Dawkowanie i sposób podawania
Bosutinib Zentiva 500 mg

Leczenie przewlekłej białaczki szpikowej (CML) produktem Bosutinib Zentiva powinno być prowadzone przez lekarza doświadczonego w terapii tej choroby. Dawkowanie zależy od fazy choroby i wcześniejszego leczenia: w nowo rozpoznanej CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP) zalecana dawka wynosi 400 mg raz na dobę, natomiast u pacjentów z opornością lub nietolerancją wcześniejszych terapii dawka początkowa to 500 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg/dobę w określonych sytuacjach klinicznych. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nietolerancji. W przypadku umiarkowanej lub ciężkiej toksyczności niehematologicznej zaleca się przerwanie terapii i wznowienie z dawką zmniejszoną o 100 mg/dobę. Wystąpienie działań niepożądanych, takich jak wzrost aminotransferaz powyżej 5× GGN, biegunka stopnia 3-4 czy ciężka neutropenia i małopłytkowość wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania lub czasowego odstawienia leku. Dawkowanie poniżej 300 mg/dobę było stosowane, jednak skuteczność takiego schematu nie została potwierdzona.

Pobierz ChPL PDF Bosutinib Zentiva – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Dawkowanie i sposób podawania leku Bosutinib Zentiva
    1. Zalecane dawkowanie
    2. Dostosowanie dawki
    3. Dostosowanie dawki w zależności od wystąpienia działań niepożądanych
    4. Szczególne populacje pacjentów
    5. Sposób podawania
    6. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie akceleracji
  2. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie przełomu blastycznego
  3. przewlekła białaczka szpikowa z chromosomem Philadelphia w fazie przewlekłej
Substancja czynna
  1. bosutynib
Kategoria leku
  1. inhibitory kinazy tyrozynowej
  2. leki przeciwnowotworowe

Dawkowanie i sposób podawania leku Bosutinib Zentiva

Leczenie produktem leczniczym Bosutinib Zentiva powinien inicjować lekarz z doświadczeniem w diagnozowaniu i leczeniu pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące dawkowania i sposobu podawania leku, które należy przekazać pacjentowi oraz wziąć pod uwagę podczas wywiadu medycznego.1

Zalecane dawkowanie

Dawkowanie Bosutinib Zentiva zależy od wskazania i stanu klinicznego pacjenta:2

  • Nowo rozpoznana CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP): zalecana dawka wynosi 400 mg bosutynibu raz na dobę
  • CML Ph+ w fazie przewlekłej (CP), akceleracji (AP) lub kryzy blastycznej (BP) z opornością na wcześniejsze leczenie lub jego nietolerancją: zalecana dawka wynosi 500 mg bosutynibu raz na dobę

W badaniach klinicznych dla obu wskazań leczenie bosutynibem kontynuowano do momentu wystąpienia progresji choroby lub nietolerancji leczenia.3

Dostosowanie dawki

W badaniach klinicznych istniała możliwość zwiększenia dawki bosutynibu w zależności od odpowiedzi na leczenie:4

  • U pacjentów z opornością na wcześniejsze leczenie lub jego nietolerancją, możliwe było zwiększenie dawki z 500 mg do 600 mg raz na dobę, jeśli:
    • do 8. tygodnia nie uzyskano całkowitej odpowiedzi hematologicznej (CHR)
    • do 12. tygodnia nie uzyskano całkowitej odpowiedzi cytogenetycznej (CCyR)
    • nie wystąpiły zdarzenia niepożądane 3. lub wyższego stopnia związane z leczeniem
  • U pacjentów z nowo rozpoznaną CML w fazie CP, leczonych dawką początkową 400 mg, możliwe było stopniowe zwiększanie dawki o 100 mg (maksymalnie do 600 mg) raz na dobę, jeśli:5
    • w 3. miesiącu leczenia nie odnotowano transkryptów BCR-Abl w ilości ≤ 10%
    • nie wystąpiły działania niepożądane 3. lub 4. stopnia
    • nasilenie wszystkich objawów toksyczności niehematologicznej 2. stopnia zmniejszyło się do co najmniej 1. stopnia
  • U pacjentów z CML Ph+, wcześniej leczonych co najmniej jednym inhibitorem kinazy tyrozynowej (TKI), zwiększenie dawki z 500 mg do 600 mg raz na dobę było możliwe w przypadku:6
    • niezadowalającej odpowiedzi lub objawów progresji choroby
    • braku zdarzeń niepożądanych 3. lub 4. stopnia
    • braku utrzymujących się zdarzeń niepożądanych 2. stopnia

Należy pamiętać, że dawki powyżej 600 mg na dobę nie były badane i dlatego nie należy ich podawać.7

Dostosowanie dawki w zależności od wystąpienia działań niepożądanych

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych może być konieczne przerwanie leczenia lub zmniejszenie dawki bosutynibu.8

Niehematologiczne działania niepożądane

Przy umiarkowanej lub ciężkiej, klinicznie istotnej toksyczności niehematologicznej:9

  • Przerwać podawanie bosutynibu
  • Po ustąpieniu objawów toksyczności wznowić leczenie w dawce zmniejszonej o 100 mg raz na dobę
  • W określonych stanach klinicznych rozważyć ponowne zwiększenie dawki do wartości sprzed zmniejszenia
  • Dawki mniejsze od 300 mg/dobę były stosowane, jednak ich skuteczność nie została określona
Zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych

