metabolity klotrymazolu
Klotrymazol jest szeroko stosowanym lekiem przeciwgrzybiczym z grupy azoli, który działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega przemianom za pośrednictwem enzymów cytochromu P450.
Głównymi metabolitami klotrymazolu są pochodne hydroksylowe i N-tlenki. Najważniejsze metabolity to 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanol oraz imidazolowe pochodne powstałe po rozerwaniu pierścienia imidazolowego. Metabolity te wykazują znacznie mniejszą aktywność przeciwgrzybiczą niż związek macierzysty.
Klotrymazol i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią i kałem, a w mniejszym stopniu z moczem. Metabolizm leku ma znaczenie kliniczne, szczególnie przy stosowaniu ogólnoustrojowym, gdyż może być przyczyną interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450. Przy stosowaniu miejscowym znaczenie metabolitów jest mniejsze ze względu na ograniczoną absorpcję systemową.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Podczas leczenia klotrymazolem (10 mg/g krem dopochwowy, Clotidal) u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza ciężarnych i karmiących piersią, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności. Stosowanie w pierwszym trymestrze ciąży jest niewskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych i potencjalne ryzyko. W drugim i trzecim trymestrze preferowane są tabletki dopochwowe bez aplikatora. Decyzja terapeutyczna powinna uwzględniać analizę korzyści i ryzyka, a także monitorowanie przebiegu ciąży, szczególnie przy długotrwałym leczeniu nawracających zakażeń. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę i zalecić skuteczną antykoncepcję, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności zgłoszenia planowanej lub podejrzewanej ciąży.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, badanie farmakodynamiczne, badanie toksykologiczne, Clotidal, karmienie piersią, klotrymazol, krem dopochwowy, metabolity klotrymazolu, substancja pomocnicza, tabletka dopochwowa, terapia przeciwgrzybicza, trymestr ciąży, zakażenie grzybicze, zakażenie nawracające -
Leksykon leków
Stosowanie klotrymazolu w postaci produktu leczniczego Fungotac 10 mg/ml u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności i nadzoru lekarskiego. Brak jest kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania klotrymazolu w ciąży, jednak dane eksperymentalne na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko reprodukcyjne przy dużych dawkach doustnych. Przy miejscowym stosowaniu, np. w postaci kropli do uszu, ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna, co zmniejsza ryzyko negatywnego wpływu na procesy reprodukcyjne. Terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarza, który regularnie monitoruje stan pacjentki.
absorpcja ogólnoustrojowa, badanie kliniczne, dawka doustna, ekspozycja ogólnoustrojowa, Fungotac, karmienie piersią, klotrymazol, laktacja, metabolity klotrymazolu, model zwierzęcy, nadzór lekarski, płodność, podanie dożylne, produkt leczniczy, substancja czynna, terapia klotrymazolem, wpływ na płodność
