hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna
Hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna (HeFH) to genetyczna choroba metaboliczna charakteryzująca się znacznie podwyższonym stężeniem cholesterolu LDL we krwi od urodzenia. Spowodowana jest mutacją w jednym allelu genów odpowiedzialnych za metabolizm cholesterolu, najczęściej w genie kodującym receptor LDL (LDLR), rzadziej w genach APOB lub PCSK9.
U pacjentów z HeFH obserwuje się 2-3-krotnie wyższe stężenie cholesterolu LDL niż w populacji ogólnej, zwykle w zakresie 190-500 mg/dl (5-13 mmol/l). Choroba ta występuje z częstością około 1:200-1:250 w populacji ogólnej, co czyni ją jednym z najczęstszych zaburzeń genetycznych.
Klinicznie HeFH manifestuje się przedwczesną chorobą wieńcową (u mężczyzn zwykle przed 55. rokiem życia, u kobiet przed 60. rokiem życia), żółtakami ścięgien (najczęściej ścięgna Achillesa i ścięgien prostowników palców), rąbkiem rogówkowym oraz rodzinnym występowaniem hipercholesterolemii i chorób sercowo-naczyniowych.
Diagnostyka HeFH opiera się na kryteriach klinicznych (np. skala Dutch Lipid Clinic Network, Simon Broome czy Make Early Diagnosis to Prevent Early Death), badaniach biochemicznych oraz, w wybranych przypadkach, diagnostyce genetycznej. Leczenie wymaga intensywnej terapii hipolipemizującej, zwykle z zastosowaniem statyn o dużej sile działania, ezetymibu, a w przypadkach opornych – inhibitorów PCSK9 lub innych nowoczesnych terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 10 mg
Atorvox, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest wskazany głównie w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej (typy IIa i IIb wg Fredricksona). Preparat stosuje się jako uzupełnienie zmodyfikowanej diety u pacjentów, u których metody niefarmakologiczne nie przyniosły oczekiwanych efektów. Atorvox skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. W przypadku homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii lek jest stosowany jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę cholesterolu LDL. Lek jest dopuszczony do stosowania u dzieci od 10. roku życia (w hipercholesterolemii pierwotnej i heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) oraz u dorosłych (w pozostałych wskazaniach).
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, glikemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia złożona, incydent sercowo-naczyniowy, prewencja sercowo-naczyniowa, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torvazin Plus 40 mg + 10 mg
Torvazin Plus to lek złożony zawierający atorwastatynę wapniową trójwodną oraz ezetymib, dostępny w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg (atorwastatyna + ezetymib). Preparat jest wskazany do terapii substytucyjnej u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (zarówno heterozygotyczną rodzinną, jak i nierodzinną) oraz złożoną hiperlipidemią, u których wcześniej uzyskano kontrolę parametrów lipidowych stosując osobno atorwastatynę i ezetymib w tych samych dawkach. Torvazin Plus ma na celu uproszczenie schematu leczenia, poprawę compliance oraz ułatwienie kontynuacji terapii hipolipemizującej, jednak nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa trójwodna, compliance, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, parametry lipidowe, sacharoza, terapia hipolipemizująca, terapia kompleksowa, terapia substytucyjna, trójglicerydy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezetimibe Mylan 10 mg
Ezetymib, należący do grupy leków modyfikujących stężenie lipidów (ATC: C10AX09), działa poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu i fitosteroli w jelicie cienkim, wiążąc się z białkiem NPC1L1 na rąbku szczoteczkowym. W badaniu z udziałem 18 pacjentów z hipercholesterolemią wykazano, że ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo. W monoterapii (10 mg/dobę) u 1719 pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią obserwowano redukcję cholesterolu całkowitego o 13%, LDL o 19%, apolipoproteiny B o 14% oraz trójglicerydów o 8%, przy jednoczesnym wzroście HDL o 3%. Terapia skojarzona ezetymibem i statyną (np. symwastatyna 40 mg) u pacjentów, którzy nie osiągnęli docelowego LDL (2,6-4,1 mmol/l) na monoterapii, zwiększa odsetek osiągających cele lipidowe (72% vs 19%) i obniża LDL o 25% vs 4% w grupie placebo. W badaniu IMPROVE-IT (n=18 144) terapia skojarzona obniżyła LDL do 1,4 mmol/l (53,2 mg/dl) po roku i zmniejszyła ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 6,4% (p=0,016) w porównaniu z monoterapią symwastatyną (LDL 1,8 mmol/l). W badaniu SHARP u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek terapia skojarzona zmniejszyła LDL o 38% i ryzyko poważnych incydentów naczyniowych o 16% (p=0,001). Ezetymib wykazuje selektywność, nie wpływając na wchłanianie trójglicerydów, kwasów tłuszczowych, witamin A, D, E, progesteronu czy etynyloestradiolu.
afereza LDL, apolipoproteina B, białko C-reaktywne, białko NPC1L1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ezetymib, grubość błony wewnętrznej i środkowej, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, kampesterol, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, przezskórna interwencja wieńcowa, rąbek szczoteczkowy jelita, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, sitosterol, sitosterolemia homozygotyczna, stenoza aortalna, sterole roślinne, tętnica szyjna, trójglicerydy, udar mózgu, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 10 mg + 80 mg
INEGY to lek łączący ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej), mieszanej hiperlipidemii oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Lek jest wskazany u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS) w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. INEGY może być stosowany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i u statynonie leczonych, a także u osób, u których monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej terapia powinna być uzupełniona o dietę oraz ewentualne metody dodatkowe, takie jak afereza LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, incydent sercowo-naczyniowy, lipidogram, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, stężenie lipidów, symwastatyna, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simvastatin Bluefish 10 mg
Simvastatin Bluefish, zawierający symwastatynę w dawce 10 mg, jest lekiem hipolipemizującym o dobrze poznanym profilu bezpieczeństwa, potwierdzonym w dużych badaniach klinicznych HPS (n=20 536) i 4S (n=4444) z obserwacją do 5 lat. Częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych była porównywalna z placebo (odpowiednio 4,8% vs 5,1%). Do poważnych działań niepożądanych należą miopatia (<0,1% przy dawce 40 mg), podwyższenie aminotransferaz (>3x ULN) u 0,21% pacjentów, rabdomioliza oraz bardzo rzadkie przypadki niewydolności wątroby. Działania niepożądane obejmują szeroki zakres objawów ze strony układów: hematologicznego (niedokrwistość rzadko), immunologicznego (anafilaksja bardzo rzadko), nerwowego (ból głowy, parestezje, zaburzenia pamięci), pokarmowego (zapalenie trzustki rzadko), wątroby (zapalenie wątroby rzadko), mięśniowo-szkieletowego (miopatia, rabdomioliza rzadko do bardzo rzadko) oraz innych, takich jak ginekomastia czy zaburzenia seksualne.
aminotransferazy, anafilaksja, astenia, cukrzyca, eozynofilia, fosfataza zasadowa, ginekomastia, hemoglobina glikowana, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miopatia, nadwrażliwość na światło, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obniżanie poziomu cholesterolu, obrzęk naczynioruchowy, odczyn Biernackiego, ostra niewydolność nerek, parestezje, polekowe zmiany liszajowate, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, zaburzenia erekcji, zapalenie mięśni, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atostat 10 mg
Atorwastatyna, dostępna w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność z tabletek powlekanych wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność jest niska (~12%) z powodu presystemowej eliminacji, głównie przez błonę śluzową przewodu pokarmowego i metabolizm wątrobowy (efekt pierwszego przejścia). Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (>98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji wynosi około 14 godzin, natomiast działanie farmakologiczne utrzymuje się 20-30 godzin, co jest istotne dla schematu dawkowania.
