Właściwości farmakodynamiczne leku Polfenon

Propafenon, substancja czynna zawarta w leku Polfenon (dostępnym w dawkach 150 mg i 300 mg w postaci tabletek powlekanych), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwarytmicznych klasy IC według klasyfikacji Vaughan-Williamsa. Oznaczony jest kodem ATC: C01BC03. Propafenon chlorowodorek to związek o złożonym mechanizmie działania, wykazujący wielokierunkowy wpływ na elektrofizjologię mięśnia sercowego.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Podstawowym mechanizmem działania propafenonu jest stabilizacja błon komórkowych kardiomiocytów, połączona z blokowaniem kanałów sodowych. Lek ten skutecznie hamuje szybki prąd sodowy, co bezpośrednio przekłada się na zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego w komórkach mięśnia sercowego. Ten efekt jest charakterystyczny dla leków przeciwarytmicznych klasy I.²

Wpływ na potencjał czynnościowy

Propafenon wykazuje zróżnicowany wpływ na potencjał czynnościowy w różnych strukturach mięśnia sercowego:

• W komórkach roboczych mięśnia sercowego – wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego, choć efekt ten jest stosunkowo niewielki
• We włóknach Purkinjego – paradoksalnie skraca czas trwania potencjału czynnościowego, co stanowi cechę odróżniającą propafenon od innych leków przeciwarytmicznych

³

Wpływ na przewodzenie impulsów elektrycznych

Propafenon wywiera istotny wpływ na przewodzenie impulsów elektrycznych w sercu. Działanie dromotropowo ujemne wynika ze zmniejszenia szybkości powstawania potencjału czynnościowego, co bezpośrednio przekłada się na spowolnienie przewodzenia bodźców w tkance przewodzącej serca. Jest to jeden z kluczowych mechanizmów przeciwarytmicznego działania leku.⁴

Wpływ na okres refrakcji

Istotnym elementem działania przeciwarytmicznego propafenonu jest jego wpływ na czas refrakcji w różnych strukturach serca. Lek powoduje wydłużenie okresu refrakcji w:

• Przedsionkach
• Węźle przedsionkowo-komorowym
• Komorach

Wydłużenie czasu refrakcji zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia pobudzeń nawrotnych, stanowiących podłoże wielu zaburzeń rytmu serca.⁵

Działanie w zespole Wolfa-Parkinsona-White’a

U pacjentów z zespołem WPW (Wolfa-Parkinsona-White’a), charakteryzującym się obecnością dodatkowych dróg przewodzenia między przedsionkami a komorami, propafenon wykazuje korzystne działanie terapeutyczne. Lek skutecznie wydłuża czas refrakcji w tych dodatkowych szlakach przewodzenia, co może zapobiegać napadom częstoskurczu nawrotnego, typowym dla tego zespołu.⁶

Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne

Poza głównym mechanizmem działania związanym z blokowaniem kanałów sodowych, propafenon wykazuje również słabe właściwości β-adrenolityczne. Ten dodatkowy efekt może przyczyniać się do całościowego działania przeciwarytmicznego leku, szczególnie w arytmiach nasilanych przez zwiększoną aktywność układu współczulnego.⁷