metabolizm ropinirolu
Ropinirol to lek z grupy agonistów receptorów dopaminowych, szeroko stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP1A2.
Lek jest intensywnie metabolizowany na drodze N-dealkilacji i hydroksylacji, w wyniku czego powstają nieaktywne metabolity. Głównym metabolitem jest związek SKF-104557, który nie wykazuje istotnej aktywności farmakologicznej. Ropinirol charakteryzuje się szybką eliminacją z organizmu, a jego okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
Istotne jest, że metabolizm ropinirolu może być modyfikowany przez inne leki wpływające na aktywność CYP1A2, takie jak fluwoksamina, cyprofloksacyna czy inhibitory CYP1A2. Jednoczesne stosowanie tych leków może prowadzić do zwiększenia stężenia ropinirolu w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Palenie tytoniu, jako induktor CYP1A2, może natomiast przyspieszać metabolizm ropinirolu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aparxon PR 2 mg
Lek Aparxon PR, zawierający ropinirol w dawce 2 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ropinirol lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (156,48 mg) oraz uwodorniony olej rycynowy (50 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ, ze względu na ryzyko kumulacji leku. Również dysfunkcja wątroby stanowi przeciwwskazanie, gdyż zaburza metabolizm ropinirolu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych i obniżając skuteczność terapii. Przed włączeniem leku konieczna jest ocena funkcji nerek i wątroby, szczególnie u osób starszych i z chorobami tych narządów.
chlorowodorek ropinirolu, działanie niepożądane, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, laktoza, metabolizm ropinirolu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, przedłużone uwalnianie, reakcja nadwrażliwości, ropinirol, substancja czynna, test wątrobowy, uwodorniony olej rycynowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – ApoRopin 8 mg
Lek ApoRopin (ropinirol) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (2 mg, 4 mg, 8 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (64,97 mg w tabletce 2 mg, 59,12 mg w 4 mg i 55,88 mg w 8 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ oraz wszelkie zaburzenia czynności wątroby, niezależnie od ich nasilenia, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów oraz nieprawidłowy metabolizm ropinirolu. U pacjentów dializowanych decyzja o leczeniu powinna być indywidualna, z koniecznością ścisłego monitorowania parametrów nerkowych i dostosowania dawki.
agonista receptorów dopaminergicznych, ciężkie zaburzenie czynności nerek, farmakokinetyka i farmakodynamika, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, marskość wątroby, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na ropinirol, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, ropinirol, stłuszczenie wątroby, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby, zespół odstawienia - Leksykon leków
Interakcje leku – Aropilo 0,25 mg
Ropinirol, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak cyprofloksacyna, która zwiększa Cmax o 60% i AUC o 84%, co wymaga dostosowania dawki w celu minimalizacji ryzyka działań niepożądanych. Leki antagonizujące receptory dopaminowe, np. neuroleptyki, sulpiryd czy metoklopramid, obniżają skuteczność ropinirolu i powinny być stosowane ostrożnie lub unikać ich łącznego podawania. Domperidon, nie przenikający bariery krew-mózg, może być bezpiecznie stosowany jako lek przeciwwymiotny bez konieczności modyfikacji dawkowania. Estrogeny w dużych dawkach (np. w HTZ) mogą zwiększać stężenie ropinirolu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, obniżając stężenie ropinirolu, co również może wymagać dostosowania dawki. Antagoniści witaminy K mogą zaburzać wyniki INR, wskazując na potrzebę ścisłego monitorowania.
agonista dopaminy, alkohol etylowy, antagonista dopaminy, antagonista witaminy K, Aropilo, bariera krew-mózg, choroba Parkinsona, cyprofloksacyna, cytochrom P450, domperidon, działanie dopaminergiczne, enoksacyna, estrogen, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, L-DOPA, lek neuroleptyczny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm ropinirolu, metoklopramid, objaw ortostatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, receptor dopaminowy, ropinirol, sulpiryd, teofilina, zaburzenie psychomotoryczne, znormalizowany czas protrombinowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adartrel 0,25 mg
Lek Adartrel zawierający ropinirol w dawkach 0,25 mg, 0,5 mg oraz 2 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (zawartość laktozy jednowodnej wynosi odpowiednio 45,3 mg, 45,0 mg i 44,6 mg na tabletkę). Ponadto, stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), zwłaszcza tych niepoddawanych hemodializom, ze względu na ryzyko kumulacji ropinirolu i nasilenia działań niepożądanych. Również ciężkie zaburzenia czynności wątroby stanowią przeciwwskazanie, gdyż upośledzona biotransformacja i eliminacja leku mogą prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia substancji czynnej.
biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, działania niepożądane, eliminacja leku, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, objawy niepożądane, opcje terapeutyczne, ropinirol, stężenie substancji czynnej, tabletka powlekana, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Requip 1 mg
Lek Requip, zawierający ropinirol (chlorowodorek ropinirolu), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (43,7–45,3 mg w zależności od dawki). Nie należy go stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), z wyjątkiem pacjentów poddawanych hemodializie, oraz u osób z niewydolnością wątroby niezależnie od stopnia zaawansowania. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń nerek (klirens 30–50 mL/min) konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i monitorowanie funkcji nerek. Ropinirol metabolizowany jest głównie przez enzym CYP1A2, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania inhibitorów tego enzymu ze względu na ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
chlorowodorek ropinirolu, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciśnienie tętnicze, hemodializa, hipotonia ortostatyczna, inhibitor enzymu CYP1A2, klirens kreatyniny, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na ropinirol, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ropinirol, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wywiad alergologiczny, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aropilo SR 4 mg
Lek Aropilo SR, zawierający ropinirol w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol, ropinirol chlorowodorek lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (64,97 mg w dawce 2 mg, 59,12 mg w dawce 4 mg, 55,88 mg w dawce 8 mg). Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) niepoddawanych hemodializie, ze względu na ryzyko kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. W przypadku pacjentów dializowanych decyzja o terapii powinna być indywidualnie rozważona z uwzględnieniem korzyści i ryzyka oraz możliwości dostosowania dawkowania.
bezpieczeństwo farmakoterapii, ciężka niewydolność nerek, dawkowanie leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens kreatyniny, kumulacja leku, laktoza jednowodna, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na substancję czynną, ropinirol chlorowodorek, stężenie substancji czynnej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aropilo 1 mg
Lek Aropilo, zawierający 1 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (103 mg na tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Ponadto, stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby niezależnie od stopnia jej nasilenia, ze względu na ryzyko zaburzonego metabolizmu i kumulacji ropinirolu. Również ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stanowi przeciwwskazanie, chyba że pacjent jest poddawany regularnej hemodializie, wówczas możliwe jest stosowanie leku pod ścisłą kontrolą i z modyfikacją dawkowania.
ciężka niewydolność nerek, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens leku, laktoza, metabolizm ropinirolu, monitorowanie stanu klinicznego, nadwrażliwość na ropinirol, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność wątroby, reakcja anafilaktyczna, ropinirol, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenie psychiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ceurolex SR 4 mg
Lek Ceurolex SR, zawierający ropinirol w postaci chlorowodorku, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (1,71 mg w tabletce 2 mg) oraz żółcień pomarańczowa E110 (0,81 mg w tabletce 4 mg). Ponadto, stosowanie Ceurolex SR jest niewskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, definiowanymi jako klirens kreatyniny <30 mL/min, chyba że pacjent jest poddawany regularnym hemodializom, które mogą modyfikować ryzyko kumulacji leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także obecność zaburzeń czynności wątroby, niezależnie od ich stopnia nasilenia, ze względu na kluczową rolę wątroby w metabolizmie ropinirolu i ryzyko zwiększenia działań niepożądanych.
agonista dopaminy, badanie diagnostyczne, bilirubina, ciężkie zaburzenia czynności nerek, działania niepożądane, enzymy wątrobowe, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na substancję czynną, profil bezpieczeństwa, ropinirol chlorowodorek, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności wątroby, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aropilo SR 2 mg
Produkt leczniczy Aropilo SR zawiera ropinirol w postaci chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 2 mg, 4 mg oraz 8 mg. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na ropinirol lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość wynosi odpowiednio 64,97 mg (2 mg tabletka), 59,12 mg (4 mg) oraz 55,88 mg (8 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), z wyjątkiem osób poddawanych regularnym hemodializom, ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, ropinirol nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niezależnie od stopnia ich nasilenia, ze względu na ryzyko nieprawidłowego metabolizmu i zwiększonego stężenia leku w osoczu.
alternatywne metody terapeutyczne, chlorowodorek, ciężka niewydolność nerek, dawkowanie leku, działania niepożądane, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na substancję czynną, ropinirol, stężenie substancji czynnej w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nironovo SR 4 mg
Przeciwwskazania do stosowania leku Nironovo SR (ropinirol w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu) obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (64,97 mg w tabletce 2 mg, 59,12 mg w 4 mg, 55,88 mg w 8 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min) bez hemodializ oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności wynikającej z upośledzonego metabolizmu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu nie mogą być dzielone, kruszone ani żute, co wyklucza ich stosowanie u pacjentów z trudnościami w połykaniu lub ryzykiem niedrożności przewodu pokarmowego.
chlorowodorek ropinirolu, ciężka niewydolność nerek, dysfagia, działanie niepożądane, funkcja wątroby i nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na ropinirol, niedrożność przewodu pokarmowego, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, stężenie w osoczu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Polpix SR 8 mg
Lek Polpix SR (ropinirol chlorowodorek) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, które różnią się w zależności od dawki. Tabletki 2 mg zawierają 1,8 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, natomiast tabletki 4 mg zawierają 0,81 mg żółcieni pomarańczowej (E110), mogącej wywoływać reakcje alergiczne. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby niezależnie od stopnia ich nasilenia, ze względu na intensywny metabolizm ropinirolu przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450, co zwiększa ryzyko toksyczności i nieprzewidywalności efektu terapeutycznego.
