Właściwości farmakokinetyczne leku Acatar Acti-Tabs

Acatar Acti-Tabs (60 mg + 2,5 mg) zawiera dwie substancje czynne: pseudoefedryny chlorowodorek i triprolidyny chlorowodorek, których charakterystyki farmakokinetyczne różnią się istotnie. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych obu składników aktywnych.¹

Farmakokinetyka pseudoefedryny

Wchłanianie pseudoefedryny charakteryzuje się szybkością i kompletnością z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w czasie około 2 godzin (zakres od 1,5 do 2,4 godziny).²

Metabolizm pseudoefedryny zachodzi w wątrobie, gdzie od 10% do 30% podanej dawki ulega przemianie do norpseudoefedryny – metabolitu, który również wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Pozostała część dawki (70-90%) jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem.³

Eliminacja pseudoefedryny charakteryzuje się zmiennym okresem półtrwania, który jest silnie zależny od pH moczu:

• Przy pH moczu 5,5-6,0: okres półtrwania wynosi 9-16 godzin⁴
• Przy zasadowym pH moczu: okres półtrwania może się wydłużyć nawet do 50 godzin⁵
• Przy znacznym zakwaszeniu moczu: okres półtrwania może się skrócić do zaledwie 1,5 godziny⁶

Dystrybucja pseudoefedryny obejmuje również przenikanie do mleka matki, co jest istotną informacją przy stosowaniu leku u kobiet karmiących piersią.⁷

Farmakokinetyka triprolidyny

Wchłanianie triprolidyny po podaniu doustnym również zachodzi szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach od podania. Należy zaznaczyć, że brak jest dokładnych danych dotyczących biodostępności triprolidyny.⁸

Metabolizm triprolidyny odbywa się głównie w wątrobie, gdzie substancja jest przekształcana do różnych metabolitów, które następnie są wydalane z moczem.⁹

Eliminacja triprolidyny charakteryzuje się okresem półtrwania wynoszącym od 2,1 do 5 godzin, ze średnią wartością około 3,2 godziny. Jedynie niewielka część dawki, wynosząca od 0,3% do 2,3%, jest wydalana w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin po podaniu.¹⁰

Dystrybucja triprolidyny do mleka matki jest minimalna – w ciągu 24 godzin jedynie znikoma część dawki (od 0,06% do 0,2%) przenika do mleka matek.¹¹

Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników Acatar Acti-Tabs

Powyższe dane farmakokinetyczne wskazują na istotne różnice w metabolizmie i eliminacji obu substancji czynnych zawartych w preparacie Acatar Acti-Tabs. Szczególnie ważna jest zależność okresu półtrwania pseudoefedryny od pH moczu, co może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej lub stosujących leki wpływające na pH moczu.¹²