Właściwości farmakokinetyczne
Fladios 1000 mg
Zmikronizowana diosmina, podawana doustnie w dawce 1000 mg (produkt Fladios), charakteryzuje się biodostępnością około 60%, co jest wynikiem szybkiej hydrolizy w jelitach do formy aglikonowej – diosmetyny. Objętość dystrybucji diosmetyny wynosi 62,1 l, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się substancji w tkankach. Metabolizm diosmetyny prowadzi do powstania głównie kwasu m-hydroksyfenylopropionowego (w postaci sprzężonej) oraz innych pochodnych kwasów fenolowych, które są eliminowane głównie z moczem. Okres półtrwania diosmetyny wynosi średnio 31,5 godziny (zakres 26-43 h), co sugeruje długotrwałe utrzymywanie się metabolitów w organizmie i potencjalne przedłużenie efektu terapeutycznego.
Właściwości farmakokinetyczne diosminy
Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne zmikronizowanej diosminy zawartej w produkcie leczniczym Fladios w dawce 1000 mg w postaci tabletek. Analiza obejmuje proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu pacjenta.1
Proces wchłaniania
Po podaniu doustnym diosmina ulega szybkiej hydrolizie w jelitach przy udziale flory bakteryjnej przewodu pokarmowego. Wchłaniana jest głównie w postaci formy aglikonowej – diosmetyny. Biodostępność doustna mikronizowanej diosminy wynosi około 60%. Mikronizacja substancji czynnej (do postaci cząstek o bardzo małych rozmiarach) ma istotne znaczenie dla uzyskania odpowiedniej biodostępności preparatu.2
Dystrybucja w organizmie
Objętość dystrybucji diosmetyny (formy aglikonowej diosminy) została określona na poziomie 62,1 l. Wartość ta jednoznacznie wskazuje na szeroki rozkład substancji czynnej w tkankach organizmu po podaniu doustnym. Oznacza to, że lek po wchłonięciu efektywnie rozprzestrzenia się do różnych kompartmentów organizmu, co może mieć znaczenie dla jego działania terapeutycznego.3
Metabolizm diosminy
Diosmetyna podlega intensywnym procesom metabolicznym w organizmie, w wyniku których powstają głównie kwasy fenolowe lub ich koniugaty glicynowe. Te metabolity są następnie eliminowane z moczem. Głównym metabolitem diosmetyny zidentyfikowanym w moczu człowieka jest kwas m-hydroksyfenylopropionowy, który jest wydalany przede wszystkim w postaci sprzężonej (koniugatów).4
W mniejszych ilościach wykrywane są również inne metabolity, w tym pochodne kwasów fenolowych, takie jak:5
Eliminacja z organizmu
Eliminacja mikronizowanej diosminy z organizmu przebiega stosunkowo szybko. W badaniach z wykorzystaniem znakowanej radioaktywnie 14C-diosminy wykazano, że:6
- około 34% podanej dawki jest wydalane z moczem i kałem w ciągu pierwszych 24 godzin
- około 86% podanej dawki jest wydalane w ciągu pierwszych 48 godzin
Warto podkreślić, że około połowa podanej dawki jest eliminowana z kałem w postaci niezmienionej diosminy lub jej formy aglikonowej – diosmetyny. Znamienne jest, że te dwa związki nie są wydalane z moczem, co wskazuje na ich specyficzną drogę eliminacji przez przewód pokarmowy.7
Parametry farmakokinetyczne
Okres półtrwania diosmetyny w fazie eliminacji wynosi średnio 31,5 godziny, z zakresem wartości od 26 do 43 godzin. Taki profil farmakokinetyczny wskazuje na stosunkowo długi czas pozostawania metabolitów leku w organizmie, co może mieć znaczenie dla utrzymania efektu terapeutycznego po podaniu doustnym.8
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Biodostępność doustna mikronizowanej diosminy | Około 60% |
| Objętość dystrybucji diosmetyny | 62,1 l |
| Główny metabolit w moczu | Kwas m-hydroksyfenylopropionowy (głównie w postaci sprzężonej) |
| Eliminacja dawki (24h) | Około 34% dawki |
| Eliminacja dawki (48h) | Około 86% dawki |
| Okres półtrwania diosmetyny (t1/2) | Średnio 31,5 h (zakres 26-43 h) |
| Droga eliminacji niezmienionej diosminy/diosmetyny | Kał (około 50% dawki) |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania