przenikanie kortykosteroidów

Przenikanie kortykosteroidów to proces, w którym leki z grupy kortykosteroidów przedostają się przez różne bariery biologiczne organizmu, takie jak skóra, błony śluzowe, bariera krew-mózg czy łożysko. Zdolność do przenikania zależy od wielu czynników, w tym od budowy chemicznej danego kortykosteroidu, jego lipofilności, masy cząsteczkowej oraz formulacji preparatu.

W przypadku kortykosteroidów stosowanych miejscowo na skórę, ich przenikanie jest zależne od stanu bariery naskórkowej. Uszkodzenie bariery skórnej, np. w przebiegu chorób zapalnych, zwiększa przenikanie tych leków. Obszary ciała różnią się też pod względem przepuszczalności – najlepsze wchłanianie występuje w okolicach twarzy, szyi, pachwin oraz narządów płciowych, natomiast najsłabsze na skórze podeszew stóp i dłoni.

Nowoczesne formulacje kortykosteroidów uwzględniają modyfikacje poprawiające ich właściwości przenikania. Zastosowanie emulsji woda w oleju, okluzji czy nośników liposomowych może znacząco zwiększyć przenikanie leku przez skórę. W terapii schorzeń okulistycznych czy pulmonologicznych stosuje się specjalne postaci leków o zoptymalizowanej zdolności przenikania przez odpowiednie tkanki.

Zwiększone przenikanie kortykosteroidów może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, zarówno miejscowych (ścieńczenie skóry, teleangiektazje, zanik podskórnej tkanki tłuszczowej), jak i ogólnoustrojowych (supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza). Dlatego kluczowy jest dobór odpowiedniego preparatu o właściwym profilu przenikania do konkretnego zastosowania klinicznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cutivate 0,05 mg/g

Flutykazon propionian, substancja czynna preparatu Cutivate w postaci maści o stężeniu 0,05 mg/g, jest kortykosteroidem stosowanym miejscowo, który wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest udokumentowanych danych dotyczących wpływu flutykazonu na płodność u ludzi, co stanowi istotną lukę w wiedzy klinicznej. Dane dotyczące stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały potencjalne ryzyko wad rozwojowych płodu przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. W związku z tym, stosowanie flutykazonu w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, z zaleceniem minimalnej częstości aplikacji, krótkotrwałej terapii oraz unikania stosowania na dużych powierzchniach skóry i w dużych dawkach.
badania na zwierzętach, bezpieczeństwo stosowania leku, częstość aplikacji leku, flutykazon propionian, karmienie dziecka, kortykosteroid miejscowy, korzyść terapeutyczna, laktacja, miejscowe stosowanie kortykosteroidów, mleko kobiece, powierzchnia aplikacji leku, przenikanie kortykosteroidów, ryzyko terapeutyczne, stężenie leku, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy
Leksykon substancji czynnych
Mometazon – Właściwości farmakokinetyczne

Mometazon furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym miejscowo na skórę (maści, kremy, roztwory) oraz donosowo w formie aerozolu. Wchłanianie systemowe jest minimalne i zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków aplikacji: z maści 0,1% wchłania się około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin, z kremu 0,1% około 0,4%, natomiast z roztworu na skórę oraz aerozolu donosowego biodostępność ogólnoustrojowa wynosi mniej niż 1%. Czynniki zwiększające wchłanianie to lokalizacja aplikacji (fałdy skórne, twarz), uszkodzenie naskórka, stan zapalny, stosowanie opatrunków okluzyjnych oraz częstotliwość i powierzchnia aplikacji. Wchłonięty mometazon wiąże się z białkami osocza i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację, z wydalaniem metabolitów głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.
aerozol, białka osocza, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie kortykosteroidów, stężenie w osoczu, syntetyczny kortykosteroid, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elosone 1 mg/g

Stosowanie mometazonu furoinianu w postaci roztworu na skórę (Elosone 1 mg/g) u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności i powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Należy unikać aplikacji na duże powierzchnie skóry oraz długotrwałego stosowania ze względu na ryzyko zwiększonego wchłaniania systemowego. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały ryzyko nieprawidłowości rozwojowych płodu, takich jak rozszczep podniebienia i wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrastania. Potencjalne ryzyko dla ludzkiego płodu pozostaje nieznane, jednak należy uwzględnić możliwość zaburzenia wzrostu płodu w wyniku przenikania substancji czynnej przez barierę łożyskową. Terapia powinna być stosowana tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a decyzja o leczeniu wymaga indywidualnej oceny bilansu korzyści i zagrożeń.
bariera łożyskowa, Elosone, glikokortykosteroid, kortykosteroid, miejscowy glikokortykosteroid, mleko kobiece, mometazonu furoinian, przenikanie kortykosteroidów, przenikanie substancji czynnej, rozszczep podniebienia, roztwór na skórę, wchłanianie systemowe, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrastania płodu, wpływ na płodność
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bedicort G

