nośnik wypływu MRP2
Nośnik wypływu MRP2 (Multidrug Resistance-associated Protein 2) jest białkiem transportowym należącym do rodziny transporterów ABC (ATP-binding cassette). Zlokalizowany jest głównie na błonie kanalikowej hepatocytów, gdzie pełni kluczową rolę w wydzielaniu do żółci różnych endogennych substancji oraz ksenobiotyków, w tym leków i ich metabolitów.
MRP2 (znany również jako ABCC2) odpowiada za transport sprzężonych z glutationem, glukuronidów oraz siarczanów wielu substancji, w tym bilirubiny, niektórych leków przeciwnowotworowych, antybiotyków i statyn. Jego ekspresja występuje nie tylko w wątrobie, ale również w nabłonku jelit, nerkach i łożysku, gdzie uczestniczy w procesach detoksykacji i ochrony przed ksenobiotykami.
Zaburzenia funkcji MRP2 są związane z zespołem Dubina-Johnsona, dziedziczną hiperbilirubinemią sprzężoną, charakteryzującą się upośledzonym transportem bilirubiny do żółci. W praktyce klinicznej istotne są również interakcje lekowe na poziomie MRP2, które mogą prowadzić do zmiany biodostępności leków i potencjalnych działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods nie był badany pod kątem interakcji lekowych jako całość, jednak poszczególne składniki wykazują istotne interakcje kliniczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna), co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki, zwłaszcza u osób starszych. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co wymaga kontroli ciśnienia tętniczego. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem ze względu na ryzyko nasilonego działania hipotensyjnego. Walsartan jest substratem transporterów OATP1B1 i MRP2, a inhibitory tych transporterów (np. ryfampicyna, cyklosporyna) mogą zwiększać jego działanie. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy w dawkach ≥3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu i hydrochlorotiazydu oraz pogarszać czynność nerek, co wymaga monitorowania funkcji nerek i odpowiedniego nawodnienia pacjenta.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczy, biodostępność leku, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, grejpfrut, hiperkalcemia, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipokaliemia, hiponatriemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, klirens nerkowy litu, lek przeciwdrgawkowy, nadczynność przytarczyc, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nośnik wypływu MRP2, ostra niewydolność nerek, pochodna kurary, podwójna blokada układu RAA, pogorszenie czynności nerek, selektywny inhibitor COX-2, stężenie litu w surowicy, symwastatyna, torsade de pointes, walsartan, zapaść krążeniowa