metformina w tabletkach
Metformina w tabletkach to najczęściej stosowany doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy biguanidów, wykorzystywany jako lek pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Jej działanie polega głównie na zmniejszeniu wątrobowej produkcji glukozy, zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz ograniczeniu wchłaniania glukozy w przewodzie pokarmowym.
Tabletki metforminy są dostępne w różnych dawkach (500 mg, 850 mg, 1000 mg) oraz w formach o standardowym i przedłużonym uwalnianiu (XR, SR). Standardowe dawkowanie rozpoczyna się od niskich dawek (zwykle 500 mg 1-2 razy dziennie), które są stopniowo zwiększane w zależności od odpowiedzi glikemicznej, tolerancji i funkcji nerek pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi zazwyczaj 2000-3000 mg, podzielona na 2-3 dawki (przy formach o standardowym uwalnianiu).
Metformina w tabletkach, w przeciwieństwie do niektórych innych leków przeciwcukrzycowych, rzadko powoduje hipoglikemię i przyrost masy ciała. Najczęstsze działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego (nudności, biegunka, dyskomfort brzuszny), które można zminimalizować poprzez rozpoczęcie leczenia od niskich dawek, przyjmowanie leku z posiłkiem oraz stosowanie form o przedłużonym uwalnianiu. Najpoważniejszym, choć rzadkim powikłaniem jest kwasica mleczanowa, dlatego metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby, serca oraz w stanach hipoksji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zenofor SR 750 mg
Zenofor SR to preparat zawierający 750 mg chlorowodorku metforminy w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co odpowiada 585 mg metforminy. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się nieliniowym wzrostem Cmax i AUC w stanie stacjonarnym, podobnie jak w postaci o natychmiastowym uwalnianiu. Po jednorazowym podaniu 1500 mg Zenofor SR osiąga się średnie Cmax 1193 ng/ml po około 5 godzinach (zakres 4-12 h). Spożycie posiłku zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. Metformina wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza, dużą objętość dystrybucji (63-276 l) oraz brak metabolizmu, jest wydalana w postaci niezmienionej z klirensem nerkowym >400 ml/min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny i ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek.
biorównoważność, chlorowodorek metforminy, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, faza eliminacji, klirens nerkowy, krwinka czerwona, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, metformina w tabletkach, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, postać o natychmiastowym uwalnianiu, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza