Właściwości farmakodynamiczne leku Sibilla (dienogest 2 mg + etynyloestradiol 0,03 mg)

Sibilla to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny o właściwościach antyandrogennych, należący do grupy farmakoterapeutycznej: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego; progestageny i estrogeny w dawkach stałych (kod ATC: G03AA16). Preparat zawiera dwie substancje czynne: dienogest w dawce 2 mg oraz etynyloestradiol w dawce 0,03 mg.¹

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne preparatu Sibilla opiera się na interakcji wielu czynników fizjologicznych. Najważniejsze z nich to:

• Hamowanie owulacji
• Zmiany w strukturze i właściwościach śluzu szyjkowego

Powyższe mechanizmy stanowią podstawę wysokiej skuteczności antykoncepcyjnej leku.²

Skuteczność antykoncepcyjna

Podobnie jak wszystkie hormonalne środki antykoncepcyjne, Sibilla charakteryzuje się bardzo niskim współczynnikiem niepowodzenia metody, pod warunkiem stosowania zgodnie z zaleceniami. Należy podkreślić, że ryzyko niepowodzenia metody wzrasta znacząco w przypadku niewłaściwego stosowania (np. w przypadku pominięcia tabletki).³

W badaniach klinicznych preparatu Sibilla określono następujące wartości wskaźnika Pearla (miara skuteczności antykoncepcyjnej):

Powyższe wartości potwierdzają wysoką skuteczność antykoncepcyjną preparatu Sibilla.⁴

Właściwości dienogestu

Dienogest to pochodna 19-nortestosteronu, która wykazuje specyficzne właściwości farmakologiczne:

• W porównaniu do innych syntetycznych progestagenów, w badaniach in vitro wykazuje 10-30 razy słabsze powinowactwo do receptora progesteronowego
• W badaniach in vivo na modelach zwierzęcych, wykazuje znaczne działanie progesteronowe
• Charakteryzuje się wyraźnym działaniem antyandrogennym
• Nie wykazuje znamiennej aktywności androgennej, mineralokortykoidowej lub glikokortykoidowej in vivo

Dienogest stosowany w monoterapii wykazuje zdolność do hamowania owulacji już w dawce 1 mg/dobę, co świadczy o jego wysokiej aktywności biologicznej.⁵

Działanie antyandrogenne

Połączenie etynyloestradiolu i dienogestu w preparacie Sibilla charakteryzuje się silnym działaniem antyandrogennym, które przejawia się między innymi obniżeniem stężenia androgenów w surowicy. Ta właściwość ma szczególne znaczenie w terapii schorzeń dermatologicznych zależnych od androgenów.⁶

Zastosowanie w leczeniu trądziku

W wieloośrodkowym badaniu klinicznym z zastosowaniem preparatu Sibilla wykazano:

• Znaczącą poprawę objawów trądziku o nasileniu łagodnym do umiarkowanego
• Korzystne działanie na objawy łojotoku

Potwierdza to dodatkowe korzyści terapeutyczne związane ze stosowaniem tego preparatu u pacjentek z problemami dermatologicznymi o podłożu hormonalnym.⁷

Potencjalne działanie przeciwnowotworowe

Złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające większe dawki estrogenów (0,05 mg etynyloestradiolu) zmniejszają ryzyko wystąpienia nowotworów hormonozależnych, w tym:

• Nowotworu błony śluzowej macicy
• Nowotworu jajnika

Aktualnie przedmiotem badań naukowych pozostaje kwestia, czy złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające mniejsze dawki hormonów (jak Sibilla, która zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu) również wykazują podobne działanie ochronne w stosunku do tych nowotworów.⁸