11-keto-diflukortolon
11-keto-diflukortolon to syntetyczny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym. Należy do grupy fluorowanych kortykosteroidów, które charakteryzują się zwiększoną aktywnością biologiczną w porównaniu do naturalnych glikokortykosteroidów.
Substancja ta jest stosowana głównie w dermatologii w leczeniu miejscowym różnych stanów zapalnych skóry, takich jak egzema, łuszczyca, kontaktowe zapalenie skóry czy liszaj płaski. Dzięki modyfikacji chemicznej w pozycji 11-keto oraz dodatkowym atomom fluoru, związek wykazuje wzmocnione działanie przeciwzapalne przy jednoczesnym zmniejszeniu działań niepożądanych typowych dla kortykosteroidów.
11-keto-diflukortolon stosowany jest zazwyczaj w postaci maści, kremów lub innych preparatów do stosowania miejscowego. Podczas terapii tym lekiem należy pamiętać o możliwych działaniach niepożądanych, takich jak ścieńczenie skóry, teleangiektazje, zanik tkanki podskórnej czy nadkażenia bakteryjne i grzybicze, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu na dużych powierzchniach skóry.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Travocort (10 mg + 1 mg)/g
Travocort, zawierający 10 mg izokonazolu azotanu oraz 1 mg diflukortolonu walerianianu na gram kremu, wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny po aplikacji miejscowej. Izokonazol szybko przenika do warstwy rogowej naskórka, osiągając maksymalne stężenie około 3500 µg/ml (7 mmol/l) w ciągu 1 godziny, utrzymując je przez co najmniej 7 godzin. Stężenia w naskórku i skórze właściwej wynoszą odpowiednio 20 µg/ml (40 µmol/l) i 3 µg/ml (6 µmol/l), przekraczając wartości MIC dla kluczowych patogenów grzybiczych. Usunięcie warstwy rogowej podwaja stężenie izokonazolu w skórze właściwej. Izokonazol nie ulega metabolizmowi w skórze, a jego wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego jest minimalne (~1% dawki po 4 godzinach). Metabolizm zachodzi głównie po podaniu dożylnym, z eliminacją 33% przez mocz i 67% przez żółć w ciągu 24 godzin. Diflukortolon walerianian szybko przenika do skóry, osiągając 150 µg/ml (300 µmol/l) w warstwie rogowej naskórka, z niższym stężeniem w głębszych warstwach (0,15 µg/ml, 0,3 µmol/l). Kortykosteroid ulega częściowej hydrolizie do aktywnego diflukortolonu, a jego wchłanianie do krążenia jest również niskie (<1% dawki w 4 godziny).
11-keto-diflukortolon, 4-dichloromigdałowy, 6-dichlorobenzyloksy)-2-(2, aplikacja miejscowa, dermatofity, diflukortolon walerianian, drobnoustrój chorobotwórczy, działanie przeciwgrzybicze, izokonazol azotan, kortykosteroid, krążenie ogólnoustrojowe, kwas 2, kwas 2-(2, lek przeciwgrzybiczy, mieszki włosowe, minimalne stężenie hamujące, naskórek, okres półtrwania, preparat złożony, skóra właściwa, stężenie terapeutyczne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, zwężenie naczyń