W przypadku zwiększenia aktywności aminotransferaz wątrobowych:10

  • Jeśli aktywność przekracza 5 × GGN:
    • Przerwać podawanie bosutynibu
    • Wznowić leczenie dawką 400 mg raz na dobę po powrocie aktywności ≤ 2,5 × GGN
    • Jeśli powrót do prawidłowych wartości trwa dłużej niż 4 tygodnie, rozważyć przerwanie leczenia
  • Jeśli zwiększenie aktywności aminotransferaz ≥ 3 × GGN występuje jednocześnie ze zwiększeniem stężenia bilirubiny > 2 × GGN i aktywności fosfatazy zasadowej < 2 × GGN:
    • Przerwać leczenie bosutynibem
Biegunka

W przypadku biegunki stopnia 3. lub 4. według Kryteriów Narodowego Instytutu Raka opisujących działania niepożądane (NCI CTCAE):11

  • Przerwać podawanie bosutynibu
  • Wznowić leczenie dawką 400 mg raz na dobę po przywróceniu stopnia ≤ 1.
Hematologiczne działania niepożądane

W przypadku ciężkiej lub długotrwałej neutropenii i małopłytkowości zalecane jest dostosowanie dawki według poniższego schematu:12

Tabela 1. Dostosowanie dawki w przypadku neutropenii i małopłytkowości
Parametry laboratoryjne Postępowanie
ANCa < 1,0 × 109/L i (lub) płytki krwi < 50 × 109/L
  1. Wstrzymać podawanie bosutynibu do czasu przywrócenia ANC do wartości ≥ 1,0 × 109/L i płytek krwi ≥ 50 × 109/L.
  2. Jeśli powrót do wymaganej wartości nastąpi w ciągu 2 tygodni, wznowić leczenie bosutynibem w takiej samej dawce.
  3. Jeśli mała liczba krwinek utrzymuje się przez > 2 tygodnie, po powrocie liczby krwinek do prawidłowych wartości leczenie wznowić od dawki zmniejszonej o 100 mg.
  4. W przypadku nawrotu cytopenii po powrocie parametrów do prawidłowych wartości wznowić leczenie od dawki zmniejszonej o dodatkowe 100 mg.

Dawki mniejsze od 300 mg na dobę były stosowane, jednak nie określono ich skuteczności.

a ANC (ang. absolute neutrophil count) = bezwzględna liczba neutrofili

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku (≥ 65 lat)

Nie ma szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania bosutynibu u pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na ograniczone dane dotyczące stosowania w tej grupie wiekowej, należy zachować ostrożność.13

Zaburzenia czynności nerek

Pacjenci ze stężeniem kreatyniny w surowicy > 1,5 × GGN zostali wykluczeni z badań dotyczących CML. W trakcie badań zaobserwowano zwiększanie się ekspozycji (AUC) u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.15

  • Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny [CCr] od 30 do 50 mL/min): 300 mg bosutynibu na dobę z posiłkiem
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr < 30 mL/min): 200 mg bosutynibu na dobę z posiłkiem

Możliwe jest zwiększenie dawki:16

  • do 400 mg raz na dobę u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek
  • do 300 mg raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

Zwiększenie dawki można rozważyć, jeśli pacjent nie ma ciężkich lub uporczywych działań niepożądanych o umiarkowanym nasileniu oraz jeśli nie uzyskał wystarczającej odpowiedzi hematologicznej, cytogenetycznej lub molekularnej.

Dawkowanie w CML Ph+ w fazie CP, AP lub BP z opornością na wcześniejsze leczenie lub jego nietolerancją:17

  • Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CCr od 30 do 50 mL/min): 400 mg bosutynibu na dobę
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr < 30 mL/min): 300 mg bosutynibu na dobę

Możliwe jest zwiększenie dawki:18

  • do 500 mg raz na dobę u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek
  • do 400 mg raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek

Zwiększenie dawki można rozważyć, jeśli pacjent nie ma ciężkich ani długotrwałych działań niepożądanych o nasileniu umiarkowanym oraz jeśli nie uzyskał wystarczającej odpowiedzi hematologicznej, cytogenetycznej lub molekularnej.

Zaburzenia serca

Z badań klinicznych zostali wykluczeni pacjenci z niekontrolowaną lub istotną klinicznie chorobą serca (np. niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego, zastoinową niewydolnością serca lub dusznicą bolesną niestabilną). U pacjentów z istotnymi klinicznie zaburzeniami serca należy zachować szczególną ostrożność.19

Zaburzenia żołądka i jelit

Z badań klinicznych zostali wykluczeni pacjenci z niedawno przebytymi lub utrzymującymi się istotnymi klinicznie zaburzeniami żołądka i jelit (np. nasilonymi wymiotami i/lub biegunką). U pacjentów z takimi zaburzeniami należy zachować szczególną ostrożność.20

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bosutynibu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Brak dostępnych danych dla tej grupy wiekowej.21

Sposób podawania

Produkt leczniczy Bosutinib Zentiva należy przyjmować doustnie raz na dobę podczas posiłków. Jeżeli od momentu pominięcia dawki upłynęło więcej niż 12 godzin, nie należy przyjmować dodatkowej dawki. Przepisaną dawkę należy przyjąć następnego dnia.22

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl