związek neuroleptyczny
Związek neuroleptyczny (neuroleptyk) to substancja farmakologiczna stosowana głównie w leczeniu zaburzeń psychotycznych, takich jak schizofrenia. Związki te działają poprzez blokowanie receptorów dopaminowych w mózgu, zwłaszcza receptorów D2, co prowadzi do zmniejszenia objawów pozytywnych psychozy, takich jak halucynacje i urojenia.
Neuroleptyki dzielą się na dwie główne grupy: klasyczne (pierwszej generacji) oraz atypowe (drugiej generacji). Leki klasyczne charakteryzują się silnym blokowaniem receptorów D2 i często wywołują objawy pozapiramidowe. Neuroleptyki atypowe mają szerszy profil działania, blokując również receptory serotoninowe, co wiąże się z mniejszym ryzykiem działań niepożądanych ze strony układu pozapiramidowego i lepszym działaniem na objawy negatywne schizofrenii.
Stosowanie związków neuroleptycznych wiąże się z możliwością wystąpienia poważnych działań niepożądanych, takich jak zespół pozapiramidowy, późne dyskinezy, wzrost masy ciała, zaburzenia metaboliczne, hiperprolaktynemia czy złośliwy zespół neuroleptyczny. Wybór odpowiedniego neuroleptyku powinien być zindywidualizowany i uwzględniać profil objawów pacjenta oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzaran 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na parametry hematologiczne, a także potencjału teratogennego, mutagennego i rakotwórczego. W badaniach toksyczności ostrej u myszy i szczurów LD50 wynosiła odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, natomiast psy tolerowały dawki do 100 mg/kg bez zgonów. Objawy toksyczności obejmowały zahamowanie OUN, drżenia, drgawki i ślinotok. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano zahamowanie OUN, działanie przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, z AUC 12-15-krotnie wyższym niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono odwracalne zmiany hormonalne i morfologiczne związane ze wzrostem prolaktyny.
AUC, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, prolaktyna, sedacja polekowa, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie hematologiczne, zmniejszenie leukocytów, związek neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Lekam 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że lek wywołuje typowe dla neuroleptyków objawy toksyczności ostrej u gryzoni, takie jak zmniejszenie aktywności, śpiączka, drżenia i drgawki kloniczne, z LD50 wynoszącym około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów. U psów tolerancja na dawki doustne sięgała 100 mg/kg bez zgonów, choć obserwowano objawy neurologiczne i kardiologiczne. Toksyczność przewlekła, badana do 3 miesięcy u myszy i do roku u szczurów oraz psów, objawiała się zahamowaniem OUN, działaniem przeciwcholinergicznym oraz zaburzeniami hematologicznymi, w tym odwracalną neutropenią, małopłytkowością i niedokrwistością u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy ekspozycji 12-15-krotnie wyższej niż u ludzi przy dawce 12 mg. U szczurów stwierdzono również odwracalne zmiany hormonalne związane ze wzrostem prolaktyny i wpływem na narządy rozrodcze.
ataksja, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, drżenie, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, jadłowstręt, leukocyt, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, ślinotok, szpik kostny, uspokojenie polekowe, zaburzenia hematologiczne, zwężenie źrenic, związek neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Lekam 15 mg
Przedkliniczne badania toksyczności olanzapiny wykazały, że dawka śmiertelna (LD50) przy podaniu doustnym wynosi około 210 mg/kg mc. u myszy i 175 mg/kg mc. u szczurów. U psów tolerowano dawki do 100 mg/kg mc. bez zgonów, choć obserwowano objawy takie jak uspokojenie polekowe, ataksja, drżenia, tachykardia, dyspnea, zwężenie źrenic i jadłowstręt. U małp dawki do 100 mg/kg mc. powodowały prostrację, a wyższe dawki zaburzenia świadomości. Przewlekła ekspozycja (do 3 miesięcy u myszy, do 1 roku u szczurów i psów) ujawniła zahamowanie OUN, działanie przeciwcholinergiczne oraz obwodowe zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg mc./dobę, odpowiadających 12-15-krotnemu AUC terapeutycznemu u ludzi. U szczurów obserwowano odwracalne zmiany prolaktynowe i morfologiczne w narządach rozrodczych, które ustępowały po odstawieniu leku.
anoreksja, ataksja, cytopenia, dawka śmiertelna, drgawki kloniczne, działanie cytotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, komórki progenitorowe szpiku, leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, parametry hematologiczne, prolaktyna, sedacja polekowa, śpiączka, toksyczność hematologiczna, toksyczność przewlekła, tolerancja na leki, zaburzenia cyklu płciowego, zaburzenia hematologiczne, zahamowanie OUN, związek neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine Lekam 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne (LD50) u myszy i szczurów wynoszą odpowiednio około 210 mg/kg i 175 mg/kg masy ciała, a u psów tolerancja sięgała 100 mg/kg bez przypadków śmiertelnych. Objawy toksyczności ostrej obejmowały zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego (OUN), drżenia, drgawki, ślinotok, a także objawy przeciwcholinergiczne i hematologiczne przy długotrwałym stosowaniu. W badaniach toksyczności przewlekłej (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano zahamowanie OUN, zmniejszenie wskaźników wzrostu oraz odwracalne zmiany związane ze zwiększeniem stężenia prolaktyny, takie jak zmniejszenie masy jajników i macicy u szczurów. U psów dawki 8-10 mg/kg/dobę (AUC 12-15 razy większe niż u ludzi przy dawce 12 mg) powodowały odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość, bez uszkodzenia szpiku kostnego.
ataksja, cytopenia, drgawki kloniczne, drżenie, działanie cytotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, jadłowstręt, leukocyt, małopłytkowość, neutropenia, niedokrwistość, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, ślinotok, szpik kostny, tachykardia, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenie hematologiczne, związek neuroleptyczny