Stosowanie Polpix SR jest również przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), którzy nie są poddawani regularnej hemodializie, ze względu na ryzyko kumulacji leku i poważnych działań niepożądanych. Pacjenci dializowani mogą otrzymywać lek pod ścisłą kontrolą i z odpowiednim dostosowaniem dawki. Tabletki Polpix SR dostępne są w dawkach 2 mg (różowe, okrągłe, 6,8 ± 0,1 mm średnicy), 4 mg (jasnobrązowe, owalne, 12,6 x 6,6 ± 0,1 mm) oraz 8 mg (czerwone, owalne, 19,2 x 10,2 ± 0,2 mm), co ułatwia identyfikację i ocenę przeciwwskazań związanych z substancjami pomocniczymi. Znajomość tych parametrów jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego stosowania leku.
ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens kreatyniny, kumulacja leku, laktoza jednowodna, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, ropinirol, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności wątroby, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aropilo SR 8 mg
Przedawkowanie ropinirolu, agonisty receptorów dopaminergicznych stosowanego w preparacie Aropilo SR (dostępnego w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu), prowadzi do nadmiernej stymulacji układu dopaminergicznego, co manifestuje się szeregiem objawów neurologicznych i krążeniowych. Charakterystyczne symptomy obejmują nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, senność, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje oraz dezorientację. Nasilenie objawów jest proporcjonalne do przyjętej dawki ropinirolu, a mechanizmy patofizjologiczne wynikają z nadaktywacji receptorów dopaminowych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym.
agonista receptorów dopaminergicznych, antagonista dopaminy, ciśnienie tętnicze krwi, dezorientacja, dysfagia, farmakokinetyka leku, halucynacje, metabolizm ropinirolu, metoklopramid, neuroleptyk, niedociśnienie, objawy dopaminergiczne, ośrodek wymiotny, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie ropinirolu, receptor dopaminergiczny, stymulacja układu dopaminergicznego, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia równowagi - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Requip-Modutab 8 mg
Leczenie ropinirolem w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Requip-Modutab) jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (44,0 mg w tabletce 2 mg, 41,8 mg w 4 mg, 37,5 mg w 8 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) obecna w dawce 1,24 mg w tabletkach 4 mg, co może wywoływać reakcje alergiczne. Ponadto, ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 mL/min jest bezwzględnym przeciwwskazaniem u pacjentów niepoddawanych hemodializom. U pacjentów hemodializowanych terapia może być rozważona jedynie pod ścisłą kontrolą lekarską i z dostosowaniem dawkowania, mimo że stosowanie leku w tej grupie jest poza wskazaniami rejestracyjnymi.
działanie niepożądane, hemodializa, klirens kreatyniny, laktoza, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, Requip-Modutab, ropinirol, ropinirol o przedłużonym uwalnianiu, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenia czynności wątroby, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Requip-Modutab 2 mg
Przed rozpoczęciem terapii ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Requip-Modutab, konieczne jest bezwzględne wykluczenie przeciwwskazań, które obejmują nadwrażliwość na ropinirol lub inne składniki preparatu, w tym laktozę (44,0 mg w dawce 2 mg, 41,8 mg w dawce 4 mg, 37,5 mg w dawce 8 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E 110) obecna w dawce 4 mg (1,24 mg). Przeciwwskazania dotyczą wszystkich dawek: 2 mg, 4 mg i 8 mg. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez hemodializy ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Pacjenci z klirensem ≥30 ml/min mogą wymagać dostosowania dawki i ścisłego monitorowania. Ropinirol jest również przeciwwskazany u chorych z zaburzeniami czynności wątroby, w tym ostrymi i przewlekłymi chorobami, podwyższonymi enzymami wątrobowymi oraz zaburzeniami syntezy białek, ze względu na ryzyko zwiększonej ekspozycji na substancję czynną i powikłań.
bezpieczeństwo farmakoterapii, ciężka niewydolność nerek, działanie niepożądane, ekspozycja na substancję czynną, enzymy wątrobowe, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolizm ropinirolu, nadwrażliwość na ropinirol, ostra choroba wątroby, pochodna dopaminy, przewlekła choroba wątroby, ropinirol o przedłużonym uwalnianiu, synteza białek wątrobowych, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Aropilo 2 mg
Lek Aropilo (ropinirol) w dawce 2 mg w postaci tabletek powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ropinirol lub substancje pomocnicze, w tym zawierającą 102 mg laktozy, co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów niepoddawanych hemodializie, ze względu na ryzyko kumulacji leku i metabolitów oraz niewydolność wątroby, która może prowadzić do zwiększonego stężenia ropinirolu w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Tabletki o mocy 2 mg są różowe, okrągłe i nie są przeznaczone do szybkiego działania ani dla pacjentów z trudnościami w połykaniu.
chlorowodorek, choroby sercowo-naczyniowe, ciężka niewydolność nerek, działania niepożądane, hemodializa, klirens kreatyniny, kumulacja substancji czynnej, metabolity, metabolizm ropinirolu, monitorowanie terapii, nadwrażliwość, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ropinirol, stężenie leku w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek