Właściwości farmakokinetyczne
Finasterid Stada 5 mg tabletki powlekane 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne finasterydu

Właściwości farmakokinetyczne finasterydu w preparacie Finasterid Stada 5 mg tabletki powlekane obejmują kompleksowy proces, począwszy od wchłaniania, poprzez dystrybucję, metabolizm, aż do eliminacji. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę każdego z tych etapów z uwzględnieniem istotnych parametrów farmakokinetycznych, które wpływają na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia.¹

Wchłanianie

Biodostępność finasterydu po podaniu doustnym jest wysoka i wynosi około 80%. Po doustnym przyjęciu preparatu, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest stosunkowo szybko – po około 2 godzinach. Proces wchłaniania można uznać za całkowity po upływie 6-8 godzin od momentu podania leku.²

Dystrybucja

Finasteryd charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 93%. Parametry dystrybucji obejmują klirens wynoszący około 165 ml/min (z zakresem 70-279 ml/min) oraz objętość dystrybucji około 76 l (z zakresem 44-96 l). Przy wielokrotnym podawaniu leku obserwuje się kumulację niewielkich ilości substancji czynnej. Po regularnym stosowaniu dawki 5 mg na dobę, najmniejsze stężenie finasterydu w stanie stacjonarnym oscyluje w granicach 8-10 ng/ml i utrzymuje się na stabilnym poziomie przez cały okres leczenia.³

Istotnym aspektem dystrybucji jest zdolność finasterydu do przenikania przez barierę krew-mózg. Ponadto, stwierdzono obecność niewielkich ilości finasterydu w płynie nasiennym pacjentów poddanych terapii. W badaniach przeprowadzonych wśród zdrowych ochotników (n=69) otrzymujących finasteryd w dawce 5 mg/dobę przez okres 6-24 tygodni, stężenia substancji czynnej w nasieniu wahały się od niewykrywalnych (poniżej 0,1 ng/ml) do 10,54 ng/ml.<sup data-drug="Finasterid Stada 5 mg tabletki powlekane" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Stwierdzono, że finasteryd przenika przez barierę krew – mózg. Niewielkie ilości finasterydu wykryto w płynie nasiennym leczonych pacjentów. W 2 badaniach przeprowadzonych u zdrowych osób (n = 69), otrzymujących finasteryd w dawce 5 mg/dobę przez 6 – 24 tygodnie, stężenia finasterydu w nasieniu wahały się w zakresie od niewykrywalnych (4

We wcześniejszych badaniach, wykorzystujących mniej czułe metody analityczne, stężenia finasterydu w nasieniu 16 pacjentów otrzymujących lek w dawce 5 mg/dobę wynosiły od niewykrywalnych (poniżej 0,1 ng/ml) do 21 ng/ml. Przy założeniu, że objętość ejakulatu wynosi średnio 5 ml, szacuje się, że ilość finasterydu w nasieniu jest 50-100-krotnie mniejsza niż dawka 5 μg, która nie wywiera wpływu na stężenie dihydrotestosteronu (DHT) we krwi u mężczyzn.<sup data-drug="Finasterid Stada 5 mg tabletki powlekane" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="W przeprowadzonym wcześniej badaniu, w którym posługiwano się mniej czułym testem do oznaczania finasterydu, stężenia finasterydu w nasieniu 16 osób otrzymujących produkt w dawce 5 mg/dobę, wahały się w zakresie od niewykrywalnych (5

Metabolizm

Metabolizm finasterydu zachodzi głównie w wątrobie. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, finasteryd nie wywiera znaczącego wpływu na układ enzymów cytochromu P450, co zmniejsza potencjał interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten system enzymatyczny. W procesie biotransformacji finasterydu wyodrębniono dwa główne metabolity, które wykazują jedynie niewielką zdolność do hamowania aktywności enzymu 5α-reduktazy.⁶

Eliminacja

Okres półtrwania finasterydu w osoczu wynosi średnio 6 godzin, z zakresem 4-12 godzin. Warto zauważyć, że u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) okres ten wydłuża się średnio do 8 godzin (zakres 6-15 godzin). ^{70 lat: 8 godzin, zakres 6 – 15 godzin).”>7}

Po podaniu finasterydu znakowanego izotopem promieniotwórczym stwierdzono, że około 39% (z zakresem 32-46%) dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów. W moczu praktycznie nie wykrywa się niezmienionej formy leku. Pozostała część dawki, około 57% (zakres 51-64%), jest wydalana z kałem.⁸

Właściwości farmakokinetyczne w populacjach specjalnych

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, pod warunkiem że klirens kreatyniny przekracza 9 ml/min, nie zaobserwowano istotnych zmian w profilu wydalania finasterydu. Ta obserwacja sugeruje, że u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami funkcji nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.⁹