Właściwości farmakodynamiczne
Antazolina

Właściwości farmakodynamiczne antazoliny

Antazolina należy do grupy leków przeciwhistaminowych I generacji, które wykazują działanie poprzez konkurencyjne blokowanie receptora histaminowego H1. Jest klasyfikowana w systemie ATC jako lek przeciwhistaminowy do stosowania ogólnego (kod R06AX05) lub miejscowego (kod D04AA), w zależności od postaci farmaceutycznej i drogi podania.^{1 2}

Mechanizm działania przeciwhistaminowego

Mechanizm działania antazoliny polega na konkurencyjnym blokowaniu receptorów H1, co skutecznie hamuje objawy alergiczne związane z uwalnianiem histaminy. Dzięki temu działaniu antazolina przeciwdziała takim objawom jak:^{3 4}

• Rozszerzenie naczyń krwionośnych
• Zwiększenie przepuszczalności naczyń
• Świąd
• Pieczenie
• Obrzęk

⁵

Substancja ta należy do grupy etylenodiamin i jest selektywnym antagonistą receptorów H1. Warto zauważyć, że poprzez receptory H1 mediowane są takie reakcje jak skurcz mięśni gładkich oraz rozszerzenie i zwiększona przepuszczalność naczyń włosowatych.⁶

Dodatkowe właściwości farmakodynamiczne

Oprócz podstawowego działania przeciwhistaminowego, antazolina wykazuje także inne istotne właściwości farmakodynamiczne:⁷

• Działanie stabilizujące błonę komórkową – z czego wynikają jej właściwości przeciwarytmiczne, chinidynopodobne
• Działanie przeciwcholinergiczne – może poprawiać przewodzenie przedsionkowo-komorowe
• Wpływ na układ sercowo-naczyniowy – może przyspieszać częstość rytmu komór u pacjentów z częstoskurczem przedsionkowym i blokiem przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz u pacjentów z trzepotaniem bądź migotaniem przedsionków
• Działanie ośrodkowo hamujące – charakterystyczne dla leków przeciwhistaminowych I generacji

⁸

Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe I generacji, antazolina wykazuje działanie cholinolityczne oraz ośrodkowo hamujące na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Podczas systematycznego stosowania może powodować umiarkowane działanie uspokajające, mimo stosunkowo słabego działania na OUN.^{9 10}

Kinetyka działania

Nawet po podaniu dożylnym efekty działania antazoliny ujawniają się z pewnym opóźnieniem. Z tego powodu w odczynach alergicznych o wyjątkowo ciężkim przebiegu substancja ta pełni rolę leku wspomagającego, a nie pierwszego rzutu.¹¹

Zastosowanie antazoliny w preparatach złożonych

Antazolina często występuje w preparatach złożonych, gdzie jej działanie jest uzupełniane przez substancje o komplementarnych właściwościach farmakodynamicznych. Takie połączenia zapewniają kompleksowe działanie terapeutyczne, zwłaszcza w schorzeniach o podłożu alergicznym.^{12 13}

Połączenie z α-adrenomimetykami

W preparacie Allertec Ukąszenia antazolina występuje w połączeniu z nafazoliną, która jest α-adrenomimetykiem. Nafazolina pobudza receptory α-adrenergiczne znajdujące się w naczyniach krwionośnych, powodując ich obkurczenie i łagodząc objawy związane ze stanem zapalnym. Skojarzone działanie antazoliny i nafazoliny po zastosowaniu na skórę prowadzi do łagodzenia miejscowych objawów zapalnych, takich jak świąd, ból, pieczenie, obrzęk, zwłaszcza gdy mają podłoże alergiczne.¹⁴

W preparacie Spersallerg antazolina jest połączona z tetryzoliną, która również jest środkiem sympatykomimetycznym o działaniu na receptory α-adrenergiczne. Zwężenie naczyń wywołane tetryzoliną zmniejsza zaczerwienienie i obrzęk w alergicznym zapaleniu spojówek. Działanie tetryzoliny utrzymuje się przez 1 do 4 godzin, a początek działania następuje w ciągu 1 do 5 minut po zakropleniu. W niektórych przypadkach efekt może utrzymywać się przez 4 do 8 godzin.¹⁵

Uzasadnienie skojarzenia

Stosowanie leków będących połączeniem substancji przeciwhistaminowych i związków zwężających naczynia jest ugruntowaną praktyką w objawowym leczeniu alergicznych chorób oczu. Leki przeciwhistaminowe, które działają przez blokowanie receptora histaminowego H1, są wysoce skuteczne w łagodzeniu świądu, jednak nie są zbyt aktywne w zmniejszaniu zaczerwienienia. Dlatego połączenie z substancjami o działaniu naczyniozwężającym pozwala na kompleksowe leczenie objawów alergii.¹⁶

Efektywność kliniczna

Skuteczność kliniczna preparatów zawierających antazolinę została potwierdzona w badaniach klinicznych. Na przykład, w podwójnie ślepym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu stwierdzono, że produkt leczniczy Spersallerg był statystycznie lepszy od lewokabastyny we wczesnym punkcie obserwacji (30 minut) po zakropleniu. W późniejszych punktach czasowych nie obserwowano żadnych różnic (dzień 4 i 15), co wskazuje na szybszy początek działania produktu leczniczego Spersallerg, zwłaszcza w odniesieniu do przekrwienia (p=0,0004) i obrzęku spojówek (p=0,0029).¹⁷

Podsumowanie właściwości farmakodynamicznych

Antazolina jest skutecznym lekiem przeciwhistaminowym I generacji, który działa poprzez konkurencyjne blokowanie receptorów H1. Poza głównym działaniem przeciwhistaminowym wykazuje również właściwości przeciwarytmiczne, chinidynopodobne, przeciwcholinergiczne oraz ośrodkowo hamujące. W preparatach złożonych, w połączeniu z substancjami α-adrenomimetycznymi, zapewnia skuteczne łagodzenie objawów alergicznych, takich jak świąd, obrzęk i zaczerwienienie.^{18 19 20}