Niskocząsteczkowe fragmenty urokinazy (LMWU – Low Molecular Weight Urokinase) to produkty powstające w wyniku enzymatycznego rozszczepiania urokinazy (u-PA), enzymu proteolitycznego zaangażowanego w proces fibrynolizy. W przeciwieństwie do pełnocząsteczkowej urokinazy (o masie około 54 kDa), fragmenty niskocząsteczkowe mają masę około 32-33 kDa.
Fragmenty te zachowują aktywność katalityczną domeny proteinazy serynowej, ale charakteryzują się zmniejszonym powinowactwem do receptora urokinazy (uPAR). Zmiana ta wpływa na ich profil farmakodynamiczny – fragmenty niskocząsteczkowe wykazują mniejszą specyficzność tkankową w porównaniu do natywnej urokinazy, ale jednocześnie mogą penetrować głębiej w skrzepliny.
W kontekście klinicznym niskocząsteczkowe fragmenty urokinazy znalazły zastosowanie jako leki trombolityczne w leczeniu zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej czy zakrzepicy żył głębokich. Ich zaletą jest zmniejszone ryzyko powikłań krwotocznych w porównaniu do pełnocząsteczkowej urokinazy przy zachowanej skuteczności trombolitycznej. Modyfikacje strukturalne tych fragmentów są przedmiotem badań nad optymalizacją terapii trombolitycznej.
Stosowanie urokinazy, leku trombolitycznego, u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Dostępne dane kliniczne i przedkliniczne są niewystarczające, aby jednoznacznie potwierdzić bezpieczeństwo stosowania tego leku w tych grupach. Niskocząsteczkowe fragmenty urokinazy oraz aktywna plazmina przenikają przez barierę łożyskową, co może potencjalnie wpływać na rozwijający się płód, jednak konsekwencje tego zjawiska nie są w pełni poznane. Urokinaza w dawce 500 000 j.m. nie powinna być stosowana w ciąży ani w okresie poporodowym, chyba że istnieje wyraźna konieczność medyczna, ze względu na zwiększone ryzyko krwawień. Brak jest również danych potwierdzających przenikanie leku do mleka matki, jednak ze względu na teoretyczne ryzyko, karmienie piersią podczas terapii powinno być przerwane, a mleko odciągane i wylewane.
Stosowanie urokinazy w okresie ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz niepełne informacje z badań na modelach zwierzęcych dotyczące wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu oraz rozwój pourodzeniowy. Niskocząsteczkowe fragmenty urokinazy oraz aktywna plazmina przenikają przez barierę łożyskową, co może potencjalnie oddziaływać na płód. W związku z tym, stosowanie urokinazy u kobiet ciężarnych jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Podobne zalecenia dotyczą okresu bezpośrednio po porodzie, gdzie również należy zachować szczególną ostrożność.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
