Preparat o niemodyfikowanym uwalnianiu (konwencjonalny) to postać leku, która uwalnia substancję czynną natychmiast po podaniu lub w sposób niekontrolowany. W przeciwieństwie do preparatów o modyfikowanym uwalnianiu, nie zawiera mechanizmów opóźniających, przedłużających czy kontrolujących uwalnianie substancji aktywnej.
Farmakodynamika takich preparatów charakteryzuje się szybkim osiągnięciem stężenia terapeutycznego we krwi, jednak czas działania jest stosunkowo krótki. Wymaga to zazwyczaj częstszego dawkowania w celu utrzymania efektu terapeutycznego, co może negatywnie wpływać na compliance pacjenta.
W praktyce klinicznej preparaty o niemodyfikowanym uwalnianiu są często stosowane w sytuacjach wymagających szybkiego efektu terapeutycznego. Charakteryzują się one również łatwiejszym procesem produkcji i zwykle niższymi kosztami w porównaniu do form o modyfikowanym uwalnianiu, co przekłada się na ich większą dostępność dla pacjentów.
Chlorowodorek werapamilu jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej oraz zaburzeń rytmu serca, z dawkowaniem dostosowanym indywidualnie do pacjenta, uwzględniając nasilenie choroby, wiek i współistniejące schorzenia. Standardowa dawka dobowa wynosi od 240 mg do 360 mg, z maksymalną dawką 480 mg w terapii długoterminowej, natomiast w leczeniu krótkotrwałym dopuszcza się wyższe dawki. Werapamil podaje się doustnie, tabletki należy połykać w całości, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku. U dzieci stosuje się wyłącznie preparaty o niemodyfikowanym uwalnianiu, z dawkami 80-120 mg/dobę dla dzieci do 6 lat oraz 80-360 mg/dobę dla dzieci 6-14 lat. U pacjentów z niewydolnością wątroby i osób w podeszłym wieku zaleca się preparaty o niższej zawartości substancji czynnej (Isoptin 40, Staveran 40) oraz ostrożne dawkowanie, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dokładne monitorowanie stanu klinicznego.
Werapamil chlorowodorek, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R i S, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z jelita cienkiego (>90%), jednak biodostępność po podaniu doustnym jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego i wynosi 22% dla formy o niemodyfikowanym uwalnianiu oraz 33% dla formy o przedłużonym uwalnianiu. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest odpowiednio po 1-2 godzinach (forma niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (forma o przedłużonym uwalnianiu). Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 1,8-6,8 l/kg mc.). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil stanowi około 6% wydalanej dawki i wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej leku macierzystego. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach regularnego podawania raz na dobę.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
