Leki w grupie
„analogi gonadoliberyny”
Analogi gonadoliberyny (GnRH) to grupa leków modyfikujących wydzielanie hormonów gonadotropowych przez przysadkę mózgową. Działają one poprzez wiązanie się z receptorami GnRH, początkowo stymulując wydzielanie FSH i LH (efekt pobudzający), a następnie, przy długotrwałym stosowaniu, prowadząc do desensytyzacji receptorów i zahamowania wydzielania gonadotropin (efekt hamujący). To dwufazowe działanie jest wykorzystywane w różnych schorzeniach endokrynologicznych i onkologicznych.
Analogi GnRH dzielą się na dwie główne podgrupy: agoniści GnRH (np. leuprorelina, goserelina, tryptorelina, buserelina) oraz antagoniści GnRH (np. cetroreliksu, ganireliks, degareliksu). Agoniści początkowo stymulują receptory GnRH, a następnie prowadzą do ich desensytyzacji, podczas gdy antagoniści od razu blokują receptory, bez fazy początkowego pobudzenia.
Najważniejsze substancje czynne z grupy agonistów GnRH to: leuprorelina (Eligard, Leuprostin, Lucrin Depot), goserelina (Zoladex), tryptorelina (Diphereline SR, Decapeptyl Depot) i buserelina (Suprefact). Wśród antagonistów GnRH dostępne są: cetroreliksu (Cetrotide), ganireliks (Orgalutran) i degareliksu (Firmagon).
Główne zalety stosowania analogów GnRH to odwracalność ich działania po zakończeniu terapii, możliwość precyzyjnego kontrolowania poziomu hormonów płciowych oraz skuteczność w leczeniu hormonozależnych nowotworów (rak prostaty, rak piersi), endometriozy, mięśniaków macicy i przedwczesnego dojrzewania płciowego. W technikach wspomaganego rozrodu analogi GnRH umożliwiają kontrolę owulacji i zapobiegają przedwczesnemu wyrzutowi LH.
Do najważniejszych niebezpieczeństw stosowania analogów GnRH należą efekty uboczne związane z hipogonadyzmem: uderzenia gorąca, zmniejszenie libido, zaburzenia nastroju, utrata masy kostnej przy długotrwałym stosowaniu (ryzyko osteoporozy) oraz początkowo zaostrzenie objawów (efekt flare-up) w przypadku agonistów. U mężczyzn mogą powodować impotencję i ginekomastię, a u kobiet objawy menopauzalne. Długotrwałe stosowanie może też prowadzić do zaburzeń metabolicznych, wzrostu ryzyka chorób sercowo-naczyniowych i zwiększenia masy ciała.
Lista leków w tej grupie
-
Decapeptyl 0,1 mg – Roztwór do wstrzykiwań – 0,1 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera 100 µg octanu tryptoreliny, co odpowiada 95,6 µg aktywnej substancji tryptoreliny, w formie roztworu do wstrzykiwań. Jest stosowany u mężczyzn w leczeniu hormonozależnego raka gruczołu krokowego zaawansowanego miejscowo lub z przerzutami. U kobiet służy do leczenia potwierdzonej endometriozy, gdy operacja nie jest zalecana. Substancja ta działa poprzez modulację hormonów odpowiedzialnych za rozwój chorób.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Xanderla – Implant w ampułko-strzykawce – 3,6 mg
Produkt leczniczy zawiera 3,6 mg gosereliny w postaci octanu gosereliny, umieszczonej w biodegradowalnym implancie. Stosowany jest w leczeniu zaawansowanego i miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego, a także u kobiet w okresie przed- i okołomenopauzalnym z zaawansowanym rakiem piersi oraz w terapii endometriozy. Ponadto znajduje zastosowanie przed zabiegami ginekologicznymi, takimi jak ścieńczenie endometrium, leczenie włókniaków macicy oraz w rozrodzie wspomaganym. Lek działa poprzez kontrolę hormonalną, mając na celu łagodzenie objawów i wspomaganie leczenia chorób zależnych od hormonów.
Wskazania do stosowania- endometrioza
- niedokrwistość z powodu włókniaków macicy
- przerost endometrium
- rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany
- rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany o dużym ryzyku progresji
- rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany o wysokim ryzyku nawrotu
- rak gruczołu krokowego ograniczony do narządu o wysokim ryzyku nawrotu
- rak gruczołu krokowego z przerzutami
- rak piersi wczesny z dodatnimi receptorami estrogenowymi u kobiet w okresie okołomenopauzalnym
- rak piersi wczesny z dodatnimi receptorami estrogenowymi u kobiet w okresie przedmenopauzalnym
- rak piersi zaawansowany u kobiet w okresie okołomenopauzalnym
- rak piersi zaawansowany u kobiet w okresie przedmenopauzalnym
- rozród wspomagany
- włókniaki macicy
Substancja czynna -
Diphereline 0,1 mg – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 0,1 mg
Produkt zawiera tryptorelinę w postaci tryptoreliny octanu oraz substancje pomocnicze, dostępny jako proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu raka gruczołu krokowego z przerzutami, szczególnie u pacjentów nieleczonych wcześniej terapią hormonalną. Ponadto, jest używany w leczeniu niepłodności u kobiet, wspomagając wywołanie jajeczkowania w połączeniu z gonadotropinami. Lek wykorzystywany jest także w przygotowaniu do zapłodnienia zewnątrzustrojowego i transferu zarodka do macicy.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Decapeptyl Depot – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – 3,75 mg
Jest to preparat zawierający 3,75 mg tryptoreliny w postaci octanu tryptoreliny, przeznaczony do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań. Stosowany jest u mężczyzn w leczeniu hormonozależnego raka gruczołu krokowego oraz w diagnostyce tej choroby. U kobiet wykorzystywany jest w terapii endometriozy potwierdzonej badaniem laparoskopowym oraz do przygotowania do leczenia operacyjnego mięśniaków macicy. Produkt pomaga zmniejszyć objawy i wspomaga leczenie hormonalne oraz chirurgiczne.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Eligard 45 mg – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 45 mg
Produkt leczniczy zawiera 45 mg octanu leuproreliny, będącej substancją czynną. Składa się z proszku oraz rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosowany jest w leczeniu hormonozależnego zaawansowanego raka gruczołu krokowego oraz w terapii łączonej z radioterapią w przypadku raka wysokiego ryzyka ograniczonego do gruczołu krokowego. Preparat wspomaga leczenie także miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego zależnego od hormonów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Diphereline SR 11,25 mg – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań – 11,25 mg
Produkt zawiera 11,25 mg tryptoreliny pamoinianu, substancji czynnej odpowiedzialnej za jego działanie. Jest to proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu, podawany dożylnie lub podskórnie. Stosowany jest głównie w leczeniu raka gruczołu krokowego, gdzie celem jest obniżenie stężenia testosteronu do poziomu kastracyjnego. Ponadto, znajduje zastosowanie w terapii przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego u dzieci.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Diphereline SR 22,5 mg – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – 22,5 mg
Produkt leczniczy zawiera tryptorelinę w postaci tryptoreliny embonianu, dostępny jako proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Stosowany jest w leczeniu hormonozależnego raka gruczołu krokowego, zarówno miejscowo zaawansowanego, jak i z przerzutami. Produkt łączy się również z radioterapią w terapii zaawansowanego raka prostaty o wysokim ryzyku nawrotu. Ponadto, lek wykorzystywany jest w leczeniu przedwczesnego dojrzewania płciowego pochodzenia ośrodkowego u dzieci powyżej 2 lat.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Diphereline SR 3,75 – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań – 3,75 mg
Lek zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci tryptoreliny octanu, podawanej w formie proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny o przedłużonym uwalnianiu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu raka gruczołu krokowego oraz raka sutka u kobiet przed i po menopauzie wymagających terapii hormonalnej. Wskazaniem do zastosowania są także przedwczesne dojrzewanie płciowe, endometrioza oraz włókniakomięśniaki macicy. Ponadto lek wspomaga leczenie niepłodności u kobiet w połączeniu z gonadotropinami w procedurach związanych z zapłodnieniem in vitro.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Reseligo – Implant w ampułko-strzykawce – 3,6 mg
Produkt leczniczy zawiera 3,6 mg gosereliny w postaci implantów w biodegradowalnej macierzy polimerowej przeznaczonych do podskórnego wstrzyknięcia. Stosuje się go w leczeniu raka gruczołu krokowego i zaawansowanego raka piersi u kobiet przed- i okołomenopauzalnych. Jest również wykorzystywany w terapii endometriozy, leczeniu włókniaków macicy oraz ścieńczeniu endometrium przed zabiegami chirurgicznymi. Ponadto może być używany jako przygotowanie do procedur rozrodu wspomaganego poprzez zahamowanie czynności przysadki.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Eligard 22,5 mg – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 22,5 mg
Produkt leczniczy zawiera leuprorelinę w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu hormonozależnego, zaawansowanego raka gruczołu krokowego oraz w połączeniu z radioterapią w przypadkach wysokiego ryzyka i miejscowo zaawansowanego raka tego gruczołu. Lek działa poprzez modulację hormonów wpływających na rozwój nowotworu. Jest przeznaczony do podawania podskórnego, zapewniając długotrwałe działanie terapeutyczne.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna