Właściwości farmakokinetyczne
Wyciąg z głogu

Właściwości farmakokinetyczne wyciągu z głogu

Wyciąg z Crataegi folii cum flore (kwiatostan głogu), będący głównym składnikiem aktywnym produktu Neo-Cardiol, zawiera szereg związków bioaktywnych, w tym oligomeryczne procyjanidyny (OPC), które są przedmiotem badań farmakokinetycznych. Badania te pozwalają zrozumieć procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych zawartych w wyciągu z głogu.¹

Wchłanianie procyjanidyn z wyciągu z głogu

W badaniach na modelu zwierzęcym z wykorzystaniem znakowanych izotopowo (14C) procyjanidyn pochodzących z wyciągu z głogu, wykazano zróżnicowane wskaźniki wchłaniania dla różnych frakcji tych związków. W czasie 1-7 godzin od podania doustnego, wskaźnik wchłaniania wynosił:²

• Około 20-30% dla całkowitej frakcji oligomerycznych procyjanidyn (OPC)
• 40-81% dla trimerycznych procyjanidyn
• 16-42% dla wyższych oligomerycznych procyjanidyn

³

Powyższe dane wskazują na istotne różnice w biodostępności poszczególnych frakcji procyjanidyn, co może być związane z ich masą cząsteczkową i strukturą. Najwyższy stopień wchłaniania obserwowano dla trimerycznych procyjanidyn, co może sugerować optymalną strukturę tych związków do pokonywania bariery jelitowej.⁴

Wydalanie procyjanidyn z wyciągu z głogu

Badania wydalania wchłoniętych procyjanidyn wykazały różne drogi eliminacji dla poszczególnych frakcji. Po 7 godzinach od podania, wydalanie wchłoniętej radioaktywności przez wydech i z moczem wynosiło:⁵

Dane te pokazują znaczne różnice w metabolizmie i wydalaniu różnych frakcji procyjanidyn. Trimeryczne procyjanidyny są w dużej mierze wydalane przez wydech (47,5%), co sugeruje ich intensywny metabolizm z uwalnianiem CO2. Natomiast całkowita frakcja OPC jest głównie wydalana z moczem (6,4%), przy niewielkim udziale wydalania przez płuca.⁶

Kumulacja i dystrybucja tkankowa procyjanidyn

Badania nad kumulacją procyjanidyn wykazały, że przy wielokrotnym podawaniu dochodzi do zwiększonego gromadzenia się tych związków w tkankach. Dzienna dawka doustna 0,12 mg (=145 nCi) całkowitej frakcji OPC podawana przez 7 dni spowodowała akumulację radioaktywności w narządach na poziomie 2-3 razy wyższym niż po pojedynczej dawce.⁷

Szczególnie istotna jest dystrybucja procyjanidyn do mięśnia sercowego, co może mieć znaczenie dla działania kardioprotekcyjnego wyciągu z głogu. Przyjmując dzienną dawkę podawaną zwierzętom jako 100%, względne stężenie całkowitej frakcji OPC w mięśniu sercowym wynosiło:⁸

• 9% po 15 godzinach (podanie jednorazowe)
• 28% po 7 dniach (podanie wielokrotne)

⁹

Ponad trzykrotny wzrost stężenia całkowitej frakcji OPC w mięśniu sercowym po 7 dniach podawania w porównaniu do podania jednorazowego wskazuje na kumulację tej frakcji w tkance sercowej, co może mieć znaczenie dla efektu terapeutycznego przy regularnym stosowaniu produktu Neo-Cardiol zawierającego 124,8 mg wyciągu z kwiatostanu głogu.^{10 11}