Właściwości farmakodynamiczne leku fenoksymetylopenicyliny potasowej

Fenoksymetylopenicylina potasowa, substancja czynna zawarta w produktach leczniczych OSPEN 1000 (1 000 000 IU, 654 mg) oraz OSPEN 1500 (1 500 000 IU, 981 mg), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwzakaźnych do stosowania ogólnego, sklasyfikowanych jako penicyliny wrażliwe na β-laktamazę (kod ATC: J01CE02). ¹

Mechanizm działania

Fenoksymetylopenicylina wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne i jest podawana drogą doustną. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej drobnoustrojów, co prowadzi do efektu bakteriobójczego wobec wrażliwych, aktywnie namnażających się mikroorganizmów. ²

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Zakres działania fenoksymetylopenicyliny jest zbliżony do zakresu działania benzylopenicyliny. Lek wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum mikroorganizmów, w tym: ³

• Paciorkowce grup A, C, G, H, L i M – odpowiedzialne za liczne infekcje górnych dróg oddechowych oraz skóry i tkanek miękkich
• Streptococcus pneumoniae (pneumokoki) – główny czynnik etiologiczny pozaszpitalnych zapaleń płuc i zatok
• Gronkowce niewytwarzające penicylinazy – wrażliwe szczepy Staphylococcus spp.
• Neisseria spp. – w tym patogeny odpowiedzialne za rzeżączkę i zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• Erysipelothrix rhusiopathiae – patogen wywołujący różycę
• Listeria spp. – bakterie mogące wywoływać ciężkie infekcje systemowe
• Corynebacterium spp. – w tym szczepy wywołujące błonicę
• Bacillus anthracis – patogen wywołujący wąglika
• Actinomycetes spp. – bakterie odpowiedzialne za promienicę
• Streptobacillus spp. – patogeny obecne w infekcjach wywołanych ugryzieniami
• Pasteurella multocida – bakteria często powodująca infekcje po ugryzieniach zwierząt
• Spirillum minus – patogen odpowiedzialny za gorączkę po ugryzieniu szczura

Fenoksymetylopenicylina wykazuje również skuteczność wobec krętków i innych drobnoustrojów spiralnych, takich jak:

• Leptospira – bakterie wywołujące leptospirozę
• Treponema – w tym krętek blady wywołujący kiłę
• Borrelia – krętki odpowiedzialne za boreliozę

Spektrum działania obejmuje także liczne bakterie beztlenowe, w tym:

• Peptococcus spp. – ziarniniaki beztlenowe występujące w różnych infekcjach
• Peptostreptococcus spp. – paciorkowce beztlenowe biorące udział w zakażeniach mieszanych
• Bakterie z rodzaju Clostridium – wywołujące m.in. tężec, zgorzel gazową
• Bakterie z rodzaju Fusobacterium – uczestniczące w zakażeniach jamy ustnej i dróg oddechowych

Wrażliwość enterokoków

Warto podkreślić, że wśród enterokoków (paciorkowce grupy D) tylko niektóre szczepy wykazują wrażliwość na fenoksymetylopenicylinę, co ogranicza zastosowanie leku w infekcjach wywoływanych przez te mikroorganizmy. ⁴

Mechanizm oporności bakteryjnej

Głównym mechanizmem oporności bakterii na fenoksymetylopenicylinę jest wytwarzanie enzymów β-laktamaz, które rozszczepiają pierścień β-laktamowy antybiotyku, uniemożliwiając jego działanie bakteriobójcze. Zjawisko to obserwuje się szczególnie wśród szczepów gronkowców wytwarzających penicylinazę. Innym mechanizmem oporności jest zmiana struktury białek wiążących penicylinę (PBP), co prowadzi do zmniejszenia powinowactwa antybiotyku do miejsca docelowego działania.

Skuteczność kliniczna

Fenoksymetylopenicylina potasowa dzięki swojemu szerokiemu spektrum działania i dobrej biodostępności po podaniu doustnym, stanowi ważny antybiotyk w leczeniu infekcji bakteryjnych, szczególnie zakażeń górnych dróg oddechowych wywoływanych przez paciorkowce. Ze względu na dobrą penetrację do tkanek, lek jest skuteczny w leczeniu infekcji wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe, zwłaszcza w przypadkach anginy paciorkowcowej, zapalenia migdałków, zapalenia zatok, zapalenia ucha środkowego czy wczesnej postaci boreliozy.

Należy jednak podkreślić, że wzrastająca oporność niektórych patogenów na penicyliny, w tym zwłaszcza szczepów gronkowców produkujących β-laktamazy oraz pneumokoków o obniżonej wrażliwości na penicyliny, może wpływać na skuteczność kliniczną fenoksymetylopenicyliny w leczeniu niektórych infekcji.