Właściwości farmakodynamiczne
Dionelle 0,03 mg + 2 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Dionelle

Produkt leczniczy Dionelle (0,03 mg etynyloestradiolu + 2 mg dienogestu) należy do grupy farmakoterapeutycznej: progestageny i estrogeny, produkt złożony, klasyfikowanej kodem ATC: G03AA16. Jest to złożony doustny środek antykoncepcyjny, którego działanie opiera się na synergistycznym efekcie dwóch składników aktywnych. ¹

Skuteczność antykoncepcyjna

Skuteczność antykoncepcyjna produktu Dionelle została potwierdzona w badaniach klinicznych, w których określono wskaźnik Pearla – parametr określający liczbę nieplanowanych ciąż na 100 kobietolat stosowania metody antykoncepcyjnej. Dla kombinacji 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu uzyskano następujące wartości: nieskorygowany wskaźnik Pearla wyniósł 0,454 (z górną granicą ufności 95%: 0,701), natomiast skorygowany wskaźnik Pearla – 0,182 (z górną granicą ufności 95%: 0,358). ²

Warto podkreślić, że w przypadku wszystkich hormonalnych metod antykoncepcji, w tym również produktu Dionelle, wskaźnik niepowodzeń pozostaje bardzo niski pod warunkiem stosowania zgodnie z zaleceniami. Nieprzestrzeganie schematu przyjmowania (np. pominięcie tabletki) może natomiast prowadzić do zwiększenia wskaźnika niepowodzeń. ³

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne produktu Dionelle jest rezultatem interakcji wielu czynników fizjologicznych. Główne mechanizmy obejmują hamowanie owulacji oraz zmiany właściwości śluzu szyjkowego, utrudniające penetrację plemników. ⁴

Działanie antyandrogenne

Kombinacja etynyloestradiolu z dienogestem wykazuje istotne działanie antyandrogenne, które wynika między innymi ze zmniejszenia stężenia androgenów w surowicy krwi. Efekt ten potwierdzono w wieloośrodkowych badaniach klinicznych, gdzie zaobserwowano znaczącą poprawę w zakresie objawów trądziku o nasileniu łagodnym do umiarkowanego oraz pozytywny wpływ na łojotok. ⁵

Charakterystyka farmakologiczna dienogestu

Dienogest, składnik progestagenowy produktu Dionelle, jest pochodną 19-nortestosteronu, wykazującą specyficzne właściwości farmakologiczne:

• W badaniach in vitro wykazuje 10 do 30 razy słabsze powinowactwo do receptora progesteronowego w porównaniu do innych syntetycznych progestagenów ⁶
• W badaniach in vivo na modelach zwierzęcych wykazuje silne działanie progestagenne i antyandrogenne ⁷
• W warunkach in vivo nie wykazuje istotnego działania androgennego, mineralokortykoidowego ani glikokortykoidowego ⁸

Dawka dienogestu, która skutecznie hamuje owulację, została określona na poziomie 1 mg/dobę. W preparacie Dionelle zastosowano dawkę 2 mg, co zapewnia pewny efekt antykoncepcyjny. ⁹

Potencjalne efekty długookresowe

Badania epidemiologiczne wykazały, że stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych w większych dawkach (zawierających 50 μg etynyloestradiolu) wiąże się ze zmniejszonym ryzykiem rozwoju raka endometrium i raka jajnika. Kwestia, czy ten ochronny efekt dotyczy również preparatów zawierających mniejsze dawki etynyloestradiolu, takich jak Dionelle (0,03 mg), wymaga dalszych badań potwierdzających. ¹⁰

Skład jakościowy i ilościowy

Jedna tabletka powlekana produktu Dionelle zawiera:

Produkt występuje w postaci białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych. ¹¹