Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki stosowane w chorobach gardła, antyseptyki, różne. Preparat posiada przypisany kod klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC): R02AA20.¹

Skład i działanie substancji czynnych

Produkt zawiera trzy substancje czynne: lidokainy chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg). Każda z tych substancji wykazuje specyficzne działanie farmakologiczne.²

Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (2,4-DCBA) oraz amylometakrezol (AMC) to substancje charakteryzujące się właściwościami antyseptycznymi, przeciwbakteryjnymi, przeciwwirusowymi i przeciwgrzybiczymi. Ich działanie przyczynia się do łagodzenia bólu gardła.³

Lidokaina jest substancją należącą do grupy amidów, wykazującą miejscowe działanie znieczulające. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych (Na+). Należy podkreślić, że działanie znieczulające lidokainy ma charakter odwracalny i ustępuje, gdy jej stężenie spada poniżej poziomu krytycznego (określanego jako minimalne stężenie blokujące).⁴

Bezpieczeństwo stosowania lidokainy

Wieloletnie doświadczenie kliniczne związane z rutynowym stosowaniem lidokainy jako środka znieczulającego miejscowo oraz niewielka liczba zgłaszanych działań niepożądanych potwierdzają, że przy właściwym stosowaniu jest to substancja o wysokim profilu bezpieczeństwa.⁵

Badania kliniczne amylometakrezolu i alkoholu dichlorobenzylowego

Pastylki twarde zawierające kombinację amylometakrezolu i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego były przedmiotem kilku badań klinicznych przeprowadzonych w populacji osób dorosłych. Wyniki tych badań wykazały istotne działanie:⁶

• przeciwbólowe – zmniejszenie odczuwanego bólu gardła
• czynnościowe – poprawa funkcji gardła
• czuciowe – redukcja nieprzyjemnych odczuć
• psychologiczne – poprawa komfortu pacjenta

Efekty te były obserwowane już po 1-5 minutach od zastosowania preparatu i utrzymywały się do 2 godzin po podaniu pastylek twardych. Pacjenci przyjmujący pastylki zawierające amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy zgłaszali zmniejszenie bólu gardła, redukcję trudności w przełykaniu oraz odczuwali działanie łagodzące i powlekające powierzchnię błony śluzowej gardła.⁷

Badanie kliniczne trójskładnikowej formulacji

Połączenie wszystkich trzech substancji aktywnych (amylometakrezol, alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i lidokaina) zostało przebadane przez McNally’ego w 2012 roku. Przeprowadzone badanie miało na celu określenie skuteczności przeciwbólowej dwóch rodzajów pastylek do ssania:⁸

• pierwszej zawierającej AMC 0,6 mg, 2,4-DCBA 1,2 mg i chlorowodorek lidokainy 10 mg
• drugiej zawierającej heksylorezorcynę 2,4 mg

Obie formulacje porównywano z placebo u pacjentów z ostrym bólem gardła spowodowanym infekcją górnych dróg oddechowych (ang. upper respiratory tract infection, URTI). Badanie przeprowadzono jako wieloośrodkowe, randomizowane, z podwójnie ślepą próbą, w grupach równoległych i kontrolowane placebo.⁹

Pierwszorzędowym punktem końcowym skuteczności było zmniejszenie bólu gardła w porównaniu z wartością wyjściową po 2 godzinach od przyjęcia dawki w przypadku obu rodzajów pastylek w porównaniu z placebo. Wyniki badania wykazały, że tabletki do ssania zawierające kombinację AMC/DCBA z lidokainą zapewniły szybką i skuteczną ulgę w bólu gardła u pacjentów z infekcją górnych dróg oddechowych.¹⁰