Preparat Bedicort G w maści zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz gentamycyny siarczan (1 mg/g) i wymaga ostrożności ze względu na ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Kortykosteroid może powodować zahamowanie czynności kory nadnerczy, natomiast gentamycyna niesie ryzyko oto- i nefrotoksyczności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się unikanie aplikacji na duże powierzchnie skóry, uszkodzoną skórę, stosowania w dużych dawkach oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek oraz u dzieci. Nie należy stosować okładów okluzyjnych, które zwiększają wchłanianie substancji czynnych i ryzyko działań niepożądanych. Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okolicach oczu, błon śluzowych oraz na skórę twarzy ze względu na ryzyko jaskry, zaćmy, teleangiektazji i dermatitis perioralis. Aplikacja w pachach i pachwinach powinna być ograniczona do sytuacji bezwzględnej konieczności.
alkohol cetostearylowy, antybiotyk aminoglikozydowy, betametazonu dipropionian, błona śluzowa, butylohydroksyanizol, butylohydroksytoluen, centralna chorioretinopatia surowicza, dermatitis perioralis, drobnoustrój, gentamycyny siarczan, jaskra, kontaktowe zapalenie skóry, łuszczyca, łuszczyca krostkowa, nadwrażliwość na lek, nefrotoksyczność, nieostre widzenie, opatrunek zamknięty, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, preparat przeciwgrzybiczny, przenikanie kortykosteroidów, reakcja alergiczna skórna, teleangiektazja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaćma, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie grzybicze skóry, zakażenie wtórne
Leksykon substancji czynnych
17-maślan hydrokortyzonu – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

17-maślan hydrokortyzonu, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Locoid i Locoid Lipocream (1 mg/g kremu) oraz w diagnostycznym TRUE Test 36 (20 µg/cm², 16 µg/płatek), wykazuje typowe działanie przeciwzapalne kortykosteroidów. Przenikanie przez barierę łożyskową stwarza potencjalne ryzyko dla płodu, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu silnych kortykosteroidów, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych wskazujące na możliwe działanie teratogenne. W ciąży preparaty z 17-maślanem hydrokortyzonu należy stosować wyłącznie przy wyraźnych wskazaniach medycznych, zachowując ostrożność i oceniając stosunek korzyści do ryzyka. Preparat TRUE Test 36 nie jest zalecany w ciąży, chyba że stan kliniczny wymaga testów prowokacyjnych.
17-maślan hydrokortyzonu, aplikacja preparatu, bariera łożyskowa, charakterystyka produktu leczniczego, dane kliniczne, decyzja terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, kortykosteroid, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid przeciwzapalny, korzyść terapeutyczna, ostrożność kliniczna, przenikanie kortykosteroidów, test prowokacyjny, wiek reprodukcyjny, wskazanie medyczne
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydrocortisonum AFP 10 mg/g

Stosowanie hydrokortyzonu w kremie o stężeniu 10 mg/g u kobiet ciężarnych wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, kiedy organogeneza jest najbardziej wrażliwa. Terapia powinna być ograniczona do krótkotrwałych kuracji na małych powierzchniach skóry, aby zminimalizować ryzyko ekspozycji ogólnoustrojowej i potencjalnego wpływu na płód. Lekarz musi dokładnie ocenić stosunek korzyści terapeutycznych do ryzyka oraz monitorować stan zdrowia pacjentki i przebieg ciąży. Brak jest specyficznych danych dotyczących wpływu miejscowo stosowanego hydrokortyzonu na płodność, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i poinformowania pacjentki o niepewności w tym zakresie.
alkohol cetylowy, alkohol stearylowy, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikol propylenowy, Hydrocortisonum AFP, hydrokortyzon, kortykosteroid miejscowy, krótkotrwała kuracja, metylu parahydroksybenzoesan, organogeneza płodu, pierwszy trymestr, pierwszy trymestr ciąży, propylu parahydroksybenzoesan, przenikanie kortykosteroidów
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bedicort salic (0,5 mg + 30 mg)/g

Produkt Bedicort salic, zawierający betametazon (0,5 mg/g) oraz kwas salicylowy (30 mg/g), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa miejscowego stosowania kortykosteroidów w ciąży oraz potencjalne działanie teratogenne zaobserwowane w badaniach na modelach zwierzęcych nakładają obowiązek indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Decyzja o terapii powinna być podejmowana wyłącznie, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, a stosowanie leku ograniczone do minimalnej powierzchni i najkrótszego możliwego czasu terapii.
absorpcja ogólnoustrojowa, Bedicort salic, betametazon, betametazon dipropionian, bezpieczeństwo w okresie laktacji, działanie teratogenne, karmienie piersią, kortykosteroidy, kortykosteroidy miejscowe, kwas salicylowy, objawy niepożądane, przenikanie kortykosteroidów, wchłanianie przezskórne

przenikanie kortykosteroidów

Powiązane wpisy

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cutivate 0,05 mg/g

Mometazon – Właściwości farmakokinetyczne

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elosone 1 mg/g

Specjalne ostrzeżenia – Bedicort G

17-maślan hydrokortyzonu – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydrocortisonum AFP 10 mg/g

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bedicort salic (0,5 mg + 30 mg)/g