biodostępność mometazonu
Biodostępność mometazonu furoinianu to kluczowy parametr farmakokinetyczny tego glikokortykosteroidu stosowanego w leczeniu chorób zapalnych dróg oddechowych, w tym astmy oraz alergicznego nieżytu nosa. Charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym, która wynosi poniżej 1%, co znacząco zmniejsza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Po podaniu wziewnym biodostępność mometazonu również pozostaje niska (około 11%), co jest korzystne z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa leku. Mometazon podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, a po ewentualnym połknięciu (np. podczas stosowania postaci donosowej) ulega szybkiej inaktywacji w przewodzie pokarmowym.
Niska biodostępność ogólnoustrojowa mometazonu w połączeniu z wysoką aktywnością przeciwzapalną miejscową czyni go lekiem o korzystnym stosunku skuteczności do bezpieczeństwa w terapii przewlekłych chorób zapalnych układu oddechowego. Dzięki tym właściwościom mometazon może być stosowany długoterminowo nawet u pacjentów pediatrycznych, przy minimalnym ryzyku zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Mometazon furoinian jest syntetycznym kortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, stosowanym miejscowo na skórę (maści, kremy, roztwory) oraz donosowo w formie aerozolu. Wchłanianie systemowe jest minimalne i zależy od postaci farmaceutycznej oraz warunków aplikacji: z maści 0,1% wchłania się około 0,7% dawki w ciągu 8 godzin, z kremu 0,1% około 0,4%, natomiast z roztworu na skórę oraz aerozolu donosowego biodostępność ogólnoustrojowa wynosi mniej niż 1%. Czynniki zwiększające wchłanianie to lokalizacja aplikacji (fałdy skórne, twarz), uszkodzenie naskórka, stan zapalny, stosowanie opatrunków okluzyjnych oraz częstotliwość i powierzchnia aplikacji. Wchłonięty mometazon wiąże się z białkami osocza i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację, z wydalaniem metabolitów głównie z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.
aerozol, białka osocza, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie przeciwzapalne, hydroksylacja, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie kortykosteroidów, stężenie w osoczu, syntetyczny kortykosteroid, wchłanianie przezskórne, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Benzalkoniowy chlorek, stosowany jako substancja pomocnicza w aerozolach do nosa, takich jak Aleric Spray, Momester (20 µg/dawka) oraz Orinox (14 µg/dawka), może powodować poważne objawy przedawkowania, zwłaszcza w kontekście preparatów zawierających ksylometazolinę i kortykosteroidy. W przypadku kortykosteroidów (mometazonu furoinian, biodostępność <1%) przedawkowanie rzadko wymaga interwencji poza obserwacją i dostosowaniem dawki. Natomiast preparaty z ksylometazoliną, szczególnie u dzieci, mogą wywołać objawy neurologiczne (zawroty głowy, drgawki, śpiączka), sercowo-naczyniowe (bradykardia, nadciśnienie, niedociśnienie, zatrzymanie akcji serca) oraz wegetatywne (pocenie, hipotermia). W ciężkich przypadkach konieczna jest intensywna opieka medyczna, w tym resuscytacja trwająca co najmniej godzinę.
aerozol do nosa, benzalkoniowy chlorek, biodostępność mometazonu, ból głowy, bradykardia, depresja oddechowa, drgawki, dysfagia, hipotermia, kortykosteroid, ksylometazolina, leczenie objawowe, mometazonu furoinian, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, niedociśnienie, objawy neurologiczne, objawy sercowo-naczyniowe, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, przedawkowanie kortykosteroidów, resuscytacja, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, śpiączka, substancja pomocnicza, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie krążenia, zawroty głowy -
Leksykon leków
Przedawkowanie mometazonu furoinianu w preparacie Aleric Spray (50 µg/dawkę, aerozol do nosa) może prowadzić do zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co skutkuje supresją endogennej produkcji kortyzolu i zaburzeniami homeostazy, w tym gospodarki wodno-elektrolitowej, metabolizmu glukozy oraz odpowiedzi immunologicznej. Mimo potencjalnych skutków, ryzyko klinicznie istotnych objawów jest niskie ze względu na bardzo ograniczoną biodostępność ogólnoustrojową preparatu, wynoszącą poniżej 1%. W praktyce oznacza to, że większość substancji czynnej nie przenika do krwiobiegu, co minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych nawet przy przekroczeniu zalecanych dawek.
biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, efekt mineralokortykoidowy, glukoneogeneza wątrobowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, homeostaza organizmu, immunosupresja, insulinooporność, kortykosteroid, kortykosteroid egzogenny, metabolizm glukozy, mometazon furoinian, odpowiedź immunologiczna, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, produkcja kortyzolu, supresja kortyzolu, układ immunologiczny, wydzielanie ACTH -
Leksykon leków
Mometazonu furoinian, stosowany donosowo w preparacie Pronasal Control w dawce 50 mikrogramów na dawkę, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą mniej niż 1%. Tak niska absorpcja systemowa jest potwierdzona czułą metodą analityczną o granicy wykrywalności 0,25 pg/ml. Minimalne wchłanianie do krążenia ogólnego ogranicza dystrybucję systemową, co przekłada się na działanie głównie miejscowe na błonę śluzową nosa. Połknięta niewielka ilość leku ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co dodatkowo redukuje dostępność niezmienionego mometazonu w organizmie.
biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, dystrybucja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane, glikokortykosteroid, granica wykrywalności, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, mometazon furoinian, parametry farmakokinetyczne, podanie donosowe, procesy metaboliczne, wchłanianie mometazonu, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe -
Leksykon substancji czynnych
Mometazonu furoinian, będący kortykosteroidem, wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania. Po podaniu wziewnym biodostępność ogólnoustrojowa jest niska (<1%), z maksymalnym stężeniem w osoczu często poniżej granicy oznaczalności 50 pg/ml, a okres półtrwania wynosi około 4,5 godziny (po podaniu dożylnym). Podanie donosowe charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową (<1%), z Cmax około 9,92 ± 3,74 pg/ml i AUCtau 58,40 ± 27,00 pg*h/ml (produkt Ryaltris), a Tmax wynosi około 1 godziny. Wchłanianie przezskórne jest minimalne (0,4-0,7%), co ogranicza systemową ekspozycję. Mometazonu furoinian wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (98-99%) oraz rozległą dystrybucję (Vd 332 l po podaniu dożylnym). Metabolizm zachodzi intensywnie głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, a metabolity są wydalane głównie z kałem (74%) i w mniejszym stopniu z moczem (8%).
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, biodostępność mometazonu, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, kortykosteroid, metabolity mometazonu, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, mometazon furoinian, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olopatadyna, podanie donosowe, podanie wziewne, Ryaltris, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