atorwastatyna, Atostat, AUC, biodostępność leku, biologiczny okres półtrwania, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hydroksylowe pochodne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, krążenie wątrobowo-jelitowe, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, transporter OATP1B1, uszkodzenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zahron Combi 20 mg + 5 mg
Zahron Combi to preparat łączący rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg w postaci wapniowej) oraz amlodypinę (5 mg lub 10 mg w postaci bezylanu), przeznaczony do leczenia zastępczego u pacjentów uprzednio stabilizowanych na obu lekach podawanych oddzielnie w tych samych dawkach. Lek wskazany jest u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, pełniąc rolę profilaktyki poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Zahron Combi stosuje się także w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej), mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych, gdy te okazują się niewystarczające. Preparat dostępny jest w czterech kombinacjach dawek, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
adherencja terapeutyczna, afereza LDL, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, kapsułka żelatynowa, leczenie zastępcze, nadciśnienie tętnicze, profil lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna i amlodypina, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia skojarzona, współwystępowanie chorób, zaburzenia gospodarki lipidowej, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atoris 80 mg
Atorwastatyna (Atoris) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wyjściowego stężenia LDL, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. Standardowa dawka początkowa to 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg jest zwykle skuteczna, z efektem terapeutycznym widocznym po 2 tygodniach i maksymalnym po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować 40 mg w połączeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi 10-80 mg/dobę i atorwastatyna pełni rolę leczenia wspomagającego. U pacjentów z zaburzeniami nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u osób z chorobą wątroby stosowanie wymaga ostrożności, a lek jest przeciwwskazany przy czynnej chorobie wątroby.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, farmakoterapia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, prewencja chorób sercowo-naczyniowych, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosucard 10 mg
Rosucard, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 10 mg i 20 mg, jest statyną stosowaną w leczeniu zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii typu IIa (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej), mieszanej dyslipidemii typu IIb oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u pacjentów od 6 roku życia. Lek jest stosowany jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych, takich jak aktywność fizyczna i redukcja masy ciała, w przypadku nieskuteczności tych interwencji. W terapii rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii Rosucard może być stosowany także w połączeniu z innymi metodami, np. aferezą LDL. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o wymiarach 10 mg (8,8 x 4,5 mm) i 20 mg (11,1 x 5,6 mm), zawierających odpowiednio 60 mg i 120 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, rozuwastatyna wapniowa, statyna, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Atorva 10 mg
Atorwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, skutecznie obniża stężenia lipidów w surowicy, w tym cholesterolu całkowitego (30-46%), LDL-C (41-61%), apolipoproteiny B (34-50%) oraz triglicerydów (14-33%), jednocześnie zwiększając HDL-C i apolipoproteinę A1. Mechanizm działania obejmuje hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie, zwiększenie liczby receptorów LDL na hepatocytach oraz nasilenie katabolizmu LDL. W badaniach klinicznych, takich jak REVERSAL, MIRACL, ASCOT-LLA, CARDS i SPARCL, wykazano, że atorwastatyna w dawkach do 80 mg/dobę nie tylko redukuje ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, ale także hamuje progresję miażdżycy tętnic wieńcowych i zmniejsza częstość udarów niedokrwiennych, choć z nieznacznym wzrostem ryzyka udarów krwotocznych. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną obserwowano redukcję LDL-C o około 20% przy dawkach do 80 mg/dobę. Profil bezpieczeństwa jest porównywalny do innych statyn, a skuteczność nie zależy istotnie od płci, wieku czy wyjściowego stężenia LDL-C.
apolipoproteina B, biodostępność, blaszka miażdżycowa, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cukrzyca insulinoniezależna, cytochrom P450 3A4, dławica piersiowa, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipoproteiny VLDL, makroalbuminuria, miażdżyca tętnic wieńcowych, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ostry zespół wieńcowy, polipeptydy transportujące aniony organiczne, progresja miażdżycy, przemijający napad niedokrwienny, receptor LDL, retinopatia, transportery wątrobowe, triglicerydy, udar krwotoczny, udar lakunarny, udar mózgu, udar niedokrwienny, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, uszkodzenie wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Larus 20 mg
Lek Larus zawiera 20 mg atorwastatyny w postaci soli wapniowej i jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, takich jak hipercholesterolemia pierwotna u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna oraz hiperlipidemia złożona typu IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona. Preparat obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz trójglicerydów. Larus jest również stosowany w terapii homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii jako uzupełnienie innych metod leczenia, np. aferezy LDL, lub gdy metody te są niedostępne. Lek ma istotne znaczenie w profilaktyce pierwotnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem, stosowany równocześnie z modyfikacją stylu życia i kontroli innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca czy palenie tytoniu.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie tętnicze, dieta niskocholesterolowa, glikemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia typu IIa, hiperlipidemia złożona, incydent sercowo-naczyniowy, leczenie hipolipemizujące, lipidogram, trójglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlator 10 mg + 10 mg
Amlator to lek łączący atorwastatynę i amlodypinę, z odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥ 98%) oraz dużą objętością dystrybucji (~381 l). Całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego i usuwania przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity odpowiadające za około 70% działania hamującego reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji czynnej to około 14 godzin, natomiast działania farmakodynamicznego 20-30 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej. U osób starszych i pacjentów z uszkodzeniem wątroby (klasa B Child-Pugh) obserwuje się znaczne zwiększenie ekspozycji na lek, co wymaga ostrożności. Polimorfizm genu SLCO1B1 (c.521CC) może zwiększać ryzyko toksyczności atorwastatyny poprzez podwyższenie AUC 2,4-krotnie.
amlodypina, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, substancja czynna, transporter OATP1B1, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera 40 mg rozuwastatyny (w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz 10 mg ezetymibu i charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa wynikającym z połączenia obu substancji czynnych. W badaniach klinicznych rozuwastatynę przerwało z powodu działań niepożądanych mniej niż 4% pacjentów, a ezetymib w dawce 10 mg wykazywał częstość działań niepożądanych porównywalną z placebo, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statyną. Najczęstsze działania niepożądane leczenia skojarzonego to zwiększona aktywność aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Częstość działań niepożądanych jest zależna od dawki, a szczególnie dawka 40 mg rozuwastatyny wiąże się z wyższym ryzykiem rabdomiolizy, miopatii oraz wzrostu aktywności aminotransferaz i kinazy kreatynowej (CK). W większości przypadków zmiany te są łagodne, przemijające i bezobjawowe, jednak przy wzroście aktywności CK powyżej 5 x GGN zaleca się przerwanie leczenia.
aminotransferaza, białkomocz, ból mięśniowy, cholestaza, choroba refluksowa, choroba śródmiąższowa płuc, cukrzyca, ezetymib, ginekomastia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie wątroby, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atrox 20 20 mg
Produkt leczniczy Atrox, zawierający atorwastatynę, jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej, w tym heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii, oraz hiperlipidemii złożonej typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredricksona. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety niskocholesterolowej u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia, u których modyfikacja stylu życia okazała się niewystarczająca. Atrox obniża stężenia całkowitego cholesterolu, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. W przypadku homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii lek jest stosowany jako terapia uzupełniająca do aferezy LDL lub jako alternatywa, gdy afereza jest niedostępna. Preparat dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg atorwastatyny wapniowej, z zawartością laktozy jednowodnej odpowiednio 38,12 mg, 76,24 mg, 152,47 mg i 304,96 mg na tabletkę.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dieta niskocholesterolowa, gospodarka lipidowa, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia wtórna, hiperlipidemia złożona, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, pacjent pediatryczny, prewencja sercowo-naczyniowa, profil lipidowy, triglicerydy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apo-Atorva 10 mg
