25-dezacetyloryfaksymina
25-Dezacetyloryfaksymina to główny metabolit oryfaksyminy (rifaksyminy), który powstaje na skutek reakcji dezacetylacji w pozycji C-25 cząsteczki macierzystej. Oryfaksymina jest półsyntetycznym antybiotykiem z grupy rifamycyn, który działa poprzez hamowanie syntezy RNA bakterii, wiążąc się z podjednostką β bakteryjnej polimerazy RNA.
Charakterystyczną cechą 25-dezacetyloryfaksyminy jest jej minimalne wchłanianie z przewodu pokarmowego, co oznacza, że metabolit ten, podobnie jak związek macierzysty, działa głównie miejscowo w świetle jelita. Dzięki tej właściwości ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest znacznie zmniejszone.
W praktyce klinicznej monitorowanie stężenia 25-dezacetyloryfaksyminy może mieć znaczenie w badaniach farmakokinetycznych i ocenie metabolizmu oryfaksyminy. Ten metabolit zachowuje aktywność przeciwbakteryjną, przyczyniając się do ogólnej skuteczności terapeutycznej leku macierzystego w leczeniu biegunek bakteryjnych, zespołu jelita drażliwego oraz encefalopatii wątrobowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ryfaksymina, substancja czynna leku TIXTELLER w dawce 550 mg, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą poniżej 1%. Po wielokrotnym podaniu dawek terapeutycznych stężenia w osoczu są minimalne (<10 ng/ml) u zdrowych osób oraz pacjentów z uszkodzoną śluzówką jelit. U pacjentów z encefalopatią wątrobową (HE) narażenie ogólnoustrojowe jest około 12-krotnie wyższe niż u zdrowych ochotników. Ryfaksymina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (67,5% u zdrowych, 62% u pacjentów z zaburzeniami wątroby). Lek nie ulega metabolizmowi w przewodzie pokarmowym i jest niemal całkowicie wydalany z kałem (96,9% dawki), z minimalnym wydalaniem z moczem (0,025%). Nieliniowa kinetyka leku wynika z ograniczonego wchłaniania zależnego od rozpuszczalności substancji.
25-dezacetyloryfaksymina, biodostępność substancji, dystrybucja metabolizm eliminacja, encefalopatia wątrobowa, klasyfikacja Child-Pugh, marskość wątroby, narażenie ogólnoustrojowe, nieliniowa kinetyka, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność wątroby, ostra encefalopatia wątrobowa, przewód pokarmowy, uszkodzenie śluzówki jelit, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Ryfaksymina w formie polimorficznej α charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po podaniu doustnym, wynoszącym poniżej 1%, co potwierdzają badania na zwierzętach i ludziach. U zdrowych ochotników oraz pacjentów z uszkodzeniami śluzówki jelit stężenia w osoczu nie przekraczają 10 ng/ml, a po dawce 400 mg Cmax wynosi poniżej 5 ng/ml, a AUC nie przekracza 15 ng•h/ml. Ryfaksymina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (67,5% u zdrowych, około 62% u pacjentów z chorobami wątroby). Metabolizm ogólnoustrojowy jest minimalny, z mniej niż 0,01% dawki przekształcanej do 25-dezacetyloryfaksyminy, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (96,9% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest śladowe (<0,4%). Farmakokinetyka ryfaksyminy jest nieliniowa, co wynika z ograniczonej rozpuszczalności i absorpcji substancji.
25-dezacetyloryfaksymina, AUC, badanie farmakokinetyczne, bariera jelitowa, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka ryfaksyminy, farmakokinetyka w grupach specjalnych, marskość wątroby, nieswoiste zapalenie jelit, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Ryfaksymina, stosowana w preparacie Xifaxan 400 mg, charakteryzuje się wyjątkowo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą poniżej 1%, co potwierdzają badania farmakokinetyczne u ludzi i zwierząt. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) jest mniejsze niż 15 ng∙h/ml, co wskazuje na minimalną ekspozycję systemową. Ryfaksymina w formie polimorficznej α, stosowanej w Xifaxan, działa niemal wyłącznie miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, nawet u pacjentów z uszkodzoną barierą jelitową (np. w nieswoistych zapaleniach jelit). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (67,5% u zdrowych i 62% u pacjentów z niewydolnością wątroby), a metabolizm minimalny, z identyfikacją jedynie śladowych ilości metabolitu 25-dezacetyloryfaksyminy (<0,01% dawki). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał (96,9% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest marginalne (<0,4% dawki).
25-dezacetyloryfaksymina, bariera jelitowa, biodostępność, eliminacja leku, forma polimorficzna alfa, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, proces farmakokinetyczny, ryfaksymina, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, Xifaxan, znakowanie radiologiczne -
Leksykon leków
Ryfaksymina, substancja czynna leku Xifaxan 200 mg, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, wynoszącym poniżej 1%, co determinuje jej miejscowe działanie w przewodzie pokarmowym. Po podaniu dawki 400 mg u dorosłych ochotników, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) jest niższe niż 15 ng•h/ml. Wchłanianie ryfaksyminy jest nieliniowe i zależne od dawki, co wynika z ograniczonej rozpuszczalności leku. Obecność wysokotłuszczowego posiłku powoduje klinicznie nieistotny wzrost biodostępności. Ryfaksymina w formie polimorficznej α, stosowanej w Xifaxan, wykazuje znacznie niższe wchłanianie niż inne formy polimorficzne, co wpływa na jej profil bezpieczeństwa i skuteczność miejscową.
25-dezacetyloryfaksymina, białka osocza, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka ryfaksyminy, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolizm ogólnoustrojowy, narażenie ogólnoustrojowe, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, ryfaksymina, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie śluzówki jelit, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ryfaksymina, podawana doustnie w formie granulatu do zawiesiny (100 mg/5 ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, nieprzekraczającym 1% dawki, co potwierdzają badania na zwierzętach i ludziach. Po podaniu dawki 400 mg na czczo maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi poniżej 5 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC) jest mniejsze niż 15 ng•h/ml, co wskazuje na bardzo niską biodostępność. Ryfaksymina występuje w organizmie głównie w formie niezmienionej, nie ulega znaczącemu metabolizmowi, a jej eliminacja odbywa się niemal wyłącznie z kałem (96,9% dawki), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,4%). Wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (62-67,5%), które może być nieco obniżone u pacjentów z niewydolnością wątroby, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
25-dezacetyloryfaksymina, AUC, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka ryfaksyminy, forma polimorficzna alfa, kinetyka nieliniowa, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjenci pediatryczni, podanie doustne, rozpuszczalność leku, ryfaksymina, stężenie w osoczu, uszkodzenie śluzówki jelit, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zawiesina doustna, znakowanie radiologiczne
