Właściwości farmakodynamiczne
Bisocard 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Bisocard

Bisoprolol fumaran, substancja czynna produktu leczniczego Bisocard, wykazuje specyficzne właściwości farmakodynamiczne, które determinują jego zastosowanie kliniczne oraz profil bezpieczeństwa. Lek występuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu, które można podzielić na dwie równe dawki.¹

Klasyfikacja farmakologiczna

Bisoprolol należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków (selektywnych antagonistów receptorów β-adrenergicznych) i jest sklasyfikowany kodem ATC: C 07AB07.²

Mechanizm działania

Bisoprolol wykazuje kardioselektywność, co oznacza, że działa wybiórczo na receptory β1-adrenergiczne zlokalizowane głównie w mięśniu sercowym. Jego powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych znajdujących się w mięśniówce gładkiej oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 odpowiedzialnych za regulację procesów metabolicznych jest znacząco mniejsze.³ Ta selektywność w stosunku do receptora β1 jest zachowana nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych, co stanowi istotną zaletę leku.⁴

Warto podkreślić, że dokładny mechanizm działania bisoprololu w leczeniu nadciśnienia tętniczego, podobnie jak innych leków β1-adrenolitycznych, nie został w pełni wyjaśniony. Ustalono jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu krwi, co może częściowo tłumaczyć jego działanie hipotensyjne.⁵

Działanie na układ sercowo-naczyniowy

U pacjentów z dławicą piersiową bisoprolol wywiera korzystny efekt terapeutyczny poprzez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Mechanizm ten realizowany jest głównie przez zwolnienie czynności serca (efekt chronotropowy ujemny) oraz zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego (efekt inotropowy ujemny).⁶

W przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca, bisoprolol zwalnia czynność serca i zmniejsza objętość skurczową, co prowadzi do redukcji objętości wyrzutowej i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Istotnym elementem długotrwałej terapii bisoprololem jest również wpływ na opór obwodowy, który początkowo jest zwiększony, natomiast podczas długotrwałego stosowania leku ulega obniżeniu.⁷

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania kliniczne dostarczyły istotnych dowodów na skuteczność bisoprololu u pacjentów z niewydolnością serca i objawową stabilną niewydolnością skurczową, potwierdzoną obniżoną frakcją wyrzutową (≤ 35% w badaniu echokardiograficznym). Zastosowanie bisoprololu w tej grupie pacjentów przynosi wymierne korzyści kliniczne, które można przedstawić w następujący sposób:⁸

• Zmniejszenie umieralności – bisoprolol istotnie redukuje śmiertelność ogólną w populacji pacjentów z niewydolnością serca⁹
• Redukcja nagłych zgonów – lek zmniejsza liczbę przypadków nagłej śmierci sercowej¹⁰
• Mniejsza liczba hospitalizacji – bisoprolol ogranicza częstość incydentów niewydolności serca wymagających leczenia szpitalnego¹¹
• Poprawa stanu funkcjonalnego – terapia bisoprololem prowadzi do poprawy stanu czynnościowego pacjentów zgodnie z klasyfikacją Nowojorskiego Towarzystwa Kardiologicznego (NYHA)¹²

Zestawienie właściwości farmakodynamicznych bisoprololu