Właściwości farmakodynamiczne
Polfenon 300 mg

Właściwości farmakodynamiczne propafenonu

Propafenon chlorowodorek (Propafenoni hydrochloridum) jest substancją czynną leku Polfenon, dostępnego w postaci tabletek powlekanych o zawartości 150 mg lub 300 mg substancji aktywnej. Pod względem farmakoterapeutycznym jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny należący do klasy IC według klasyfikacji Vaughan-Williamsa, z kodem ATC: C01BC03.¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Podstawowym mechanizmem działania propafenonu jest stabilizacja błon komórkowych komórek mięśnia sercowego oraz blokowanie kanału sodowego. Poprzez hamowanie szybkiego prądu sodowego propafenon powoduje zwolnienie prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego kardiomiocytów.²

Wpływ propafenonu na potencjał czynnościowy jest zróżnicowany w zależności od typu komórek sercowych:

• W komórkach mięśnia sercowego nieco wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego³
• W włóknach Purkinjego (wyspecjalizowanych komórkach układu przewodzącego serca) powoduje skrócenie czasu trwania potencjału czynnościowego⁴

Wpływ na przewodzenie impulsów w sercu

Działanie dromotropowo ujemne propafenonu polega na zmniejszeniu szybkości powstawania potencjału czynnościowego, co prowadzi do zmniejszenia szybkości przewodzenia bodźców w tkance sercowej.⁵

Lek oddziałuje na różne struktury układu bodźco-przewodzącego, powodując:

• Wydłużenie czasu refrakcji w przedsionkach⁶
• Wydłużenie czasu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym⁷
• Wydłużenie czasu refrakcji w komorach serca⁸

Szczególne właściwości w zespole WPW

U pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a (WPW), charakteryzującym się obecnością dodatkowych dróg przewodzenia między przedsionkami a komorami, propafenon wywiera specyficzne działanie – wydłuża czas refrakcji w tych dodatkowych szlakach przewodzenia.⁹ Właściwość ta jest szczególnie istotna w leczeniu zaburzeń rytmu serca związanych z obecnością dodatkowych dróg przewodzenia.

Dodatkowe właściwości farmakologiczne

Oprócz głównego działania przeciwarytmicznego związanego z blokowaniem kanałów sodowych, propafenon wykazuje także słabe właściwości β-adrenolityczne.¹⁰ Oznacza to, że w pewnym stopniu blokuje receptory β-adrenergiczne, co może przyczyniać się do jego kompleksowego działania przeciwarytmicznego, szczególnie w arytmiach nasilanych przez aktywację układu współczulnego.