Lek Apo-Atorva zawiera atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych i jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej hiperlipidemii oraz heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz tolerancji leku. Efekt terapeutyczny pojawia się po około 2 tygodniach, a maksymalny efekt osiągany jest po 4 tygodniach terapii. W przypadku skojarzenia z lekami wiążącymi kwasy żółciowe lub u pacjentów leczonych elbaswirem, grazoprewirem lub letermowirem dawka atorwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z chorobą wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, dieta ubogocholesterolowa, efekt leczniczy, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia u dzieci, leczenie wspomagające, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, letermowir z cyklosporyną, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezen
Stosowanie ezetymibu (Ezen) w terapii skojarzonej ze statynami wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w kontekście monitorowania funkcji wątroby i mięśni. Badania kliniczne, takie jak IMPROVE-IT, wykazały, że częstość zwiększenia aktywności aminotransferaz ≥3× GGN wynosiła około 2,5% u pacjentów stosujących ezetymib z symwastatyną (10 mg + 40 mg/dobę) oraz 2,3% u pacjentów przyjmujących samą symwastatynę (40 mg/dobę) podczas 6-letniej obserwacji. Miopatia występowała rzadko (0,2% vs. 0,1%), a rabdomioliza również była sporadyczna (0,1% vs. 0,2%). W przypadku objawów miopatii lub wzrostu kinazy kreatynowej (CK) >10× GGN, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie ezetymibu nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Ponadto, u dzieci i młodzieży (6-17 lat) skuteczność i bezpieczeństwo ezetymibu zostały ocenione w ograniczonym zakresie, bez danych długoterminowych, szczególnie w dawkach przekraczających 40 mg symwastatyny.
aktywność CK, aminotransferaza, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, laktaza, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, transaminaza, uszkodzenie nerek, warfaryna, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając liczbę receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do efektywnego obniżenia stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego oraz triglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL-C. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg rozuwastatyny powodowały redukcję LDL-C od 33% do 63%, a pełna odpowiedź terapeutyczna osiągana była zwykle w ciągu 4 tygodni. U pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawka 40 mg obniżała LDL-C o 53%, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosowanie rozuwastatyny w dawkach 5-20 mg przez 24 miesiące skutkowało redukcją LDL-C o 35-45%, bez wpływu na wzrost, masę ciała czy dojrzałość płciową. W badaniu JUPITER, u osób z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, 20 mg rozuwastatyny obniżyło LDL-C o 45% i zmniejszyło ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych (ARR 8,8 na 1000 pacjento-lat), choć całkowita śmiertelność nie uległa zmianie.
afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, badanie JUPITER, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cholesterol VLDL, CIMT, dyslipidemia mieszana, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lipoproteina VLDL, mewalonian, miażdżyca tętnic, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, skala Framingham, skala Tannera, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Storvas CRT 10 mg
Lek Storvas CRT zawiera atorwastatynę w postaci soli wapniowej trójwodnej, dostępny w tabletkach o dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co najmniej co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Terapia powinna być prowadzona równolegle ze standardową dietą ubogocholesterolową. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalna odpowiedź po 4 tygodniach stosowania. Dawkowanie dostosowuje się indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wahają się od 10 mg do 80 mg/dobę, stosując atorwastatynę jako terapię wspomagającą inne metody, np. aferezę LDL. U dzieci ≥10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną zalecana dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod kontrolą specjalisty.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia u dzieci, LDL-C, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Medical Valley 10 mg
Atorvastatin Medical Valley jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg atorwastatyny (trójwodna sól wapniowa). Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji, do maksymalnej dawki 80 mg/dobę. W leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca, z efektem terapeutycznym widocznym po 2 tygodniach i maksymalną odpowiedzią po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a w razie potrzeby do 80 mg/dobę lub stosować terapię skojarzoną z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawki wahają się od 10 do 80 mg/dobę, stosując lek jako uzupełnienie innych metod leczenia. W profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia w celu osiągnięcia docelowego stężenia LDL-C.
