Właściwości farmakodynamiczne
Androcur 50 mg
Octan cyproteronu, substancja czynna leku Androcur 50 mg, jest antyandrogenem hormonalnym z grupy hormonów płciowych i modulatorów układu płciowego (kod ATC: G03HA01). Mechanizm działania polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów androgenowych oraz działaniu antygonadotropowym, co prowadzi do obniżenia syntezy i stężenia testosteronu w surowicy. U kobiet lek jest stosowany w leczeniu hirsutyzmu, łysienia androgenowego, trądziku i łojotoku, a w terapii skojarzonej z Diane-35 dodatkowo hamuje czynność jajników. U mężczyzn powoduje tłumienie popędu seksualnego, zmniejszenie potencji oraz zahamowanie czynności gonad, przy czym wszystkie zmiany są odwracalne po zakończeniu terapii. Dodatkowo octan cyproteronu chroni gruczoł krokowy przed działaniem androgenów pochodzących z gonad i nadnerczy.
Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych
Octan cyproteronu, substancja czynna produktu leczniczego Androcur 50 mg, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego; Antyandrogeny. Produkt posiada kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC): G03H A01, co wskazuje na jego miejsce w systemie klasyfikacji leków hormonalnych.1
Mechanizm działania
Androcur jest lekiem o działaniu antyandrogennym o charakterze hormonalnym. Jego mechanizm działania opiera się na kompetycyjnym wypieraniu androgenów z narządów docelowych. Octan cyproteronu wiąże się z receptorami androgenowymi, blokując działanie męskich hormonów płciowych w tkankach wrażliwych na androgeny.2
Działanie antygonadotropowe
Poza bezpośrednim działaniem antyandrogennym, octan cyproteronu wykazuje również działanie antygonadotropowe, które prowadzi do obniżenia stężenia androgenów w organizmie. Substancja wywiera centralne działanie hamujące, które skutkuje zmniejszeniem syntezy testosteronu w jądrach, a w konsekwencji spadkiem stężenia testosteronu we krwi. Efekt antygonadotropowy jest obserwowany również w przypadku stosowania cyproteronu octanu w skojarzeniu z agonistami GnRH, gdzie octan cyproteronu redukuje początkowy wzrost stężenia testosteronu wywoływany przez te substancje.3
Podczas stosowania dużych dawek cyproteronu octanu obserwowano niekiedy niewielkie zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi.4
Efekty kliniczne
Efekty u kobiet
U kobiet octan cyproteronu wykazuje korzystny wpływ na stany związane z nadmiernym działaniem androgenów, takie jak:
- Hirsutyzm – patologiczny porost włosów
- Łysienie androgenne
- Trądzik – związany z nasileniem czynności gruczołów łojowych
- Łojotok – nadmierne wydzielanie sebum
Podczas skojarzonego leczenia z produktem Diane-35 dochodzi dodatkowo do zahamowania czynności jajników. Warto podkreślić, że zmiany wywołane przez octan cyproteronu są odwracalne po odstawieniu leku.5
Efekty u mężczyzn
U mężczyzn stosowanie produktu Androcur prowadzi do:
- Tłumienia popędu seksualnego
- Zmniejszenia potencji
- Zahamowania czynności gonad
Również w przypadku mężczyzn, wszystkie wywołane zmiany są odwracalne po zakończeniu terapii. Octan cyproteronu zapewnia także ochronę gruczołu krokowego przed działaniem androgenów pochodzących zarówno z gonad, jak i kory nadnerczy.6
Ryzyko oponiaka związane ze stosowaniem octanu cyproteronu
Badania epidemiologiczne wykazały istotną zależność między skumulowaną dawką cyproteronu octanu a ryzykiem wystąpienia oponiaka. Francuskie badanie kohortowe, oparte na danych narodowego funduszu ubezpieczeń zdrowotnych (CNAM), objęło populację 253 777 kobiet stosujących 50-100 mg cyproteronu octanu w postaci tabletek.7
W badaniu porównano częstość występowania oponiaków leczonych chirurgicznie lub z zastosowaniem radioterapii u kobiet narażonych na różne dawki skumulowane cyproteronu octanu. Wykazano wyraźny związek między dawką skumulowaną a zwiększonym ryzykiem wystąpienia oponiaka.<sup data-drug="Androcur" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Częstość występowania oponiaków leczonych chirurgicznie lub z zastosowaniem radioterapii porównano u kobiet narażonych na duże dawki cyproteronu octanu (dawka skumulowana ≥3 g) i kobiet narażonych w mniejszym stopniu na cyproteronu octan (dawka skumulowana 8
| Skumulowana dawka cyproteronu octanu | Współczynnik częstości (pacjentolata) | HRkor (95% CI) |
|---|---|---|
| Niewielka ekspozycja (<3 g) | 4,5/100 000 | Ref. |
| Ekspozycja ≥3 g | 23,8/100 000 | 6,6 [4,0-11,1] |
| 12 do 36 g | 26/100 000 | 6,4 [3,6-11,5] |
| 36 do 60 g | 54,4/100 000 | 11,3 [5,8-22,2] |
| ponad 60 g | 129,1/100 000 | 21,7 [10,8-43,5] |
Powyższe dane wskazują na znaczący wzrost ryzyka oponiaka wraz ze zwiększaniem skumulowanej dawki cyproteronu octanu. Dla przykładu, skumulowana dawka 12 g może odpowiadać rocznemu leczeniu z zastosowaniem dawki 50 mg/dobę przez 20 dni każdego miesiąca.<sup data-drug="Androcur" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Skumulowana dawka cyproteronu octanu […] Niewielka ekspozycja (9
Dane z tabeli pokazują, że ryzyko rozwoju oponiaka wymagającego interwencji chirurgicznej lub radioterapii wzrasta znacząco wraz z kumulacją dawki. U pacjentów przyjmujących dawkę skumulowaną powyżej 60 g ryzyko jest ponad 21-krotnie wyższe w porównaniu z grupą odniesienia o niewielkiej ekspozycji.<sup data-drug="Androcur" data-section="Właściwości farmakodynamiczne" title="Skumulowana dawka cyproteronu octanu […] Niewielka ekspozycja (10
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania