Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Bilastyna, substancja czynna leku Adablix, podlega różnym interakcjom o charakterze farmakokinetycznym. Badania interakcji dla bilastyny przeprowadzono wyłącznie w populacji osób dorosłych, a ich wyniki stanowią podstawę do wnioskowania o potencjalnych interakcjach również u dzieci i młodzieży.¹

Interakcje z pokarmem i sokami owocowymi

Przyjmowanie bilastyny jednocześnie z pokarmem istotnie wpływa na jej biodostępność. Pokarm zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny podawanej doustnie w postaci tabletek 20 mg o 30%, natomiast w przypadku preparatu Adablix 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) redukcja biodostępności wynosi około 20%.²

Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne spożywanie soku grejpfrutowego, który zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Podobny efekt mogą wywoływać również inne soki owocowe, przy czym stopień redukcji biodostępności może różnić się w zależności od producenta i rodzaju owoców. Mechanizm tej interakcji wynika z hamowania aktywności polipeptydu OATP1A2, transportera dla którego bilastyna jest substratem.³

Interakcje z produktami leczniczymi

Bilastyna wchodzi w interakcje z produktami leczniczymi, które są substratami lub inhibitorami transporterów błonowych, zwłaszcza glikoproteiny P oraz OATP1A2. Ponieważ bilastyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu, interakcje te mają głównie charakter farmakokinetyczny i dotyczą procesów wchłaniania oraz dystrybucji leku.⁴

Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir czy ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie bilastyny w osoczu, podobnie jak soki owocowe.⁵

Z kolei jednoczesne przyjmowanie bilastyny z inhibitorami glikoproteiny P, jak ketokonazol, erytromycyna czy cyklosporyna, może prowadzić do zwiększenia stężenia bilastyny w osoczu. W badaniach wykazano, że ketokonazol (400 mg raz na dobę) lub erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę) powodują dwukrotne zwiększenie AUC bilastyny oraz dwu-trzykrotny wzrost maksymalnego stężenia bilastyny we krwi (Cmax).⁶

W przypadku diltiazemu (60 mg raz na dobę) zaobserwowano zwiększenie maksymalnego stężenia bilastyny we krwi o 50%, co również wynika z interakcji z transporterami błonowymi.⁷

Istotne jest, że pomimo obserwowanych zmian farmakokinetycznych w wymienionych interakcjach, badania nie wykazały znaczącego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny.⁸

Interakcje z alkoholem

Badania dotyczące jednoczesnego stosowania bilastyny i alkoholu nie wykazały nasilenia depresyjnego działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny raz na dobę była porównywalna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu z placebo.⁹

W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwhistaminowych, bilastyna nie wydaje się nasilać działania depresyjnego alkoholu na OUN. Jednak ze względu na indywidualną zmienność odpowiedzi organizmu, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bilastyny i alkoholu, szczególnie u pacjentów, którzy nie znają swojej reakcji na tę kombinację.

Interakcje z benzodiazepinami

W badaniach interakcji z lorazepamem (3 mg raz na dobę) stosowanym jednocześnie z bilastyną (20 mg raz na dobę) przez 8 dni nie zaobserwowano nasilenia depresyjnego wpływu benzodiazepiny na ośrodkowy układ nerwowy.¹⁰

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Należy podkreślić, że nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji u dzieci stosujących bilastynę w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego dotyczącego interakcji bilastyny z innymi produktami leczniczymi, pokarmem lub sokami owocowymi w populacji pediatrycznej, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy brać pod uwagę wyniki badań interakcji przeprowadzonych u dorosłych.¹¹

Brak danych klinicznych umożliwiających ocenę, czy zmiany parametrów farmakokinetycznych bilastyny (AUC, Cmax) spowodowane interakcjami mogą wpływać na profil bezpieczeństwa leku w populacji pediatrycznej.¹²

Tabela interakcji bilastyny

QD – raz na dobę, TID – trzy razy na dobę, AUC – pole pod krzywą stężenia w czasie, Cmax – maksymalne stężenie we krwi, OUN – ośrodkowy układ nerwowy