Właściwości farmakokinetyczne
Instillido 20 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne lidokainy chlorowodorku

Lidokaina chlorowodorek to substancja czynna o działaniu znieczulającym miejscowo, której farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznymi właściwościami po aplikacji na błony śluzowe. Przezroczysty, prawie bezbarwny, jałowy żel Instillido o pH 6,5 zawiera 20,1 mg lidokainy chlorowodorku w 1 ml, co odpowiada 21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. ¹

Wchłanianie lidokainy po podaniu miejscowym

Lidokaina charakteryzuje się zdolnością wchłaniania przez błony śluzowe po zastosowaniu miejscowym. Proces ten jest zależny od kilku kluczowych czynników, które determinują szybkość absorpcji oraz wielkość wchłoniętej dawki substancji czynnej. ²

Czynniki wpływające na wchłanianie lidokainy

Na farmakokinetykę lidokainy chlorowodorku mają wpływ następujące czynniki:

• Stężenie substancji czynnej – wyższe stężenie może prowadzić do bardziej intensywnego wchłaniania
• Całkowita podana dawka – zwiększenie dawki całkowitej powoduje proporcjonalny wzrost ilości wchłoniętej substancji
• Miejsce podania – różne obszary błon śluzowych charakteryzują się odmienną przepuszczalnością dla lidokainy
• Czas ekspozycji – dłuższy kontakt z błoną śluzową sprzyja większemu wchłanianiu
• Stan błony śluzowej – uszkodzenia mogą istotnie zwiększać absorpcję

Należy podkreślić, że środki znieczulające miejscowo, w tym lidokaina, charakteryzują się ogólnie dużą szybkością wchłaniania po aplikacji na rany powierzchniowe oraz błony śluzowe. ³

Stężenia lidokainy we krwi po podaniu do dróg moczowych

W przypadku preparatu Instillido (20 mg/ml), podawanego w postaci żelu do nienaruszonej cewki moczowej oraz pęcherza moczowego, stężenia lidokainy chlorowodorku we krwi utrzymują się na stosunkowo niskim poziomie przy dawkach nieprzekraczających 800 mg. Wartości te pozostają poniżej stężeń, przy których mogłyby wystąpić działania ogólnoustrojowe lub objawy toksyczności leku. ⁴

Wpływ stanu błony śluzowej na wchłanianie

Istotnym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę lidokainy jest stan anatomiczny i fizjologiczny struktur, do których podawany jest lek. Wszelkie uszkodzenia błony śluzowej cewki moczowej mogą prowadzić do zwiększonego wchłaniania substancji czynnej. Podobnie zabiegi rozszerzające cewkę moczową, które zwiększają jej powierzchnię, sprzyjają intensywniejszej absorpcji lidokainy do krwiobiegu. ⁵

Zawartość substancji czynnej w preparacie

W produkcie Instillido dostępne są dwie pojemności ampułko-strzykawek, zawierające odpowiednio 120,6 mg lidokainy chlorowodorku (dla pojemności 6 ml) oraz 221,1 mg lidokainy chlorowodorku (dla pojemności 11 ml). ⁶