kwas merkaptopurynowy

Kwas merkaptopurynowy (6-merkaptopuryna, 6-MP) to lek immunosupresyjny i przeciwnowotworowy z grupy antymetabolitów, stosowany głównie w leczeniu białaczek i chorób autoimmunologicznych. Jest analogiem puryny, który hamuje syntezę DNA i RNA, zaburzając proces podziału komórkowego.

Mechanizm działania kwasu merkaptopurynowego polega na blokowaniu syntezy puryn i inkorporacji fałszywych nukleotydów do łańcucha DNA, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek, szczególnie tych szybko dzielących się. Lek jest metabolizowany w organizmie przez enzym oksydazę ksantynową oraz metylotransferazę tiopurynową (TPMT).

W praktyce klinicznej kwas merkaptopurynowy stosowany jest w leczeniu ostrej białaczki limfoblastycznej, przewlekłej białaczki szpikowej, a także w chorobach autoimmunologicznych takich jak nieswoiste zapalenia jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego). Lek podawany jest doustnie, a jego dawkowanie wymaga dostosowania do aktywności enzymu TPMT u pacjenta, ze względu na ryzyko toksyczności szpikowej.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują mielosupresję (leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość), hepatotoksyczność, nudności, wymioty oraz zwiększoną podatność na infekcje. Konieczne jest regularne monitorowanie parametrów morfologii krwi oraz funkcji wątroby podczas terapii.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Direct Max 1000 mg

Paracetamol, będący substancją czynną leku Apap Direct Max (1000 mg), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, z porównywalnym stężeniem w osoczu, ślinie i krwi, oraz słabym wiązaniem z białkami osocza. Maksymalne stężenie przy dawkach do 50 mg wynosi 5-20 μg/ml, a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 3-4 godziny, z szczytem efektu po 1-3 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez cytochrom P450, generujący toksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoiminę, który jest detoksykowany przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do akumulacji tego metabolitu, co może prowadzić do uszkodzenia wątroby.
cysteina, cytochrom P450, glukuronian, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkaptopurynowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, powinowactwo leku, siarczan, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zatrucie paracetamolem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Megapar 500 mg

Paracetamol w dawce 500 mg (tabletki musujące Megapar) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 30-60 minut, przy czym obecność pokarmu opóźnia szybkość wchłaniania. Dystrybucja leku jest szybka i obejmuje wszystkie tkanki, z porównywalnymi stężeniami we krwi, ślinie i osoczu oraz słabym wiązaniem z białkami osocza, co przekłada się na dużą objętość dystrybucji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%). Mniejszy, ale istotny klinicznie udział ma szlak cytochromu P-450, prowadzący do powstania toksycznego metabolitu NAPQI, który jest neutralizowany przez glutation. W warunkach przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i kumulacji NAPQI, co skutkuje uszkodzeniem hepatocytów i ryzykiem ostrej niewydolności wątroby.
biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cysteina, cytochrom P-450, eliminacja leku, glutation, hepatotoksyczność, kumulacja leku, kwas glukuronowy, kwas merkaptopurynowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, N-acetyl-p-benzochinoimina, okres półtrwania leku, ostra niewydolność wątroby, polarny metabolit, przedawkowanie paracetamolu, przewlekła niewydolność nerek, sprzęganie z glutationem, stężenie leku w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Accord 500 mg

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30 minut do 2 godzin, co umożliwia szybki początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest znikome, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy przebiega głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%) i siarkowym (35%), z mniejszym udziałem oksydacji przez cytochrom P450 (3%), prowadzącej do powstania toksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. U dzieci poniżej 12. roku życia dominuje sprzęganie z kwasem siarkowym, a glukuronidacja jest mniej wydajna, jednak całkowita eliminacja leku pozostaje porównywalna z dorosłymi.
acetaminofen, cysteina, cytochrom P450, faza eliminacji, glukuronid, glukuronidacja, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkaptopurynowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie, siarczan, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza

kwas merkaptopurynowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Apap Direct Max 1000 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Megapar 500 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Accord 500 mg