cylastatyna z imipenemem
Cylastatyna z imipenemem to połączenie dwóch substancji stosowane w terapii ciężkich zakażeń bakteryjnych. Imipenem jest antybiotykiem β-laktamowym z grupy karbapenemów o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, skutecznym wobec większości bakterii Gram-dodatnich, Gram-ujemnych oraz beztlenowców.
Cylastatyna nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego, pełni natomiast kluczową rolę jako inhibitor enzymu dehydropeptydazy-1 (DHP-1) w kanalikach nerkowych. Blokując ten enzym, zapobiega inaktywacji imipenemu w nerkach i zwiększa jego stężenie terapeutyczne w ustroju, jednocześnie redukując potencjalną nefrotoksyczność.
Połączenie cylastatyny z imipenemem stosuje się w leczeniu ciężkich zakażeń układu oddechowego, moczowego, wewnątrzbrzusznych, ginekologicznych, kości i stawów, skóry i tkanek miękkich oraz w sepsie. Jest często lekiem ostatniego wyboru w zakażeniach wielolekoopornymi szczepami bakteryjnymi. Preparat podaje się wyłącznie drogą dożylną, ze względu na niską biodostępność po podaniu doustnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Cylastatyna, stosowana w połączeniu z imipenemem, hamuje enzym dehydropeptydazę-1 w nerkach, co zapobiega degradacji imipenemu i zwiększa jego stężenie w układzie moczowym. Przed zastosowaniem tej terapii należy dokładnie ocenić wskazania, uwzględniając ciężkość zakażenia, oporność drobnoustrojów oraz ryzyko rozwoju szczepów opornych na karbapenemy. Należy zwrócić szczególną uwagę na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji, zwłaszcza u pacjentów z historią alergii na beta-laktamy. Monitorowanie czynności wątroby jest niezbędne ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, a u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, aby uniknąć kumulacji leku i działań niepożądanych ze strony OUN, takich jak mioklonie, splątanie czy drgawki. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤5-15 ml/min/1,73 m² bez hemodializy w ciągu 48 godzin.
aminotransferaza, antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk karbapenemowy, Clostridioides difficile, cylastatyna z imipenemem, dehydropeptydaza-1, działania niepożądane OUN, hepatotoksyczność, klirens kreatyniny, kwas walproinowy, MRSA, piorunujące zapalenie wątroby, poantybiotykowe zapalenie okrężnicy, Pseudomonas aeruginosa, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, stan splątania, test Coombsa, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imipenem + Cilastatin AptaPharma 500 mg + 500 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Imipenem + Cilastatin AptaPharma wskazują na brak istotnego ryzyka toksycznego dla człowieka. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz ocena potencjału genotoksycznego nie wykazały szczególnych zagrożeń. Nefrotoksyczność imipenemu, obserwowana w badaniach na zwierzętach, jest skutecznie hamowana przez cylastatynę podawaną w stosunku 1:1, co potwierdzają badania na królikach i małpach. Mechanizm ochronny cylastatyny polega na blokowaniu wnikania imipenemu do komórek kanalików nerkowych, co stanowi podstawę do łącznego stosowania obu substancji w jednym preparacie leczniczym.
badanie teratologiczne, biegunka, brak łaknienia, cylastatyna z imipenemem, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, infuzja dożylna, kanaliki nerkowe, makak jawajski, nefrotoksyczność imipenemu, poronienie, potencjał genotoksyczny, ryzyko karcynogenne, toksyczność, toksyczność imipenemu, wstrzyknięcie dożylne, wymioty - Leksykon substancji czynnych
Cylastatyna – Interakcje
Cylastatyna, stosowana w połączeniu z imipenemem, hamuje dehydropeptydazę-I w nerkach, co zapobiega rozkładowi imipenemu i zwiększa jego stężenie w układzie moczowym. Kluczowe interakcje farmakologiczne obejmują: z gancyklowirem – zwiększone ryzyko uogólnionych napadów drgawkowych (wysoki poziom istotności, zalecane unikanie jednoczesnego stosowania); z kwasem walproinowym i walproinianem sodu – farmakokinetyczne zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego poniżej zakresu terapeutycznego, co grozi niedostatecznym opanowaniem napadów padaczkowych (wysoki poziom istotności, przeciwwskazane łączne stosowanie); z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, np. warfaryną – nasilenie działania przeciwzakrzepowego i ryzyko krwawień (średni poziom istotności, konieczne częste monitorowanie INR). Ponadto, probenecyd powoduje farmakokinetyczne zwiększenie stężenia i wydłużenie okresu półtrwania imipenemu i cylastatyny, przy zmniejszeniu wydalania nerkowego imipenemu do około 60% dawki, co wymaga monitorowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
cylastatyna z imipenemem, dehydropeptydaza-I, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwzakrzepowe, epilepsja, gancyklowir, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbapenemy, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, napad drgawkowy, okres półtrwania, probenecyd, terapia antybiotykowa, układ moczowy, walproinian sodu, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie czynności nerek, zmiana farmakokinetyczna