biodostępność bezwzględna
Biodostępność bezwzględna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym, przezskórnym, domięśniowym) do pola pod krzywą po podaniu dożylnym, które przyjmuje się za 100%.
Ocena biodostępności bezwzględnej ma kluczowe znaczenie w procesie opracowywania nowych leków oraz w terapii klinicznej. Pozwala na precyzyjne określenie, w jakim stopniu substancja lecznicza jest wchłaniana i dostępna biologicznie po podaniu w określonej formie. Niższa biodostępność bezwzględna może wynikać z efektu pierwszego przejścia, niestabilności leku w przewodzie pokarmowym, słabej rozpuszczalności lub niepełnego wchłaniania.
W praktyce klinicznej znajomość biodostępności bezwzględnej umożliwia prawidłowe dostosowanie dawki leku w zależności od drogi podania. Jest ona niezbędna do zapewnienia odpowiedniego stężenia terapeutycznego leku we krwi, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii. Dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym precyzyjne określenie biodostępności bezwzględnej jest szczególnie istotne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losmina 80 mg/0,8 ml (8000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu podskórnym (~100% na podstawie aktywności anty-Xa) oraz liniową farmakokinetyką względem zalecanych dawek. Maksymalna aktywność anty-Xa osiągana jest po 3-5 godzinach i wynosi od około 0,2 j.m./ml przy dawce 2000 j.m. (20 mg) do 1,3 j.m./ml przy dawce 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.). Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13-0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 litra, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez desulfację i depolimeryzację. Klirens anty-Xa wynosi średnio 0,74 l/h, a okres półtrwania waha się od 5 do 7 godzin, wydłużając się przy wielokrotnym podaniu. Eliminacja nerkowa obejmuje około 40% dawki, z czego 10% stanowią aktywne metabolity.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie podskórne, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crusia 100 mg/ml (10 000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa (Crusia) charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki (np. 0,2 j.m./ml dla 2000 j.m. i 1,3 j.m./ml dla 150 j.m./kg mc.). Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność względem dawki, z niewielką zmiennością wewnątrzosobniczą i międzyosobniczą oraz brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny osiągany jest zwykle w 2-4 dniu leczenia, w zależności od schematu dawkowania. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnymi wartościami 0,13-0,19 j.m./ml. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, a eliminacja przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 5-7 godzin. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie, a klirens nerkowy aktywnych metabolitów stanowi około 10% dawki, z całkowitym wydalaniem nerkowym na poziomie 40%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, farmakokinetyka enoksaparyny, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie podskórne, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Autokila 200 mg
Hydroksychlorochina, składnik aktywny Hydroxychloroquine TZF, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 79% (±12%) i osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 3-4 godzinach. Lek wykazuje bardzo dużą objętość dystrybucji (5500 l w krwi, 44 000 l w osoczu) oraz kumuluje się w tkankach takich jak oczy, nerki, wątroba i płuca, a także w krwinkach (współczynnik krew/osocze 7,2). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, CYP3A4, CYP2D6, FMO-1 i MAO-A, bez dominacji pojedynczego izoenzymu CYP. Hydroksychlorochina ma długi okres półtrwania 30-50 dni, a 20-25% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. W stanie stacjonarnym u pacjentów z toczniem lub RZS stężenia we krwi wynoszą 450-490 ng/ml przy dawce 200 mg/dobę oraz 870-970 ng/ml przy dawce 400 mg/dobę, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 200-500 mg/dobę.
białko transportowe, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, hydroksychlorochina, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kumulacja tkankowa, monoaminooksydaza A, monooksygenaza flawinowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, populacja pediatryczna, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, siarczan hydroksychlorochiny, toczeń rumieniowaty, wiek podeszły - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmix 40 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmix, charakteryzuje się średnią biodostępnością bezwzględną około 50%, z szybkim, choć zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Pokarm obniża AUC0-∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, jednak stężenia w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostają podobne niezależnie od przyjęcia leku na czczo lub z posiłkiem. Farmakokinetyka telmisartanu wykazuje nieliniowość, zwłaszcza w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,5%, głównie z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 L, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm ogranicza się do sprzęgania do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Eliminacja przebiega z okresem półtrwania powyżej 20 godzin, głównie przez wydalanie z kałem w postaci niezmienionej (<1% z moczem), a całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, zbliżony do przepływu wątrobowego.
