Właściwości farmakodynamiczne
Bilastyna Hitaxa 20 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Bilastyna

Bilastyna należy do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC: R06AX29. Jest lekiem, który charakteryzuje się specyficznym mechanizmem działania i określonym profilem skuteczności klinicznej, co zostało potwierdzone w licznych badaniach klinicznych.¹

Mechanizm działania

Bilastyna jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Istotną cechą tego leku jest brak właściwości uspokajających, co ma kluczowe znaczenie w kontekście bezpieczeństwa stosowania. Po przyjęciu pojedynczej dawki, bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez okres 24 godzin.²

Skuteczność kliniczna w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek

Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowym jak i całorocznym) potwierdziły, że bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez okres 14-28 dni skutecznie łagodzi szereg objawów chorobowych. Do tych objawów należą: kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie oraz zaczerwienienie oczu. Warto podkreślić, że bilastyna zapewnia skuteczną kontrolę objawów przez pełny okres 24 godzin, co ma znaczenie dla komfortu pacjenta i compliance.³

Skuteczność kliniczna w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej

Przeprowadzono dwa badania kliniczne obejmujące pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, w których wykazano, że bilastyna w dawce 20 mg podawana raz na dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy chorobowe. Wśród objawów, na które lek wykazywał korzystny wpływ, znalazły się: intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowany pokrzywką. Dodatkowo u pacjentów zaobserwowano poprawę jakości snu oraz ogólnej jakości życia, co wskazuje na istotne korzyści kliniczne wynikające ze stosowania leku.⁴

Bezpieczeństwo kardiologiczne

W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych niekorzystnych działań na układ sercowo-naczyniowy. Co istotne, bezpieczeństwo kardiologiczne zostało potwierdzone nawet po podaniu leku w dawce 200 mg na dobę (10-krotność dawki klinicznej) u 9 pacjentów przez 7 dni. Podobnie, nie wykazano problemów w zakresie bezpieczeństwa kardiologicznego w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników, które również potwierdziło bezpieczeństwo kardiologiczne leku.⁵

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg na dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był porównywalny z placebo, a częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Co ważne z punktu widzenia bezpieczeństwa pacjentów, bilastyna w dawce do 40 mg na dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów, co zostało potwierdzone w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy.⁶

Skuteczność i bezpieczeństwo u pacjentów w podeszłym wieku

W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów. Potwierdzają to również wyniki badania przeprowadzonego po wprowadzeniu produktu do obrotu, w którym wzięło udział 146 pacjentów w podeszłym wieku – nie wykazano różnic dotyczących profilu bezpieczeństwa w stosunku do osób dorosłych.⁷

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Skuteczność i bezpieczeństwo u młodzieży

Młodzież w wieku 12-17 lat aktywnie uczestniczyła w rozwoju klinicznym bilastyny. W ramach badań klinicznych 128 osób otrzymało bilastynę (z czego 81 osób uczestniczyło w badaniu z podwójnie ślepą próbą dotyczącym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek), a kolejne 116 osób zostało losowo przydzielonych do grupy otrzymującej lek porównawczy lub placebo. Wyniki badań nie wykazały różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania bilastyny pomiędzy młodzieżą a osobami dorosłymi.⁸

Ekstrapolacja danych na populację pediatryczną

Zgodnie z obowiązującymi wytycznymi, udowodnioną skuteczność bilastyny u osób dorosłych i młodzieży można ekstrapolować na dzieci, jeśli wykazana zostanie równoważność ekspozycji ogólnoustrojowej. Badania potwierdziły, że ekspozycja na bilastynę w dawce 10 mg u dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg jest równoważna z ekspozycją na bilastynę w dawce 20 mg u dorosłych. Ekstrapolacja danych dotyczących dorosłych i młodzieży jest uzasadniona w przypadku bilastyny, ponieważ patofizjologia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki jest taka sama we wszystkich grupach wiekowych.⁹

Badania kliniczne u dzieci w wieku 2-11 lat

Przeprowadzono dwunastotygodniowe kontrolowane badanie kliniczne z udziałem dzieci w wieku 2-11 lat, w którym wzięło udział łącznie 509 dzieci. Grupę badaną stanowiło 260 dzieci leczonych bilastyną w dawce 10 mg, z podziałem na podgrupy wiekowe:

• 58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat
• 105 dzieci w wieku od 6 do <9 lat
• 97 dzieci w wieku od 9 do <12 lat

Grupa kontrolna obejmowała 249 dzieci otrzymujących placebo, również z podziałem na podgrupy wiekowe:

• 58 dzieci w wieku od 2 do <6 lat
• 95 dzieci w wieku od 6 do <9 lat
• 96 dzieci w wieku od 9 do <12 lat

Wyniki badania wykazały, że profil bezpieczeństwa bilastyny (n=260) był porównywalny do placebo (n=249) – działania niepożądane odnotowano odpowiednio u 5,8% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 10 mg i 8,0% pacjentów przyjmujących placebo.¹⁰

Wpływ na sen i sedację u dzieci

Zarówno w przypadku bilastyny w dawce 10 mg, jak i w przypadku placebo, badanie wykazało nieznaczne obniżenie wskaźnika senności i sedacji ocenianego według skali Paediatric Sleep Questionnaire. Nie zaobserwowano istotnych statystycznie różnic pomiędzy grupami leczonymi, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa bilastyny w zakresie wpływu na ośrodkowy układ nerwowy u dzieci.¹¹

Wpływ na odcinek QTc u dzieci

U dzieci w wieku od 2 do 11 lat nie zaobserwowano istotnych różnic dotyczących odstępu QTc po podaniu 10 mg bilastyny w porównaniu do placebo. Potwierdza to bezpieczeństwo kardiologiczne leku również w populacji pediatrycznej.¹²

Jakość życia dzieci stosujących bilastynę

Kwestionariusz dotyczący jakości życia przeznaczony dla dzieci z alergicznym zapaleniem spojówek i błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką wykazał ogólną poprawę (według punktów) po 12 tygodniach leczenia. Należy jednak podkreślić, że nie stwierdzono znaczących statystycznie różnic pomiędzy grupą otrzymującą bilastynę a grupą placebo.¹³

Charakterystyka populacji dzieci w badaniu

Ogółem w badaniu wzięło udział 509 dzieci, z czego:

• 479 dzieci (94,1%) z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek
• 30 dzieci (5,9%) z rozpoznaną przewlekłą pokrzywką

Spośród 260 dzieci otrzymujących bilastynę:

• 252 dzieci (96,9%) cierpiało na alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek
• 8 dzieci (3,1%) na przewlekłą pokrzywkę

Z kolei z grupy 249 dzieci otrzymujących placebo:

• 227 dzieci (91,2%) miało alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek
• 22 dzieci (8,8%) przewlekłą pokrzywkę

¹⁴

Zwolnienie z badań u dzieci poniżej 2 lat

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań bilastyny we wszystkich podgrupach populacji dzieci w wieku poniżej 2 lat.¹⁵