Właściwości farmakodynamiczne leku Amarhyton

Flekainidu octan, substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Amarhyton, należy do grupy leków przeciwarytmicznych klasy Ic, stosowanych w leczeniu ciężkich, objawowych, zagrażających życiu arytmii komorowych i nadkomorowych. Klasyfikacja farmakoterapeutyczna jednoznacznie określa jego miejsce w systematyce leków (kod ATC: C01BC04).¹

Charakterystyka chemiczna i strukturalna

Pod względem strukturalnym flekainid jest związkiem przeciwarytmicznym wykazującym działanie miejscowo znieczulające. Jest pochodną benzamidu, co czyni go strukturalnie podobnym do innych leków, takich jak prokainamid i enkainid. Należy do leków miejscowo znieczulających typu amidowego, co determinuje jego właściwości farmakologiczne.²

Główne cechy farmakodynamiczne flekainidu

Flekainid jako reprezentant leków przeciwarytmicznych klasy Ic charakteryzuje się trzema fundamentalnymi właściwościami elektrofizjologicznymi:³

• Znaczące hamowanie szybkiego kanału sodowego w komórkach mięśnia sercowego – mechanizm ten stanowi podstawę działania antyarytmicznego leku⁴
• Powolna kinetyka działania – charakteryzująca się zarówno powolnym początkiem, jak i zakończeniem hamowania kanałów sodowych. Efekt ten odzwierciedla powolne przyłączanie się cząsteczek leku do kanału sodowego oraz ich powolną dysocjację⁵
• Zróżnicowany wpływ na czas trwania potencjałów czynnościowych w różnych strukturach mięśnia sercowego – flekainid wykazuje odmienne działanie w komórkach mięśni komór w porównaniu do włókien Purkinjego. W tkance mięśniowej nie wpływa istotnie na czas trwania potencjałów czynnościowych, natomiast we włóknach Purkinjego powoduje ich znaczne skrócenie⁶

Efekty elektrofizjologiczne i ich konsekwencje kliniczne

Połączenie wyżej wymienionych właściwości farmakodynamicznych flekainidu prowadzi do znaczącego zmniejszenia szybkości przewodzenia we włóknach miokardium, które są zależne od szybkich kanałów odpowiedzialnych za depolaryzację. Dodatkowo, w badaniach na izolowanej tkance sercowej wykazano, że lek powoduje umiarkowane wydłużenie skutecznego okresu refrakcji.⁷

Opisane właściwości elektrofizjologiczne flekainidu octanu manifestują się w zapisie elektrokardiograficznym charakterystycznymi zmianami. U pacjentów otrzymujących lek można zaobserwować:⁸

• Wydłużenie odstępu PR – odzwierciedlające spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
• Poszerzenie zespołu QRS – będące efektem spowolnienia przewodnictwa wewnątrzkomorowego

Dodatkowe efekty przy wysokich stężeniach

W przypadku bardzo wysokich stężeń, flekainid wykazuje dodatkowe działanie farmakodynamiczne. Obserwuje się wówczas słabe działanie hamujące na wolne kanały wapniowe w mięśniu sercowym. Efektowi temu towarzyszy działanie inotropowe ujemne, czyli osłabienie siły skurczu mięśnia sercowego.⁹

Informacje o postaci farmaceutycznej

Amarhyton jest dostępny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, w dwóch dawkach: 50 mg i 100 mg flekainidu octanu.¹⁰