z badań klinicznych, w których mediana czasu ekspozycji na bosutynib wynosiła 26,30 miesiąca (zakres: 0,03-170,49 miesiąca). Należy pamiętać, że w analizach bezpieczeństwa uwzględniono dane z zakończonego badania kontynuacyjnego.16

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl