Właściwości farmakokinetyczne leku Empesin

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych octanu argipresyny zawartego w produkcie leczniczym Empesin (40 IU/2 ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji). Preparat zawiera octan argipresyny w stężeniu odpowiadającym 20 j.m. argipresyny na ml koncentratu (66,5 mikrogramów/ml). ¹

Wchłanianie

Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym podczas podawania argipresyny w infuzji ciągłej osiągane są stosunkowo szybko – już po 30 minutach od rozpoczęcia infuzji. Dotyczy to dawek w zakresie od 10 do 350 µU/kg/min (co odpowiada 0,007-0,0245 j.m./min). Ten szybki czas osiągnięcia stanu stacjonarnego wskazuje na krótki okres półtrwania leku, wynoszący poniżej 10 minut. ²

Istotną obserwacją jest liniowa zależność między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową na lek. W badanym zakresie dawek (10-350 µU/kg/min) ekspozycja na argipresynę w osoczu była zbliżona do liniowości dawki, co oznacza, że zwiększenie dawki powoduje proporcjonalny wzrost stężenia leku w osoczu. ³

Metabolizm

Argipresyna podlega biotransformacji w wątrobie i nerkach. Badania na homogenatach tkanek ludzkich wykazały, że zarówno wątroba, jak i nerki uczestniczą w metabolizmie wazopresyny (argipresyny). ⁴

Należy zaznaczyć, że brakuje szczegółowych danych farmakokinetycznych dla określonych grup pacjentów:

• Nie przeprowadzono dedykowanych badań dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ⁵
• Brak informacji na temat wpływu wieku, płci i rasy na parametry farmakokinetyczne leku ⁶
• Nie są dostępne dane farmakokinetyczne dla populacji pediatrycznej ⁷

Wydalanie

Argipresyna jest wydalana częściowo w postaci niezmienionej z moczem. Badania wykazały, że około 5% dawki podanej podskórnie jest wydzielane w niezmienionej formie z moczem w ciągu czterech godzin od podania. ⁸ Należy zauważyć, że większość leku ulega metabolizmowi przed wydaleniem, co potwierdza istotną rolę procesów biotransformacji w eliminacji argipresyny z organizmu.