afereza LDL-C, atorwastatyna, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, LDL-C, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vastan 10 mg
Produkt Vastan (symwastatyna) stosowany jest w dawkach od 5 do 80 mg raz na dobę, podawanych doustnie wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Dawka początkowa zwykle wynosi 10-20 mg, a w przypadku konieczności redukcji LDL-C powyżej 45% zaleca się 20-40 mg. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 40 mg, stosowana jako uzupełnienie innych terapii lub gdy są one niedostępne. U pacjentów przyjmujących lomitapid dawka Vastan nie powinna przekraczać 40 mg na dobę. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania, natomiast u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawki powyżej 10 mg należy stosować ostrożnie. Nie wymaga się dostosowania dawki u osób w podeszłym wieku.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, fenofibrat, fibraty, gemfibrozyl, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, LDL-C, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwwirusowe, leki wiążące kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, monoterapia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, terapia hipolipemizująca, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Roxiper 20 mg + 4 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy Roxiper jest wskazany do leczenia zastępczego u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz współistniejącymi zaburzeniami lipidowymi, takimi jak pierwotna hipercholesterolemia typu IIa, mieszana dyslipidemia typu IIb oraz homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Lek zawiera trzy substancje czynne: rozuwastatynę, peryndopryl oraz indapamid, dostępne w czterech kombinacjach dawek: 10 mg + 4 mg + 1,25 mg, 20 mg + 4 mg + 1,25 mg, 10 mg + 8 mg + 2,5 mg oraz 20 mg + 8 mg + 2,5 mg. Roxiper jest przeznaczony dla pacjentów, którzy są już skutecznie leczeni tymi trzema składnikami w identycznych dawkach, co umożliwia uproszczenie schematu dawkowania i poprawę compliance.
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, compliance, dyslipidemia mieszana, frakcja LDL, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipertrójglicerydemia, indapamid, nadciśnienie tętnicze, peryndopryl, peryndopryl tert-butyloamina, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia zastępcza, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvasterol 20 mg
Atorvasterol, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg lub 40 mg, stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, aż do maksymalnej dawki 80 mg/dobę. Efekty terapeutyczne obserwuje się już po 2 tygodniach, a pełna skuteczność osiągana jest po 4 tygodniach. W przypadku heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększyć do 40 mg/dobę, a w homozygotycznej do 80 mg/dobę, stosując lek jako uzupełnienie innych terapii, np. aferezy LDL. W prewencji pierwotnej dawka początkowa to 10 mg/dobę, a w prewencji wtórnej 80 mg/dobę, z możliwością redukcji dawki przy utrzymaniu docelowego stężenia LDL-C. U dzieci powyżej 10 lat dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę pod kontrolą specjalisty.
afereza LDL, atorwastatyna wapniowa, cholesterol LDL, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, lek wiążący kwasy żółciowe, prewencja pierwotna chorób sercowo-naczyniowych, prewencja wtórna chorób sercowo-naczyniowych, stężenie LDL-C, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva łączy rozuwastatynę i ezetymib, których profil bezpieczeństwa opiera się na danych klinicznych i doświadczeniach po wprowadzeniu do obrotu. Działania niepożądane rozuwastatyny są zwykle łagodne i przejściowe, z mniej niż 4% pacjentów przerywających leczenie z powodu niepożądanych efektów. Ezetymib, stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami lub fenofibratem, wykazuje podobną częstość działań niepożądanych jak placebo. Najczęstsze działania niepożądane terapii skojarzonej to podwyższenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe, co może wynikać z farmakodynamicznej interakcji obu substancji. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia mięśniowe, w tym miopatię i rzadką rabdomiolizę, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg, z koniecznością przerwania leczenia przy aktywności kinazy kreatynowej (CK) >5 × górna granica normy (GGN).
aminotransferaza, białkomocz, biegunka, ból brzucha, ból mięśniowy, choroba refluksowa przełyku, cukrzyca, duszność, ginekomastia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, martwicza miopatia, miastenia, miopatia, neuropatia obwodowa, nudności, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Apo-Atorva 60 mg
Przed rozpoczęciem terapii Apo-Atorva (atorwastatyna) u pacjentów należy wprowadzić i kontynuować dietę ubogocholesterolową. Dawkowanie jest indywidualizowane na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg jest zwykle wystarczająca, a efekt terapeutyczny obserwuje się po 2 tygodniach, osiągając maksimum po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej atorwastatyna stosowana jest jako terapia wspomagająca, w dawkach od 10 do 80 mg/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u chorych z zaburzeniami wątroby lek należy stosować ostrożnie, a u pacjentów z aktywną chorobą wątroby jest przeciwwskazany.
afereza LDL, atorwastatyna, choroba sercowo-naczyniowa, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir, farmakoterapia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, LDL-C, lek wiążący kwasy żółciowe, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valarox 160 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Valarox stanowi terapię zastępczą dla pacjentów skutecznie leczonych jednocześnie walsartanem i rozuwastatyną, pod warunkiem stosowania identycznych dawek jak w preparacie. Valarox jest wskazany u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, a także w profilaktyce poważnych incydentów sercowo-naczyniowych. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną), mieszaną dyslipidemią typu IIb oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Dostępne są cztery kombinacje dawek: rozuwastatyna 10 mg + walsartan 80 mg, rozuwastatyna 20 mg + walsartan 80 mg, rozuwastatyna 10 mg + walsartan 160 mg oraz rozuwastatyna 20 mg + walsartan 160 mg, co umożliwia indywidualizację terapii.
antagonista receptora angiotensyny II, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipertriglicerydemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie zastępcze, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych, rozuwastatyna, walsartan, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simvagen 40 40 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA (ATC: C10AA01), po podaniu doustnym ulega w wątrobie przekształceniu do aktywnej formy beta-hydroksykwasu, hamując biosyntezę cholesterolu na etapie przemiany HMG-CoA w mewalonian. Farmakodynamicznie obniża stężenia LDL-C, VLDL-C oraz apolipoproteiny B, jednocześnie zwiększając HDL-C i redukując triglicerydy, co poprawia stosunki cholesterolu całkowitego do HDL-C oraz LDL-C do HDL-C. W badaniach klinicznych, m.in. HPS (n=20 536, dawka 40 mg/dobę, 5 lat), symwastatyna istotnie zmniejszała ryzyko śmierci z wszystkich przyczyn o 1,8% (12,9% vs 14,7%, p=0,0003), zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005), poważnych zdarzeń wieńcowych o 27% (p<0,0001), rewaskularyzacji naczyń wieńcowych o 30% (p<0,0001), rewaskularyzacji naczyń obwodowych o 16% (p=0,006) oraz udaru o 25% (p<0,0001). Korzyści obserwowano także u pacjentów z cukrzycą, redukując powikłania naczyniowe o 21% (p=0,0293).
apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, cholesterol VLDL, choroba naczyń wieńcowych, choroba wieńcowa, frakcja lipidowa, HDL cholesterol, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, miopatia, receptor LDL, rewaskularyzacja, symwastatyna, triglicerydy, udar niedokrwienny, zaburzenie lipidowe, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny z Cmax osiąganym około 5 godzin po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Objętość dystrybucji wynosi około 134 l, a lek wiąże się z białkami osocza w 90%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~10%), głównie przez CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 50 l/h (SD 21,7%). Farmakokinetyka jest liniowa i stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez akumulacji.
AUC, BCRP, biodostępność bezwzględna, biosynteza cholesterolu, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym, klirens kreatyniny, klirens LDL-C, klirens osoczowy, LDL cholesterol, liniowość farmakokinetyki, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Krka 10 mg
Atorvastatin Krka jest dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg atorwastatyny wapniowej w postaci białych, okrągłych tabletek powlekanych. Terapia powinna być poprzedzona wdrożeniem diety ubogocholesterolowej, którą pacjent kontynuuje przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, zależnie od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie, rozpoczynając zwykle od 10 mg raz na dobę. Modyfikacje dawki dokonuje się co najmniej co 4 tygodnie, z maksymalną dawką 80 mg/dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii efekt terapeutyczny pojawia się po około 2 tygodniach, a maksymalny po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub łączyć z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej postaci stosuje się atorwastatynę jako terapię wspomagającą, w dawkach od 10 do 80 mg/dobę. U dzieci powyżej 10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę, pod ścisłym nadzorem specjalistycznym.
