Właściwości farmakokinetyczne
DIH MAX COMFORT 1000 mg

Właściwości farmakokinetyczne diosminy

Właściwości farmakokinetyczne diosminy obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji, które mają istotne znaczenie dla zrozumienia działania produktu leczniczego DIH MAX COMFORT zawierającego 1000 mg zmikronizowanej diosminy w postaci tabletek powlekanych.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym diosmina nie wchłania się bezpośrednio z przewodu pokarmowego w swojej pierwotnej formie. W jelitach zachodzi proces metabolizacji przez florę bakteryjną, w wyniku którego diosmina zostaje przekształcona do swojego aglikonu – diosmetyny. Dopiero w tej postaci związek ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego do krwioobiegu.²

Dystrybucja

Maksymalne stężenie diosmetyny w osoczu (Tmax) osiągane jest stosunkowo szybko – około 1 godziny po podaniu doustnym. Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest okres półtrwania diosmetyny w osoczu krwi (T ½), który wynosi średnio 31,5 godziny, z zakresem od 24 do 36 godzin. Ten stosunkowo długi okres półtrwania ma wpływ na utrzymywanie się stężenia terapeutycznego leku w organizmie.³

Metabolizm

Metabolizm diosminy prowadzi do powstania kilku rodzajów metabolitów. Główne metabolity stanowią kwasy fenolowe oraz ich pochodne, które ulegają sprzężeniu z glicyną. Ten proces biotransformacji jest istotny dla aktywności farmakologicznej związku w organizmie.⁴

Eliminacja

Eliminacja metabolitów diosminy przebiega dwutorowo i zmienia się w czasie terapii. W ciągu pierwszej doby leczenia metabolity są wydalane zarówno przez nerki (z moczem), jak i z kałem. W kolejnych dniach stosowania leku droga eliminacji ulega zmianie i metabolity są wydalane wyłącznie z kałem. Należy podkreślić, że wraz z kałem wydalane są również:

• Niewchłonięta część dawki diosminy⁵
• Niewchłonięta część diosmetyny (aglikonu powstałego w jelitach)⁶
• Nieaktywne metabolity diosmetyny, wśród których dominują kwasy fenolowe⁷