transferaza urydyno-bifosfo-glukuronowa

Transferaza urydyno-bifosfo-glukuronowa (UDP-glukuronozylotransferaza, UGT) to kluczowy enzym z rodziny transferaz, odpowiedzialny za proces glukuronidacji, jedną z najważniejszych reakcji II fazy metabolizmu wielu substancji w organizmie człowieka. Enzym ten katalizuje przeniesienie kwasu glukuronowego z kwasu urydyno-difosfo-glukuronowego (UDPGA) na różnorodne substraty zawierające grupy hydroksylowe, karboksylowe, aminowe lub tiolowe.

UGT odgrywa kluczową rolę w detoksykacji i eliminacji zarówno związków endogennych (np. bilirubina, hormony steroidowe), jak i ksenobiotyków (leki, toksyny środowiskowe). Proces glukuronidacji zwiększa hydrofilność tych substancji, ułatwiając ich wydalanie z organizmu przez nerki lub z żółcią. Enzymy UGT występują głównie w wątrobie, ale można je znaleźć również w jelitach, nerkach i innych tkankach.

W rodzinie UGT wyróżnia się liczne izoformy (UGT1A, UGT2B), różniące się specyficznością substratową i lokalizacją tkankową. Mutacje w genach kodujących te enzymy mogą prowadzić do zaburzeń metabolicznych, takich jak zespół Gilberta czy zespół Criglera-Najjara, charakteryzujących się nieprawidłowym metabolizmem bilirubiny. Aktywność UGT może być modyfikowana przez różne czynniki, w tym inne leki, co stanowi istotny mechanizm interakcji lekowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zirid 50 mg

Itopryd chlorowodorek, substancja czynna leku Zirid 50 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 60% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 30-45 minut po podaniu dawki 50 mg. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 50 do 200 mg podawanych trzykrotnie na dobę, z minimalnym efektem kumulacji podczas 7-dniowej terapii. Itopryd wiąże się w około 96% z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Objętość dystrybucji u szczurów wynosi 6,1 l/kg, a lek kumuluje się w nerkach, jelicie cienkim, wątrobie, nadnerczach i żołądku, przy minimalnej penetracji do ośrodkowego układu nerwowego.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biotransformacja, cytochrom P450, interakcje lekowe, itopryd chlorowodorek, izoenzymy CYP, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do OUN, polimorfizm genetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, transferaza urydyno-bifosfo-glukuronowa, trimetyloaminuria, wiązanie z białkami osocza, zespół odoru rybnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Itokin 50 mg

Itopryd, substancja czynna preparatu Itokin w dawce 50 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 60% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 50-200 mg podawanych trzy razy na dobę, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 30-45 minutach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%, głównie albuminami) oraz znaczną dystrybucję tkankową (Vdβ = 6,1 L/kg u szczurów), z minimalnym przenikaniem do ośrodkowego układu nerwowego, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN. Itopryd nie wykazuje wpływu na aktywność izoenzymów CYP450 (w tym CYP2C19 i CYP2E1) ani transferazy urydyno-bifosfo-glukuronowej, co wskazuje na niskie ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biotransformacja, chlorowodorek itoprydu, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, interakcja lekowa, itopryd, metabolizm wątrobowy, monooksygenaza flawino-zależna, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, ośrodkowy układ nerwowy, polimorfizm genetyczny, stężenie leku w osoczu, transferaza urydyno-bifosfo-glukuronowa, trimetyloaminuria, zespół odoru rybnego

transferaza urydyno-bifosfo-glukuronowa

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Zirid 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Itokin 50 mg