afereza LDL, atorwastatyna wapniowa, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia złożona, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, prewencja pierwotna, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ezetimibe Aurovitas 10 mg
Ezetymib, stosowany w dawce 10 mg/dobę, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących łącznie ponad 13 000 pacjentów, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami oraz fenofibratem. Działania niepożądane są przeważnie łagodne i przemijające, a ich częstość jest porównywalna z placebo. Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy (≥ 1/100), ból brzucha, biegunka, ból mięśni oraz zmęczenie. Istotne jest monitorowanie parametrów laboratoryjnych, zwłaszcza aminotransferaz (AlAT, AspAT), których istotne klinicznie wzrosty (≥ 3x GGN) występowały u 0,5% pacjentów w monoterapii i do 1,3% w terapii skojarzonej ze statynami. Wzrost aktywności kinazy kreatynowej (CK) >10x GGN był rzadki (0,2% w monoterapii), a ryzyko miopatii i rabdomiolizy pozostaje niskie i porównywalne z grupami kontrolnymi. W terapii skojarzonej z fenofibratem odnotowano zwiększone ryzyko hepatotoksyczności (2,7% vs 4,5% dla fenofibratu) oraz powikłań pęcherzyka żółciowego (cholecystektomia 1,7% vs 0,6%).
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, badania czynnościowe wątroby, cholecystektomia, choroba wieńcowa, ezetymib w monoterapii, ezetymib w skojarzeniu ze statyną, fenofibrat, fosfokinaza kreatynowa, gammaglutamylotransferaza, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, kamica żółciowa, małopłytkowość, miopatia, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vastan 20 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, po podaniu doustnym ulega w wątrobie przekształceniu do aktywnego beta-hydroksykwasu, który hamuje syntezę cholesterolu na etapie przemiany HMG-CoA w mewalonian. Lek wykazuje wielokierunkowe działanie hipolipemizujące, obniżając stężenie LDL-C (w tym VLDL-C) oraz apolipoproteiny B, a także triglicerydów, jednocześnie podnosząc HDL-C. W badaniach klinicznych, takich jak HPS, 4S i SEARCH, stosowanie symwastatyny w dawkach 20-80 mg/dobę skutkowało istotnym zmniejszeniem ryzyka zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych, poważnych zdarzeń wieńcowych, udarów mózgu oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń. W badaniu HPS u 20 536 pacjentów dawka 40 mg/dobę obniżyła śmiertelność całkowitą z 14,7% do 12,9% (p=0,0003) oraz ryzyko zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005).
angioplastyka balonowa, apolipoproteina B, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, HDL cholesterol, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, lipoproteiny VLDL, nadciśnienie tętnicze, powikłania makronaczyniowe, przemijający epizod niedokrwienny, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torvalipin 20 mg
Torvalipin, zawierający atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii, heterozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej (typ IIa i IIb wg klasyfikacji Fredericksona). Lek stosuje się jako uzupełnienie diety u pacjentów dorosłych oraz dzieci powyżej 10 roku życia, u których interwencje niefarmakologiczne okazały się niewystarczające. Torvalipin obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co jest kluczowe w redukcji ryzyka miażdżycy i powikłań sercowo-naczyniowych. W przypadku homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii, lek może być stosowany jako terapia uzupełniająca do aferezy LDL lub jako leczenie podstawowe, gdy inne metody są niedostępne.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, ciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia złożona, klasyfikacja Fredericksona, lipoproteina niskiej gęstości, otyłość, prewencja sercowo-naczyniowa, profilaktyka sercowo-naczyniowa, receptor LDL, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie lipidowe