Właściwości farmakokinetyczne leku Ambrolytin max (30 mg)

Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące właściwości farmakokinetycznych ambroksolu chlorowodorku zawartego w produkcie leczniczym Ambrolytin max, obejmujące procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji leku oraz charakterystykę w szczególnych grupach pacjentów.¹

Wchłanianie

Ambroksol chlorowodorek po podaniu doustnym charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu krwi pacjenta osiągane jest stosunkowo szybko, w przedziale czasowym 1-3 godzin od momentu przyjęcia leku. Biodostępność bezwzględna po doustnym podaniu jednej tabletki zawierającej 30 mg ambroksolu chlorowodorku wynosi 79%.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu następuje szybka dystrybucja ambroksolu do tkanek organizmu. Warto podkreślić, że największe stężenie substancji czynnej jest osiągane w tkance płucnej, co ma istotne znaczenie ze względu na działanie wykrztuśne leku. Ambroksol charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza wynoszącym około 85% (w zakresie 80-90%).³

Metabolizm

Ambroksolu chlorowodorek podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co skutkuje zmniejszeniem dawki leku podanego doustnie o około 30%. Głównym miejscem biotransformacji leku jest wątroba, gdzie zachodzą procesy metaboliczne, przede wszystkim glukuronidacja oraz odłączenie kwasu dibromoantranilowego (co dotyczy około 10% podanej dawki).⁴

Eliminacja

Metabolity ambroksolu wytwarzane w wątrobie są wydalane głównie przez nerki, co stanowi 90% drogi eliminacji leku z organizmu. Jedynie niewielka część, mniej niż 10% podanej dawki ambroksolu, jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Końcowy okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 10 godzin. Istotne jest również to, że ambroksol ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową, a także do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz mleka matki.⁵

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zmniejszoną eliminację ambroksolu chlorowodorku, co może prowadzić do wyższych stężeń leku w osoczu. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy liczyć się z możliwością akumulacji metabolitów ambroksolu w organizmie.⁶

Inne czynniki wpływające na farmakokinetykę

Badania farmakokinetyczne wykazały, że wiek i płeć pacjentów nie wpływają w sposób istotny klinicznie na parametry farmakokinetyczne ambroksolu chlorowodorku. Z tego względu nie ma konieczności modyfikacji zalecanej dawki leku w zależności od tych czynników. Warto również podkreślić, że spożywanie pokarmu podczas przyjmowania leku nie wpływa na biodostępność ambroksolu chlorowodorku.⁷

Parametry farmakokinetyczne ambroksolu