Właściwości farmakokinetyczne leku Diphereline SR 11,25 mg

Charakterystyka farmakokinetyczna preparatu Diphereline SR 11,25 mg obejmuje szczegółowy opis procesów uwalniania, dystrybucji i utrzymywania się stężeń terapeutycznych tryptoreliny w organizmie po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Diphereline SR 11,25 mg jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań domięśniowych lub podskórnych, zawierający 11,25 mg tryptoreliny w postaci pamoinianu.¹

Profil farmakokinetyczny po podaniu domięśniowym

Po wstrzyknięciu domięśniowym preparatu Diphereline SR 11,25 mg u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, obserwuje się charakterystyczny dwufazowy profil stężeń tryptoreliny w osoczu. Maksymalne stężenie osiągane jest stosunkowo szybko – w ciągu pierwszych 3 godzin od momentu podania. Następnie występuje faza szybkiego spadku stężenia leku, która trwa przez okres pierwszego miesiąca po podaniu. Po tym czasie poziom tryptoreliny stabilizuje się i utrzymuje na stałym poziomie terapeutycznym do około 90. dnia po wstrzyknięciu.²

Profil farmakokinetyczny po podaniu podskórnym

Właściwości farmakokinetyczne tryptoreliny obserwowane po podskórnym wstrzyknięciu preparatu Diphereline SR 11,25 mg u mężczyzn są bardzo podobne do tych, które występują po podaniu domięśniowym. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (mediana Tmax) wynosi od 2,0 do 4,5 godziny i jest porównywalny niezależnie od wybranej drogi podania – podskórnej czy domięśniowej. Podobnie jak w przypadku podania domięśniowego, tryptorelina po wstrzyknięciu podskórnym jest uwalniana w sposób ciągły przez cały okres 91 dni.³

Porównanie parametrów farmakokinetycznych

Porównanie parametrów farmakokinetycznych dla obu dróg podania wykazuje, że po trzech miesiącach od wstrzyknięcia, minimalne stężenia tryptoreliny (Cmin) są bardzo zbliżone i wynoszą 0,062 ng/ml dla drogi podskórnej oraz 0,032-0,063 ng/ml dla drogi domięśniowej. Ta porównywalność parametrów farmakokinetycznych potwierdza, że zarówno podanie domięśniowe, jak i podskórne preparatu Diphereline SR 11,25 mg zapewnia podobny profil uwalniania substancji czynnej.⁴

Efekt farmakodynamiczny

Wykazano, że stały poziom uwalniania tryptoreliny z preparatu Diphereline SR 11,25 mg przekłada się na stabilny efekt farmakodynamiczny w postaci utrzymywania się stężenia testosteronu odpowiadającego kastracji. Efekt ten pojawia się po około 20 dniach od momentu wstrzyknięcia preparatu i utrzymuje się na zbliżonym poziomie przez cały okres uwalniania substancji czynnej, czyli około 3 miesięcy. Jest to kluczowy parametr terapeutyczny, szczególnie istotny w leczeniu pacjentów z rakiem gruczołu krokowego.⁵