metabolizm haloperydolu

Haloperydol to klasyczny neuroleptyk z grupy butyrofenonów, stosowany w leczeniu schizofrenii, psychoz, zespołów maniakalnych oraz stanów pobudzenia psychoruchowego. Metabolizm haloperydolu odbywa się głównie w wątrobie przy udziale układu cytochromu P450.

Główne szlaki metaboliczne haloperydolu obejmują reakcje redukcji grupy ketonowej do alkoholu (tworząc zredukowany haloperydol), N-dealkilację, oksydację do haloperydol-N-tlenku oraz glukuronidację. Enzymem o kluczowym znaczeniu dla metabolizmu tego leku jest CYP3A4, chociaż w procesie uczestniczą również CYP2D6, CYP1A2 oraz reduktaza aldehydowa.

Ważnym aspektem metabolizmu haloperydolu jest jego podatność na interakcje lekowe, szczególnie z inhibitorami lub induktorami enzymów CYP. Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna) mogą zwiększać stężenie haloperydolu we krwi, natomiast induktory (np. karbamazepina, rifampicyna) mogą je obniżać. Ponadto, polimorfizm genetyczny CYP2D6 może prowadzić do zróżnicowanego metabolizmu leku u poszczególnych pacjentów.

Okres półtrwania haloperydolu wynosi około 12-38 godzin po podaniu doustnym, natomiast po podaniu domięśniowym (forma depot) może wynosić nawet 3 tygodnie. Metabolity są wydalane głównie z moczem (około 40%) oraz z kałem, przy czym tylko około 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Haloperidol WZF 1 mg

Haloperydol, stosowany wyłącznie u dorosłych, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są interakcje prowadzące do wydłużenia odstępu QTc, co zwiększa ryzyko torsade de pointes i nagłego zgonu; przeciwwskazane jest łączenie haloperydolu z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, niektórymi antybiotykami (np. azytromycyna, klarytromycyna), lekami przeciwdepresyjnymi (np. citalopram, escytalopram) oraz innymi przeciwpsychotykami. Metabolizm haloperydolu odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2D6; inhibitory tych enzymów (np. ketokonazol 400 mg/dobę, paroksetyna 20 mg/dobę) mogą zwiększyć stężenie haloperydolu w osoczu o 20-100%, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) obniżają stężenie leku, osłabiając jego skuteczność, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania stanu klinicznego pacjenta.
agonista dopaminy, choroba Parkinsona, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dyskineza późna, działanie hipotensyjne, encefalopatia, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, kardiotoksyczność, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm haloperydolu, objawy pozapiramidowe, ostry zespół mózgowy, produkt sympatykomimetyczny, receptor adrenergiczny, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Haloperidol UNIA 2 mg/ml

Haloperidol UNIA w postaci kropli doustnych (2 mg/ml) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie. U dorosłych dawki początkowe wahają się od 0,5 mg/dobę (np. w agresji i objawach psychotycznych w demencji) do 10 mg/dobę (np. w schizofrenii, epizodach manii, pląsawicy), z maksymalnymi dawkami do 20 mg/dobę w schizofrenii i ostrym pobudzeniu psychomotorycznym. Dawkowanie należy modyfikować co 1-7 dni lub częściej w zależności od wskazania (np. co 2-4 godziny w majaczeniu). U osób starszych zaleca się niższe dawki początkowe (np. 0,5 mg/dobę w demencji) i maksymalną dawkę 5 mg/dobę, z ostrożnym i stopniowym zwiększaniem dawki. W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby dawkę początkową należy odpowiednio zmniejszyć i zwiększać wolniej. Dawkowanie u dzieci i młodzieży jest ograniczone do wybranych wskazań, z dawkami od 0,5 do 5 mg/dobę, zależnie od wieku i schorzenia, z koniecznością regularnej weryfikacji terapii.
całościowe zaburzenia rozwoju, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Huntingtona, demencja, demencja naczyniowa, epizod manii, farmakokinetyka haloperydolu, haloperidol, majaczenie, metabolizm haloperydolu, objawy odstawienne, objawy pozapiramidowe, pląsawica, pobudzenie psychomotoryczne, zaburzenia schizoafektywne, zaburzenie psychotyczne, zachowania agresywne, zespół Tourette’a
Leksykon leków
Interakcje leku – Haloperidol UNIA 2 mg/ml

Haloperydol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania haloperydolu z lekami wydłużającymi odstęp QTc (np. amiodaron, sotalol, cytalopram, erytromycyna), ze względu na wysokie ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Metabolizm haloperydolu odbywa się głównie przez glukuronidację i redukcję grupy ketonowej, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6. Inhibitory tych enzymów (np. ketokonazol, paroksetyna) mogą zwiększać stężenie haloperydolu w osoczu o 20-100%, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP3A4 (np. karbamazepina, ryfampicyna) obniżają stężenie leku, co może skutkować zmniejszeniem jego skuteczności i koniecznością zwiększenia dawki.
agonista dopaminy, blokada receptorów adrenergicznych, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dyskineza późna, działanie hipotensyjne, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, lek sympatykomimetyczny, metabolizm haloperydolu, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostry zespół mózgowy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca, zespół pozapiramidowy, złośliwy zespół neuroleptyczny

metabolizm haloperydolu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Haloperidol WZF 1 mg

Dawkowanie i sposób podawania – Haloperidol UNIA 2 mg/ml

Interakcje leku – Haloperidol UNIA 2 mg/ml