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja leku, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka telmisartanu, hemodializa, kinetyka wykładnicza, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, pole powierzchni pod krzywą, przepływ wątrobowy krwi, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fingolimod – Właściwości farmakokinetyczne
Fingolimod wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 93% (95% CI: 79-111%) oraz powolne wchłanianie z Tmax wynoszącym 12-16 godzin. W stanie stacjonarnym, osiąganym po 1-2 miesiącach codziennego dawkowania, stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe niż po dawce początkowej. Substancja ulega znaczącej dystrybucji do erytrocytów (86%) oraz tkanek (objętość dystrybucji około 1200 ± 260 l), a jej aktywny metabolit – fosforan fingolimodu – wykazuje mniejszy wychwyt w komórkach krwi (99%). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP4F2 oraz prawdopodobnie CYP3A4, z eliminacją oksydacyjną i powolnym klirensem wynoszącym 6,3 ± 2,3 l/h. Okres półtrwania fingolimodu i jego fosforanu wynosi 6-9 dni, a wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (81%), natomiast postać niezmieniona jest obecna w kale (<2,5% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,5-1,25 mg/dobę i nie różni się istotnie ze względu na płeć, rasę czy stopień niewydolności nerek.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja oksydacyjna, dawka fingolimodu, dystrybucja w krwinkach czerwonych, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka fingolimodu, fosforan fingolimodu, izoenzym CYP4F2, klirens fingolimodu, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stwardnienie rozsiane, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maysiglu 50 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku Maysiglu, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%) oraz szybkim wchłanianiem, osiągając Tmax w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg. Średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki – 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 mL/min, z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego i transporterów hOAT-3 oraz glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
ADME, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PK/PD, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Grindeks 100 mg
Sitagliptin Grindeks charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 950 nM) w czasie 1-4 godzin (Tmax). Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (38%), co wskazuje na znaczący rozkład leku w tkankach i dużą frakcję aktywną farmakologicznie. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy jest wysoki (około 350 ml/min), z aktywnym wydzielaniem kanalikowym, w którym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Lek nie wykazuje istotnych właściwości indukcyjnych ani inhibicyjnych wobec cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor DPP-4, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transportery OCT2, układ cytochromu P450, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imatinib LEK-AM 400 mg
Imatynib charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 98% oraz silnym wiązaniem z białkami osocza (95%), głównie albuminami i kwaśną alfa-glikoproteiną. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest pochodna N-demetylowa piperazyny, stanowiąca 16% AUC związku macierzystego. Okres półtrwania imatynibu wynosi około 18 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym około 81% dawki jest wydalane w ciągu 7 dni, głównie z kałem (68%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%), z czego 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Kumulacja leku przy wielokrotnym podawaniu wynosi 1,5-2,5-krotnie w stanie równowagi.
AGP, AUC, badania in vitro, biodostępność bezwzględna, biotransformacja imatynibu, Cmax, CML, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka populacyjna, GIST, imatynib, inhibitor kompetycyjny, kwaśna alfa-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, niewydolność wątroby, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, pochodna N-demetylowa piperazyny, powierzchnia ciała, przerzuty nowotworowe wątroby, przewlekła białaczka szpikowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan Aurovitas 80 mg
Telmisartan wykazuje zmienną, ale stosunkowo szybką absorpcję z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50%. Przyjmowanie leku z pokarmem powoduje umiarkowane zmniejszenie AUC0-∞ (6-19%), jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu charakteryzuje się nieliniowością, szczególnie w zakresie Cmax i AUC przy dawkach powyżej 40 mg. Lek silnie wiąże się z białkami osocza (>99,5%), a jego objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do glukuronidów, które są farmakologicznie nieaktywne. Telmisartan jest eliminowany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%), a okres półtrwania w fazie eliminacji przekracza 20 godzin, bez klinicznie istotnej kumulacji przy zalecanych dawkach.
alfa-1-glikoproteina, AUC, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia, dysfagia, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, nadciśnienie tętnicze, nieliniowość farmakokinetyki, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pochodne glukuronidowe, pole powierzchni pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clexane 10 000 j.m. (100 mg)/ml (30 000 j.m. (300 mg)/3 ml)
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach. Aktywność anty-Xa jest liniowo zależna od dawki, osiągając wartości około 0,2 j.m./ml po 2000 j.m. (20 mg), 0,4 j.m./ml po 4000 j.m. (40 mg), 1,0 j.m./ml po 100 j.m./kg mc. (1 mg/kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml po 150 j.m./kg mc. (1,5 mg/kg mc.). Po wielokrotnym podaniu dawki 100 j.m./kg mc. dwa razy na dobę, stan stacjonarny osiągany jest w 3-4 dniu, z maksymalnym stężeniem około 1,2 j.m./ml i okresem półtrwania około 7 godzin. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, z maksymalnym stężeniem 0,13-0,19 j.m./ml w zależności od dawki. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 litra, a metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację. Klirens anty-Xa jest niski (0,74 l/h), a eliminacja jednofazowa z okresem półtrwania około 5-7 godzin. Wydalanie nerkowe stanowi około 40% dawki, z klirensem nerkowym aktywnych metabolitów na poziomie 10%.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, AUC, biodostępność bezwzględna, bolus dożylny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, okres półtrwania, podanie dożylne, schemat dawkowania, stan stacjonarny, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wstrzyknięcie podskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inspra 25 mg
Eplerenon, substancja czynna leku INSPRA, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka eplerenonu jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim ustaleniem stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy, co ma znaczenie kliniczne w terapii pacjentów dializowanych.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450 CYP3A4, dawkowanie, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężeń, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą długi czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (~5 h) oraz niską biodostępność (~20%) z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6, prowadząc do powstania aktywnych pochodnych N-demetylowanych (50% aktywności) oraz nieaktywnych pochodnych laktonowych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. Farmakokinetyka jest liniowa, a parametry nie zmieniają się istotnie pod wpływem wieku czy płci u dorosłych.
BCRP, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, CYP 2C9, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, lipoproteiny niskiej gęstości, maksymalne stężenie w osoczu, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxychloroquine sulfate Accord 200 mg
Hydroksychlorochina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 79% (SD 12%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (5 500 l w krwi, 44 000 l w osoczu) oraz znaczną kumulację w tkankach takich jak oczy, nerki, wątroba i płuca, a także w komórkach krwi (stosunek stężenia we krwi do osocza 7,2). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem wielu enzymów, w tym CYP2C8, CYP3A4, CYP2D6, FMO-1 i MAO-A, bez dominującego izoenzymu. Eliminacja jest wielofazowa z długim okresem półtrwania 30-50 dni, a 20-25% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 200-500 mg/dobę, z osiąganymi stężeniami w stanie stacjonarnym odpowiednio 450-490 ng/ml (200 mg) i 870-970 ng/ml (400 mg).
biodostępność bezwzględna, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dezetylochlorochina, farmakokinetyka leku, hydroksychlorochina, kumulacja w tkankach, monoaminooksydaza A, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces ADME, profil eliminacji, reumatoidalne zapalenie stawów, siarczan hydroksychlorochiny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, toczeń, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg), wykazując biorównoważność z podawaniem składników osobno. Wildagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1,7 h na czczo, 2,5 h z pokarmem), wysoką biodostępnością (85%) oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (9,3%). Metabolizm wildagliptyny obejmuje 69% dawki, głównie do nieaktywnego metabolitu LAY 151, bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja wildagliptyny odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Metformina wykazuje niższą biodostępność (50-60%), Tmax około 2,5 h, wiązanie z białkami osocza jest znikome, a eliminacja odbywa się w postaci niezmienionej przez nerki z okresem półtrwania 6,5 h. Pokarm zmniejsza Cmax wildagliptyny o 19% i metforminy o 40%, a także opóźnia Tmax metforminy o 35 minut, co może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
AUC, białko osocza, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, Cmax, CYP 450, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, Tmax, wildagliptyna, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby