Właściwości farmakodynamiczne
Oksybuprokaina

Właściwości farmakodynamiczne oksybuprokainy

Oksybuprokainy chlorowodorek należy do grupy farmakoterapeutycznej miejscowych środków znieczulających typu estrowego. Jest on chemicznie spokrewniony z prokainą i w międzynarodowej klasyfikacji ATC oznaczony kodem S01HA02. Substancja ta stanowi główny składnik aktywny preparatu Novain w stężeniu 4 mg/ml roztworu kropli do oczu, gdzie każda kropla zawiera około 0,133 mg oksybuprokainy chlorowodorku.^{1 2}

Mechanizm działania

Oksybuprokaina działa poprzez blokowanie pobudliwości nocyceptorów oraz przewodnictwa włókien nerwów czuciowych w sposób odwracalny i ograniczony miejscowo. Mechanizm działania opiera się na zmniejszeniu przepuszczalności błony komórkowej dla kationów, szczególnie jonów sodu, a przy wyższych stężeniach także dla jonów potasu. W efekcie zahamowany zostaje nagły wzrost przepuszczalności sodu niezbędny do zapoczątkowania potencjału czynnościowego, co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości włókien nerwowych w sposób zależny od stężenia substancji.³

Sekwencja działań analgetycznych

Po aplikacji oksybuprokainy obserwuje się charakterystyczną sekwencję zniesienia wrażliwości na różne bodźce. W pierwszej kolejności następuje zmniejszenie odczuwania bólu, następnie obniżenie wrażliwości na temperaturę, a w dalszej kolejności na dotyk i ucisk. Istotny jest fakt, że podczas stosowania miejscowych środków znieczulających cienkie włókna nerwowe ulegają blokadzie wcześniej niż grubsze włókna nerwowe, co ma znaczenie dla selektywności działania analgetycznego.⁴

Skuteczność kliniczna

Oksybuprokaina w postaci kropli do oczu Novain (4 mg/ml) wykazuje szybki początek działania znieczulającego, który pojawia się już po około 30-60 sekundach od aplikacji. Efekt znieczulenia narasta w czasie, osiągając poziom wystarczający do przeprowadzenia zaplanowanych procedur medycznych w ciągu 15 minut od podania. Działanie znieczulające jest odwracalne – wrażliwość rogówki wraca do normy po około godzinie od aplikacji.⁵

Ograniczenia skuteczności

Należy zwrócić uwagę, że skuteczność znieczulająca oksybuprokainy może być obniżona w tkankach objętych stanem zapalnym. Jest to spowodowane niższą wartością pH występującą w takich tkankach, co wpływa niekorzystnie na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Fakt ten należy uwzględnić przy planowaniu zabiegów okulistycznych w obrębie tkanek z towarzyszącym procesem zapalnym.⁶

Postać farmaceutyczna

Oksybuprokaina w preparacie Novain występuje w postaci przezroczystego, bezbarwnego roztworu kropli do oczu, co zapewnia dobry profil użytkowy przy aplikacji ocznej.⁷